医療用医薬品 : グレースビット |
List Top |
総称名 | グレースビット |
---|---|
一般名 | シタフロキサシン水和物 |
欧文一般名 | Sitafloxacin Hydrate |
製剤名 | シタフロキサシン水和物製剤 |
薬効分類名 | 広範囲経口抗菌製剤 |
薬効分類番号 | 6241 |
ATCコード | J01MA21 |
KEGG DRUG |
D02475
シタフロキサシン水和物
|
KEGG DGROUP |
DG01549
ニューキノロン系抗生物質
|
JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
---|---|---|---|---|---|
グレースビット錠50mg | GRACEVIT TABLETS | 第一三共 | 6241018F1027 | 130.1円/錠 | 処方箋医薬品注) |
グレースビット細粒10% | GRACEVIT FINE GRANULES | 第一三共 | 6241018C1020 | 397.3円/g | 処方箋医薬品注) |
クレアチニンクリアランス(CLcr)値(mL/min) | 用法及び用量の目安 (体重60kgとした場合) |
50≦CLcr | 50mg1日2回又は100mg1日1回 |
30≦CLcr<50 | 50mg1日1回 |
10≦CLcr<30 | 1回50mgを48時間以上の間隔毎 |
アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、カルシウム剤、鉄剤 乾燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシウム、乾燥硫酸鉄、沈降炭酸カルシウム等 [16.7.1参照] | 本剤の効果が減弱されるおそれがある。これらの薬剤は本剤投与後2時間以上あけて投与する。 | これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられている。 |
フェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬 ケトプロフェン等 | 痙攣を起こすことがある。 | 中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている。 |
副腎皮質ホルモン剤(経口剤及び注射剤) プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン等 | 腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 | 機序は不明である。 |
1〜10%未満 | 0.1〜1%未満 | 頻度不明 | |
過敏症 | 発疹 | そう痒症、蕁麻疹 | 光線過敏症 |
精神神経系 | 頭痛 | めまい、不眠症 | |
消化器 | 軟便注)、下痢注)、腹痛 | 腹部不快感、悪心、腹部膨満、便秘、消化不良、口唇炎、嘔吐、口渇、口内炎、排便回数増加、舌炎、口の錯感覚 | |
肝臓 | ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇 | ALP上昇、LDH上昇 | |
血液 | 好酸球数増加 | 好中球数減少、血小板数増加、白血球数減少、白血球数増加 | |
その他 | CK上昇、血糖減少、血中カリウム増加、トリグリセリド増加、尿蛋白陽性、腟カンジダ症、異常感、血中カリウム減少、背部痛、悪寒、倦怠感 | 浮腫 |
投与量 | 例数 | Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | t1/2(hr) | AUC0-∞(μg・hr/mL) | Vdz/F(L/kg) |
50mg空腹時 | 6 | 0.51±0.14 | 1.2±0.5 | 6.2±0.4 | 2.62±0.52 | 2.8±0.5 |
100mg空腹時 | 6 | 1.00±0.14 | 1.2±0.5 | 5.7±0.7 | 5.55±1.22 | 2.5±0.7 |
100mg食後 | 6 | 0.88±0.31 | 2.0±0.8 | 5.5±0.5 | 5.81±1.31 | 2.3±0.3 |
組織・体液 | 投与量 | 例数 | 投与後時間(hr) | 組織・体液中濃度(μg/g、μg/mL) | 対血清中濃度比 |
中耳粘膜 | 100mg | 9 | 2.7〜3.1 | 0.82±0.73 | 1.4±0.7注1) |
上顎洞粘膜 | 100mg | 4 | 2.0〜3.0 | 0.56±0.31 | 1.1±0.8 |
篩骨洞粘膜 | 100mg | 6 | 2.3〜4.0 | 0.96±0.61 | 1.6±0.5 |
口蓋扁桃 | 50mg | 10 | 2.0〜3.8 | 0.63±0.20 | 1.8±0.4 |
歯肉 | 50mg | 10 | 2.7〜3.7 | 0.57±0.17 | 1.3±0.4 |
抜歯創貯留液 | 50mg | 10 | 2.7〜3.7 | 0.32±0.17 | 0.8±0.5 |
腎機能CLcr(mL/min) | 例数 | Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | t1/2(hr) | AUC0-24hr(μg・hr/mL) | 累積尿中排泄率(%) | |
0〜24時間 | 0〜48時間 | ||||||
軽度障害群 60≦CLcr<90 | 6 | 0.63±0.35 | 1.7±1.1 | 7.5±1.3 | 4.18±0.91 | 43.4±7.1 | 48.9±7.4 |
中等度障害群 30≦CLcr<60 | 3 | 0.75±0.22 | 1.5±1.3 | 11.5±2.2 | 6.29±1.21 | 37.4±4.2 | 44.7±2.2 |
重度障害群 10≦CLcr<30 | 3 | 0.60±0.06 | 1.8±1.9 | 16.3±2.1 | 6.33±0.67 | 14.5±5.1 | 20.1±5.8 |
腎機能CLcr(mL/min) | 母集団薬物動態解析から推定したパラメータ注2) | |
Cmax(μg/mL) | AUC0-24hr(μg・hr/mL) | |
50≦CLcr | Cmax≦0.72注3) | AUC0-24hr≦12.92注3) |
Cmax≦1.01注4) | AUC0-24hr≦12.92注4) | |
30≦CLcr<50 | 0.51<Cmax≦0.67 | 6.46<AUC0-24hr≦10.78 |
10≦CLcr<30 | 0.50<Cmax≦0.91 | 5.39<AUC0-48hr×1/2≦16.13 |
群 | 例数 | Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | AUC0-24hr(μg・hr/mL) | t1/2 注5)(hr) |
高齢者 | 5 | 0.61±0.23 | 3.80±1.48 | 6.35±1.51 | 6.05±1.19 |
非高齢者 | 6 | 0.91±0.38 | 0.92±0.20 | 4.86±0.82 | 3.30±1.18 |
疾患名 | 有効例数/評価対象例数 | 有効率(%) | |||
呼吸器感染症 全体 | 489/524 | 93.3 | |||
咽頭・喉頭炎 | 8/8 | 100 | |||
扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む) | 11/12 | 91.7 | |||
急性気管支炎 | 14/14 | 100 | |||
肺炎 | 全体 | 350/373 | 93.8 | ||
細菌性肺炎 | 323/344 | 93.9 | |||
非定型肺炎(細菌との混合感染を含む) | 全体 | 27/29 | 93.1 | ||
マイコプラズマ肺炎 | 20/22 | 90.9 | |||
クラミジア肺炎 | 6/6 | 100 | |||
レジオネラ肺炎 | 1/1 | − | |||
慢性呼吸器病変の二次感染 | 106/117 | 90.6 |
疾患名 | 有効例数/評価対象例数 | 有効率(%) | |
尿路感染症 全体 | 302/318 | 95.0 | |
膀胱炎 | 239/252 | 94.8 | |
腎盂腎炎 | 63/66 | 95.5 |
疾患名 | 有効例数/評価対象例数 | 有効率(%) | ||
非淋菌性性感染症 全体 | 70/75 | 93.3 | ||
尿道炎 | 全体 | 31/35 | 88.6 | |
非淋菌性クラミジア性 | 23/27 | 85.2 | ||
非淋菌性非クラミジア性 | 8/8 | 100 | ||
子宮頸管炎 | 39/40 | 97.5 |
疾患名 | 有効例数/評価対象例数 | 有効率(%) | |
耳鼻咽喉科領域感染症 全体 | 85/96 | 88.5 | |
中耳炎 | 43/49 | 87.8 | |
副鼻腔炎 | 42/47 | 89.4 |
疾患名 | 有効例数/評価対象例数 | 有効率(%) | |
歯科・口腔外科領域感染症 全体 | 41/42 | 97.6 | |
歯周組織炎 | 17/17 | 100 | |
歯冠周囲炎 | 7/7 | 100 | |
顎炎 | 17/18 | 94.4 |
菌種・菌属 | 消失菌株/菌消失率評価株数 | 菌消失率(%) | |
ブドウ球菌属 | 108/113 | 95.6 | |
レンサ球菌属(肺炎球菌を除く) | 61/61 | 100 | |
肺炎球菌 | 157/164 | 95.7 | |
ペニシリン耐性肺炎球菌注1) | 13/14 | 92.9 | |
ペニシリン中等度耐性肺炎球菌注2) | 50/52 | 96.2 | |
マクロライド耐性肺炎球菌注3) | 110/116 | 94.8 | |
多剤耐性肺炎球菌注4) | 81/85 | 95.3 | |
腸球菌属 | 111/112 | 99.1 | |
モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス | 35/35 | 100 | |
大腸菌 | 123/133 | 92.5 | |
シトロバクター属 | 12/12 | 100 | |
クレブシエラ属 | 54/58 | 93.1 | |
エンテロバクター属 | 14/14 | 100 | |
セラチア属 | 7/9 | 77.8 | |
プロテウス属 | 7/8 | 87.5 | |
モルガネラ・モルガニー | 4/4 | − | |
インフルエンザ菌 | 108/108 | 100 | |
BLNAR注5) | 31/31 | 100 | |
緑膿菌 | 33/47 | 70.2 | |
呼吸器感染症由来緑膿菌 | 2/11 | 18.2 | |
尿路感染症由来緑膿菌 | 30/33 | 90.9 | |
ペプトストレプトコッカス属 | 21/21 | 100 | |
プレボテラ属 | 33/33 | 100 | |
ポルフィロモナス属 | 3/3 | − | |
フソバクテリウム属 | 2/2 | − | |
トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス) | 63/65 | 96.9 | |
肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ) | 1/1 | − | |
肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ) | 13/13 | 100 |
投与群 | 例数 | 光毒性指数注6)(中央値) | ||
波長335±30nm | 波長365±30nm | 波長400±30nm | ||
シタフロキサシン500mg1日1回注7) | 6 | 3.38 | 11.10 | 9.10 |
シタフロキサシン500mg1日2回注7) | 6 | 5.50 | 18.30 | 14.70 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2021/4/20 版 |