医療用医薬品 : オラスポア

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医薬品情報

総称名 オラスポア
一般名 セフロキサジン水和物
欧文一般名 Cefroxadine Hydrate
薬効分類名 経口用セフェム系抗生物質製剤
薬効分類番号 6132
ATCコード J01DB11
KEGG DRUG
D05026 セフロキサジン水和物
KEGG DGROUP
DG01488 セフェム系抗生物質
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2021年9月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 12.臨床検査結果に及ぼす影響 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
オラスポア小児用ドライシロップ10％ ORASPOR Dry Syrup 10％ for pediatric アルフレッサファーマ 6132006R1093 31.6円／ｇ 処方箋医薬品注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

＜適応菌種＞
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌
＜適応症＞
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、麦粒腫、中耳炎、猩紅熱

5. 効能または効果に関連する注意

＜咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎＞
「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること1)。

6. 用法及び用量

通常、幼小児には体重kg当りセフロキサジン水和物として1日30mg（力価）を3回に分割し、用時懸濁して経口投与する。
なお、症状に応じて適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

8.1　ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。［11.1.1参照］
8.2　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
9.1.2　ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
類似の化学構造を有しており、交差過敏反応を起こすおそれがある。
9.1.3　本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.1.4　経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2　腎機能障害患者
9.2.1　高度の腎障害のある患者
腎障害の程度に応じて用量並びに投与間隔を適宜調節するなど、慎重に投与すること。血中濃度の上昇が認められる。［16.6.1参照］
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8　高齢者
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
9.8.1　生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
9.8.2　ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック（頻度不明）
初期症状
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等［8.1参照］
11.1.2　血便を伴う重篤な大腸炎（偽膜性大腸炎等）（頻度不明）
症状
腹痛、頻回の下痢等
11.1.3　間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）
症状・検査所見
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等
処置
副腎皮質ホルモン剤の投与等
11.1.4　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
11.1.5　急性腎障害等の重篤な腎障害（頻度不明）
11.1.6　溶血性貧血（頻度不明）
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1〜5％未満0.1％未満頻度不明
過敏症発疹蕁麻疹、発熱紅斑、そう痒、リンパ腺腫脹、関節痛
血液好酸球増多顆粒球減少貧血
肝臓AST、ALT上昇Al-P上昇−
消化器下痢悪心、嘔吐、腹痛、食欲不振便秘、胃部不快感
菌交代症−−口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症−−ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他−顔面浮腫感、頭痛舌炎、めまい

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1　テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。
12.2　直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意
14.1.1　懸濁液に調製後やむを得ず保存を必要とする場合は、冷所に保存し、7日以内に使用すること。
14.1.2　他剤配合時の注意
他剤との配合はできるだけ避けることが望ましいが、やむを得ず配合した場合には、冷所に保存し7日以内に使用すること。特に下記の品目と配合した場合には5日以内に使用すること。
S・M配合散、ビオフェルミン配合散、ポララミンシロップ0.04％
またアスピリンと配合し、液剤とした場合には、冷所に保存し、3日以内に使用すること。
14.2　薬剤投与時の注意
使用時、十分に振り混ぜること。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
肝・腎機能正常患児に10mg/kg又は20mg/kgを食前30分に1回経口投与後の血中濃度は図1のとおりで、用量依存性を示す2)。
図1　血中濃度
16.3　分布
成人にカプセル剤注）を投与した場合、喀痰、扁桃組織、涙液、耳漏等への移行が認められている3)4)5)6)7)8)9)10)11)。
16.4　代謝
尿中には抗菌活性代謝物は認められていない12)。
16.5　排泄
主として腎より未変化体として排泄され、小児に10mg/kg又は20mg/kgを食後1時間に1回経口投与後、6時間までの尿中排泄率は88.3〜94.3％である13)。
16.6　特定の背景を有する患者
16.6.1　腎機能障害患者
腎機能障害患者（成人）に1回500mg（カプセル剤注））を経口投与して得られた血中濃度は図2のとおりであり、腎機能の低下に伴い、血中濃度の上昇、半減期の延長及び尿中排泄率の低下が認められている14)。［9.2.1参照］
図2　腎機能障害度と血中濃度
注）本剤の承認された剤型は「ドライシロップ」である。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験
一般臨床試験974例の疾患別臨床効果は下表のとおりである。1日投与量は30mg/kgを中心に分布し、投与期間は7日以内が多くを占める。
疾患別臨床効果
疾患名有効率（％）（著効＋有効／症例数）
皮膚科領域感染症表在性皮膚感染症毛のう炎100（7/7）
膿痂疹90.2（185/205）
深在性皮膚感染症せつ80.0（28/35）
蜂窩織炎50.0（1/2）
呼吸器感染症咽頭・喉頭炎93.3（98/105）
扁桃炎93.8（195/208）
急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染91.2（62/68）
尿路感染症膀胱炎95.8（46/48）
腎盂腎炎97.4（75/77）
眼科領域感染症麦粒腫88.9（8/9）
耳鼻科領域感染症中耳炎76.9（93/121）
猩紅熱97.8（87/89）
合計90.9（885/974）

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
本剤は強い殺菌作用を持ち、殺菌・溶菌のメカニズムにはペニシリン結合蛋白画分の1A及び1Bsに対する強い親和性が関与していると考えられている（in vitro）15)。
18.2　抗菌作用
ブドウ球菌属等のグラム陽性菌及び大腸菌、クレブシエラ属、インフルエンザ菌等のグラム陰性菌に対して幅広い抗菌スペクトルを有している（in vitro）16)。黄色ブドウ球菌、大腸菌、肺炎桿菌を感染菌としたマウス実験的感染症において、セファレキシンより数倍優れた治療効果を示し17)18)、その作用は殺菌的である。セファレキシンより優れた増殖阻止効果が認められている（in vitro）19)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. セフロキサジン水和物

一般的名称 セフロキサジン水和物
一般的名称（欧名） Cefroxadine Hydrate
略号 CXD
化学名 (6R,7R)-7-[(2R)-2-Amino-2-cyclohexa-1,4-dienylacetylamino]-3-methoxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid dihydrate
分子式 C16H19N3O5S・2H2O
分子量 401.43
物理化学的性状 微黄白色〜淡黄色の結晶性の粒又は粉末である。
ギ酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくい。
0.001mol/L塩酸試液又は希酢酸に溶ける。
理化学知見その他 力価はセフロキサジン（C16H19N3O5S）としての量を質量（力価）で示す。セフロキサジン標準品（C16H19N3O5S・2H2O）の1.099mgが1mg（力価）に対応する。
KEGG DRUG D05026

20. 取扱い上の注意

20.1　使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。

22. 包装

100g［プラスチック瓶、乾燥剤入り］
1g×120［3包×40］

23. 主要文献

  1. 厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
  2. 岩井直一　他, Jpn J Antibiot., 34, 1663-1679, (1981) »PubMed
  3. 高瀬善次郎　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 568-574, (1980) »DOI
  4. 上田　泰　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 194-204, (1980) »DOI
  5. 重野芳輝　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 291-302, (1980) »DOI
  6. 岩沢武彦, Chemotherapy., 28 (S-3), 468-481, (1980) »DOI
  7. 原　二郎　他, Jpn J Antibiot., 38 (2), 230-234, (1985) »PubMed
  8. 張　南薫　他, Jpn J Antibiot., 36 (9), 2535-2548, (1983) »PubMed
  9. 山本泰寛　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 351-357, (1980) »DOI
  10. 高田直樹　他, Jpn J Antibiot., 36 (9), 2529-2534, (1983) »PubMed
  11. 徳永勝正　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 314-320, (1980) »DOI
  12. 中山一誠　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 321-335, (1980) »DOI
  13. 本廣　孝　他, Jpn J Antibiot., 34, 1703-1731, (1981) »PubMed
  14. 大川光央　他, Chemotherapy., 28, 582-588, (1980) »DOI
  15. 西野武志　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 72-82, (1980) »DOI
  16. 西野武志　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 51-71, (1980) »DOI
  17. 中谷林太郎　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 27-33, (1980) »DOI
  18. 安田賢児　他, Chemotherapy., 28 (S-3), 43-50, (1980) »DOI
  19. Schneider,P.et al., J Antibiot., 35, 843-849, (1982), ((Tokyo)) »DOI

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
アルフレッサファーマ株式会社 製品情報部
〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
電話：06-6941-0306
FAX：06-6943-8212
製品情報問い合わせ先
アルフレッサファーマ株式会社 製品情報部
〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
電話：06-6941-0306
FAX：06-6943-8212

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
アルフレッサファーマ株式会社
大阪市中央区石町二丁目2番9号
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/08/20 版