医薬品情報
| 総称名 | SG |
|---|---|
| 一般名 | イソプロピルアンチピリン アセトアミノフェン アリルイソプロピルアセチル尿素 無水カフェイン |
| 欧文一般名 | Isopropylantipyrine Acetaminophen Allylisopropylacetylurea Anhydrous Caffeine |
| 製剤名 | イソプロピルアンチピリン・アセトアミノフェン・アリルイソプロピルアセチル尿素・無水カフェイン配合顆粒 |
| 薬効分類名 | 解熱鎮痛剤 |
| 薬効分類番号 | 1149 |
| ATCコード | N02BB54 N02BE51 |
| KEGG DRUG |
D03976
イソプロピルアンチピリン・アリルイソプロピルアセチル尿素・アセトアミノフェン・無水カフェイン
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年10月 改訂（第3版）
|
1.警告 2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 15.その他の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| SG配合顆粒 | SG Combination Granules | シオノギファーマ | 1149116D1033 | 7.5円／ｇ |
1. 警告
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
4. 効能または効果
感冒の解熱、耳痛、咽喉痛、月経痛、頭痛、歯痛、症候性神経痛、外傷痛
6. 用法及び用量
通常、成人1回1gを1日3〜4回経口投与する。
頓用の場合には、1〜2gを服用させるが、追加するときは少なくとも4時間以上経過後とする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日最高4gまでとする。
頓用の場合には、1〜2gを服用させるが、追加するときは少なくとも4時間以上経過後とする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日最高4gまでとする。
8. 重要な基本的注意
8.1 解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.3 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。［9.8参照］
8.4 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作等、機敏な動作を必要とする仕事になるべく従事させないように注意すること。
8.5 過敏症状等を予測するため十分な問診を行うこと。［2.1参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 血液障害（貧血、白血球減少症等）のある患者
血液障害を悪化させるおそれがある。［11.1.1参照］
9.1.2 本人又は両親、兄弟に他の薬物に対するアレルギー、蕁麻疹、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、食物アレルギー等のある患者〔アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者を除く〕［11.1.5参照］
9.1.3 アルコール多量常飲者
9.1.4 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者
9.2 腎機能障害患者
腎障害を悪化させるおそれがある。［11.1.7参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
9.3.2 肝障害のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。
・シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
・シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告があり、また妊娠後期はその発現リスクがより高くなることが知られている。
・動物試験（マウス）でイソプロピルアンチピリンの類似化合物（スルピリン）に催奇形作用が報告されている1)。
・妊娠後期の女性へのアセトアミノフェンの投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。
・妊娠後期のラットにイソプロピルアンチピリン又はアセトアミノフェンを投与した試験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている2)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用を避けること。本剤中の成分は母乳中に移行する。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。［8.3参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 血小板減少、溶血性貧血（いずれも頻度不明）［9.1.1参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）
11.1.3 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.1.4 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.5 喘息発作（頻度不明）
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）［9.2参照］
11.1.8 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 過敏症 | 発疹、紅斑、そう痒 |
| 血液 | 血小板減少、顆粒球減少、溶血性貧血 |
| 肝臓 | 肝機能障害 |
| 腎臓 | 腎障害 |
| 消化器 | 悪心・嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部膨満感、胃不快感、便秘、下痢、口内炎 |
| 精神神経系 | 眠気、ふらつき、めまい、頭痛、しびれ感 |
| その他 | 発汗、熱感、全身倦怠感、脱力感、肩こり |
13. 過量投与
13.1 症状
13.2 処置
アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 本剤中のアセトアミノフェンの類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがあるので、長期投与を避けること。［8.2参照］
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類薬のフェナセチン製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5〜27kg、服用期間4〜30年）していた人が多いとの報告がある。［8.2参照］
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。［8.2参照］
15.2 非臨床試験に基づく情報
類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。［8.2参照］
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性16例に本剤1gを空腹時単回経口投与したときの各成分の平均血漿中濃度の推移を図16-1に、薬物動態パラメータを表16-1に示す。
図16-1 経口投与時の血漿中濃度
| 薬物 | Cmax（μg/mL） | Tmax（hr） | AUC0-12（μg・hr/mL） | T1/2（hr） |
| イソプロピルアンチピリン | 3.42±0.85 | 0.45±0.19 | 6.60±2.05 | 1.49±0.30 |
| アセトアミノフェン | 4.95±1.31 | 0.56±0.45 | 14.63±2.28 | 2.57±0.32 |
| アリルイソプロピルアセチル尿素 | 1.09±0.12 | 1.08±0.71 | 9.08±1.35 | 14.28±5.81 |
| カフェイン | 1.62±0.33 | 0.52±0.27 | 7.55±1.45 | 4.00±0.94 |
16.4 代謝
16.4.1 イソプロピルアンチピリンの主な尿中代謝物は脱メチル体のN-デスメチル−イソプロピルアンチピリンのエノール型グルクロン酸抱合体である3)。
16.4.2 アセトアミノフェンは肝臓で主にグルクロン酸抱合体、硫酸抱合体に代謝される。また、一部はCYP2E1等により水酸化され、N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンとなるが、肝細胞内でグルタチオン抱合を受け、メルカプツール酸となる4)。
16.5 排泄
16.5.1 カフェインはメチルキサンチンあるいはメチル尿酸となって排泄される。しかし尿中排泄は約2/3で残りは完全に酸化されるか、又は別の経路から排泄される6)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. イソプロピルアンチピリン
| 一般的名称 | イソプロピルアンチピリン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Isopropylantipyrine |
| 化学名 | 1,5-Dimethyl-4-(1-methylethyl)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one |
| 分子式 | C14H18N2O |
| 分子量 | 230.31 |
| 融点 | 103〜105℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。 酢酸（100）に極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水に溶けにくい。 |
| 分配係数 | 86.1［pH7.4、1-オクタノール／緩衝液］ |
| 理化学知見その他 | 19.1 イソプロピルアンチピリン |
| KEGG DRUG |
|
19.2. アセトアミノフェン
| 一般的名称 | アセトアミノフェン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Acetaminophen |
| 化学名 | N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide |
| 分子式 | C8H9NO2 |
| 分子量 | 151.16 |
| 融点 | 169〜172℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末である。 メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。 水酸化ナトリウム試液に溶ける。 |
| 理化学知見その他 | 19.2 アセトアミノフェン |
| KEGG DRUG |
|
19.3. アリルイソプロピルアセチル尿素
| 一般的名称 | アリルイソプロピルアセチル尿素 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Allylisopropylacetylurea |
| 化学名 | 2-Isopropyl-4-pentenoylurea |
| 分子式 | C9H16N2O2 |
| 分子量 | 184.24 |
| 融点 | 194〜198℃ |
| 物理化学的性状 | 無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末である。 酢酸（100）に溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はクロロホルムにやや溶けにくく、ジエチルエーテル又は沸騰水に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。 |
| 理化学知見その他 | 19.3 アリルイソプロピルアセチル尿素 |
| KEGG DRUG |
|
19.4. 無水カフェイン
| 一般的名称 | 無水カフェイン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Anhydrous Caffeine |
| 化学名 | 1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione |
| 分子式 | C8H10N4O2 |
| 分子量 | 194.19 |
| 融点 | 235〜238℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は粉末で、においはなく、味は苦い。 クロロホルムに溶けやすく、水、無水酢酸又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくい。 1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5〜6.5である。 |
| 理化学知見その他 | 19.4 無水カフェイン |
| KEGG DRUG |
|
22. 包装
105包［1g×3包（SP）×35］
1050包［1g×3包（SP）×350］
23. 主要文献
- Ungthavorn,S.et al., J.Med.Ass., 53, 550-557, (1970), (Thailand.)
- 門間和夫ほか, 日本新生児学会雑誌, 20, 508-518, (1984)
- 藤井彰, 日大口腔科学, 9, 150-163, (1983)
- 東純一ほか, 月刊薬事, 40, 3005-3016, (1998)
- Bloomer,J.C.et al., Xenobiotica., 25, 917-927, (1995) »PubMed
- 長崎信行ほか, 現代の薬理学（田中潔編）, 104-109, (1968), (東京：金原出版)
- 加地正郎ほか, 臨床と研究, 68, 853-860, (1991)
- 鎌田武信ほか, 新薬と臨床, 40, 473-482, (1991)
- 鎌田武信ほか, 新薬と臨床, 40, 483-489, (1991)
- Martindale, The Extra Pharmacopoeia.27th ed.(Wade,A.et al.,ed.), 750-751, (1977), (London：The Pharmaceutical Press)
- 高木博司, 常用処方の薬理, 61-73, (1964), (東京：南山堂)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
塩野義製薬株式会社
医薬情報センター
〒541-0045
大阪市中央区道修町3丁目1番8号
電話：0120-956-734
FAX：06-6202-1541
製品情報問い合わせ先
塩野義製薬株式会社
医薬情報センター
〒541-0045
大阪市中央区道修町3丁目1番8号
電話：0120-956-734
FAX：06-6202-1541
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
シオノギファーマ株式会社
大阪府摂津市三島2丁目5番1号
26.2 販売元
塩野義製薬株式会社
大阪市中央区道修町3丁目1番8号