医療用医薬品 : ビクシリン (注射用ビクシリンS100)

医薬品情報

総称名	ビクシリン
一般名	アンピシリンナトリウムクロキサシリンナトリウム水和物
欧文一般名	Ampicillin Sodium Cloxacillin Sodium Hydrate
製剤名	注射用アンピシリンナトリウム・クロキサシリンナトリウム水和物
薬効分類名	複合ペニシリン系抗生物質製剤
薬効分類番号	6191
ATCコード	J01CA51 J01CR50 J01RA01
KEGG DRUG	D02502 アンピシリン・クロキサシリン商品一覧相互作用情報
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2023年5月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 12.臨床検査結果に及ぼす影響 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
注射用ビクシリンS100	VICCILLIN-S FOR INJECTION	Meiji Seikaファルマ	6191401D1046	130円／瓶	処方箋医薬品^注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2　伝染性単核症のある患者［アンピシリンの投与により発疹の発現頻度を高めることがある。］

4. 効能または効果

○新生児の細菌感染予防

○その他

＜適応菌種＞

アンピシリン／クロキサシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌

＜適応症＞

慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、外耳炎

5. 効能または効果に関連する注意

＜効能共通＞

5.1　筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、経口投与が困難な場合や緊急の場合、また、経口投与で効果が不十分と考えられる場合にのみ使用すること。なお、経口投与が可能で効果が十分と判断された場合には、速やかに経口投与に切り替えること。

＜咽頭・喉頭炎、急性気管支炎＞

5.2　「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法及び用量

通常、新生児・未熟児・乳児に対し合剤として1日体重1kg当り、100mg（力価）を、6〜8時間毎に分けて筋肉内注射する。

8. 重要な基本的注意

8.1　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

8.2　本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。［11.1.1参照］

・事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。

・投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。

・投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

8.3　無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.3参照］

8.4　急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.4参照］

8.5　肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.6参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

9.1.2　本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

9.1.3　経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

観察を十分に行うこと。アンピシリンの投与によりビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　高度の腎障害のある患者

投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。アンピシリンの大量（3,000mg/kg/day）投与でラットに催奇形性が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。

9.8　高齢者

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

・生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

・ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

10. 相互作用

10.2　併用注意

経口避妊薬

経口避妊薬の効果が減弱するおそれがある。

腸内細菌叢を変化させ、経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。

11. 副作用

11.1　重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1％未満）

不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2参照］

11.1.2　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）²⁾（0.1％未満）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）³⁾⁴⁾（0.1％未満）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）

11.1.3　無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも0.1％未満）［8.3参照］

11.1.4　急性腎障害等の重篤な腎障害（0.1％未満）［8.4参照］

11.1.5　偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）

腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.6　肝機能障害（頻度不明）

AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.5参照］

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	5％以上又は頻度不明	0.1〜5％未満	0.1％未満
過敏症	発熱、発疹、蕁麻疹等
血液			好酸球増多、顆粒球減少、血小板減少、貧血
肝臓			AST、ALT、Al-P上昇、黄疸
消化器^注）		下痢、悪心、食欲不振等
中枢神経^注）	痙攣等の神経症状（腎不全の患者に大量投与時）
菌交代症^注）			口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症^注）			ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他			悪寒、全身倦怠感、頭痛等

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

本剤の投与により、ベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意

14.1.1　溶解には、1バイアル100mg（力価）に日局注射用水1mLを加える。

14.1.2　溶解後速やかに使用すること。もし保存する時は室温では3時間以内に、冷蔵庫中では6時間以内に使用すること。

14.2　薬剤投与時の注意

14.2.1　筋肉内注射にのみ使用すること。

14.2.2　筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。

・同一部位への反復注射は行わないこと。
また、小児等には特に注意すること。

・神経走行部位を避けるよう注意すること。

・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

・注射部位に疼痛、硬結をみることがある。

15. その他の注意

15.1　臨床使用に基づく情報

アンピシリンとアロプリノールとの併用により、発疹の発現が増加するとの報告がある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度

本剤を新生児・乳児（n＝4）に1回筋注したときの血中濃度は、いずれも30分後に最高濃度を示した⁵⁾。

年齢・性別体重（kg）	1回の筋注量 mg（力価）	血中濃度（μg/mL）
年齢・性別体重（kg）	1回の筋注量 mg（力価）	30分	1時間	3時間	9時間
2日・男 3.2	100	89	50	16.1	2.0
2日・男 3.0	100	100	−	−	7.6
4ヵ月・男 6.8	200	26.8	16.5	8.2	0.7
5ヵ月・男 7.2	200	39.2	21.6	11.6	1.1

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

アンピシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用する。
クロキサシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用し、細菌が産生するペニシリン分解酵素に対し抵抗性を有する。

18.2　in vitro抗菌作用

アンピシリン／クロキサシリンは、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に抗菌作用を示し、多剤耐性ブドウ球菌にも抗菌作用を示した。

被験菌	最小発育阻止濃度（μg/mL）
被験菌	アンピシリン／クロキサシリン	アンピシリン	クロキサシリン
Staphylococcus aureus 209P	0.062	0.062	0.5
S.aureus　樋口株^注）	0.16	0.62	0.16
S.aureus　有富株^注）	0.31	1.25	0.31
S.aureus　久家株^注）	0.31	1.25	0.31
Streptococcus hemolyticus D90	0.25	0.5	＞1.0
S.hemolyticus Cook	0.005	0.005	0.04
S.pneumoniae type 3 IID	0.125	0.125	0.5
Escherichia coli IAM 1253	0.62	1.25	＞10

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. アンピシリンナトリウム

一般的名称

アンピシリンナトリウム

一般的名称（欧名）

Ampicillin Sodium

略号

ABPC

化学名

Monosodium(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-amino-2-phenylacetylamino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate

分子式

C₁₆H₁₈N₃NaO₄S

分子量

371.39

物理化学的性状

アンピシリンナトリウムは白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。

分配係数

（log₁₀1-オクタノール層／水層、20±5℃）
pH2.0	pH4.0	pH6.0
−2.5	−2.5	−2.8

理化学知見その他

19.1　アンピシリンナトリウム

KEGG DRUG

19.2. クロキサシリンナトリウム水和物

一般的名称

クロキサシリンナトリウム水和物

一般的名称（欧名）

Cloxacillin Sodium Hydrate

略号

MCIPC

化学名

Monosodium(2S,5R,6R)-6-{[3-(2-chlorophenyl)-5-methylisoxazole-4-carbonyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate monohydrate

分子式

C₁₉H₁₇ClN₃NaO₅S・H₂O

分子量

475.88

物理化学的性状

クロキサシリンナトリウム水和物は白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水、N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくい。

分配係数

（log₁₀1-オクタノール層／水層、20±5℃）
pH2.0	pH4.0	pH6.0
≧2.3	0.91	−0.77

理化学知見その他

19.2　クロキサシリンナトリウム水和物

KEGG DRUG

22. 包装

10バイアル

23. 主要文献

厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
立田京子ほか, 臨床皮膚科, 35 (4), 339-342, (1981)
Howell,C.G.,et al., J.Pediatr.Surg., 22 (11), 994-995, (1987) »PubMed
Frank,S.,et al., Clin.Pediatr., 23 (7), 412-414, (1984)
中沢　進ほか, 注射用ビクシリンS臨床文献集, 23-32, (1969)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

Meiji Seikaファルマ株式会社くすり相談室

〒104-8002 東京都中央区京橋2-4-16

電話：フリーダイヤル0120-093-396
03-3273-3539

FAX：03-3272-2438

製品情報問い合わせ先

Meiji Seikaファルマ株式会社くすり相談室

〒104-8002 東京都中央区京橋2-4-16

電話：フリーダイヤル0120-093-396
03-3273-3539

FAX：03-3272-2438

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

Meiji Seikaファルマ株式会社

東京都中央区京橋2-4-16

医療用医薬品 : ビクシリン