医療用医薬品 : セチリジン塩酸塩

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医薬品情報

総称名 セチリジン塩酸塩
一般名 セチリジン塩酸塩
欧文一般名 Cetirizine Hydrochloride
製剤名 シロップ用セチリジン塩酸塩
薬効分類名 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
薬効分類番号 4490
ATCコード R06AE07
KEGG DRUG
D00664 セチリジン塩酸塩
KEGG DGROUP
DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2023年12月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 12.臨床検査結果に及ぼす影響 13.過量投与 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
セチリジン塩酸塩DS1.25％「タカタ」 （後発品） Cetirizine Hydrochloride Dry Syrup"TAKATA" 高田製薬 4490020R1035 76.3円／ｇ

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2　重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［7.1、9.2.1、16.6.1参照］

4. 効能または効果

〔成人〕
○アレルギー性鼻炎
○蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
○アレルギー性鼻炎
○蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

6. 用法及び用量

〔成人〕
通常、成人には1回0.8g（セチリジン塩酸塩として10mg）を1日1回、就寝前に用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日1.6g（セチリジン塩酸塩として20mg）とする。
〔小児〕
通常、2歳以上7歳未満の小児には1回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
通常、7歳以上15歳未満の小児には1回0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に用時溶解して経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1
腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。［2.2、9.2.1、9.2.2、16.6.1参照］
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安
 クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧8050〜7930〜4910〜29
推奨用量10mgを1日1回10mgを1日1回5mgを1日1回5mgを2日に1回
腎機能障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
7.2　重度の肝機能障害患者では、低用量（例えば通常用量の半量）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.3、16.6.2参照］
7.3　高齢者では、低用量（例えば5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.8、16.6.3参照］

8. 重要な基本的注意

＜効能共通＞
8.1　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2　効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
＜アレルギー性鼻炎＞
8.3　季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を発現するおそれがある。［11.1.2参照］
9.2　腎機能障害患者
9.2.1　重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）
投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。［2.2、7.1、16.6.1参照］
9.2.2　中等度又は軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min以上60mL/min以下）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、16.6.1参照］
9.3　肝機能障害患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、16.6.2参照］
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7　小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.3、16.6.3参照］

10. 相互作用

10.2　併用注意
テオフィリンテオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている。機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが16％減少する。
リトナビル本剤の曝露量の増加（40％）及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（-11％）が報告されている。リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。
中枢神経抑制剤
アルコール		中枢神経系に影響を与える可能性がある。中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。
ピルシカイニド塩酸塩水和物両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。機序は明らかではない。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
11.1.2　痙攣（頻度不明）［9.1.1参照］
11.1.3　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。
11.1.4　血小板減少（頻度不明）
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1％〜5％未満0.1％未満頻度不明
精神神経系眠気、倦怠感頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢
消化器口渇、嘔気、食欲不振胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎腹部膨満感、食欲亢進
循環器 動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動） 
血液好酸球増多好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少 
過敏症 発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫多形紅斑
眼 結膜充血、霧視眼球回転発作
肝臓ALT上昇、AST上昇、総ビリルビン上昇Al-P上昇 
腎臓・泌尿器 尿蛋白、BUN上昇、尿糖、ウロビリノーゲンの異常、頻尿、血尿排尿困難、遺尿、尿閉
その他 耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

13. 過量投与

13.1　症状
錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
13.2　処置
本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　生物学的同等性試験
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、セチリジン塩酸塩DS1.25％「タカタ」とジルテックドライシロップ1.25％を対象とした生物学的同等性試験により同等性が確認されている旧処方製剤をクロスオーバー法により、健康成人男子17名にそれぞれ0.8g（セチリジン塩酸塩として10mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.25、1.5、2、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MSにより測定したセチリジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、両剤は生物学的に同等であると判断された1)。
図16-1　血漿中濃度
表16-1　薬物動態パラメータ
 判定パラメータ参考パラメータ
AUCt（ng・hr/mL）Cmax（ng/mL）tmax（hr）t1/2（hr）
セチリジン塩酸塩DS1.25％「タカタ」2507.0±376.7419.7±60.80.7±0.27.4±1.1
（Mean±S.D.,n＝17）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.6　特定の背景を有する患者
16.6.1　腎機能障害患者
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7〜60mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた2)（外国人データ）。
表16-2　腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
クレアチニンクリアランス（mL/min）Tmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（mg・hr/L）
＞900.9±0.2313±457.4±3.02.7±0.4
31〜601.1±0.2356±6419.2±3.36.9±1.8
7〜302.2±1.1357±17220.9±4.410.7±2.4
（平均値±標準偏差、n＝5）
また、血液透析患者（n＝5）にセチリジン塩酸塩10mgを透析開始3時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均19.3時間で延長が認められた3)（外国人データ）。［2.2、7.1、9.2.1、9.2.2参照］
16.6.2　肝機能障害患者での体内動態
原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人2)に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた4)（外国人データ）。［7.2、9.3参照］
表16-3　肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
投与量（被験者、例数）Tmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（mg・hr/L）
10mg（肝機能正常成人、n＝14）1.0±0.5384±1037.4±1.63.3±0.9
10mg（原発性胆汁性肝硬変患者、n＝6）1.0±0.4498±11813.8±1.86.4±1.6
（平均値±標準偏差）
16.6.3　高齢者
高齢者（年齢：平均77歳、クレアチニンクリアランス：平均53mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均53歳、クレアチニンクリアランス：平均87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とCmaxの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた2)（外国人データ）。［7.3、9.8参照］
表16-4　高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
投与量（被験者、例数）Tmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（mg・hr/L）
10mg（成人、n＝14）1.0±0.5384±1037.4±1.63.3±0.9
10mg（高齢者、n＝16）0.9±0.3460±5911.8±5.45.6±1.8
（平均値±標準偏差）

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する5)。
18.2　ヒスタミンH1受容体拮抗作用
摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した6)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）7)8)。
ヒスタミンH2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）9)、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない（ラット）10)。
18.3　好酸球に対する作用
好酸球に対しin vitro及びin vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）11)12)。
18.4　メディエーター遊離抑制作用
ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した13)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. セチリジン塩酸塩

一般的名称 セチリジン塩酸塩
一般的名称（欧名） Cetirizine Hydrochloride
化学名 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式 C21H25ClN2O3・2HCl
分子量 461.81
物理化学的性状 白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
水溶液（1→10）は旋光性を示さない。
KEGG DRUG D00664

22. 包装

0.2g×100包［分包］
0.4g×100包［分包］
100g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］

23. 主要文献

  1. 社内資料：生物学的同等性試験（セチリジン塩酸塩DS1.25％「タカタ」）
  2. Matzke G R,et al., Ann Allergy., 59, 25-30, (1987) »PubMed
  3. Awni W M,et al., Eur J Clin Pharmacol., 38, 67-69, (1990) »PubMed
  4. Simons F E R,et al., J Clin Pharmacol., 33, 949-954, (1993)
  5. 非臨床試験の概要文及び概要表・緒言（ジルテック錠／ドライシロップ：2009年4月22日承認、申請資料概要2.6.1）
  6. Advenier C,et al., J Allergy Clin Immunol., 88, 104-113, (1991) »PubMed
  7. Simons F E R,et al., J Allergy Clin Immunol., 86, 540-547, (1990)
  8. Braunstein G,et al., Br J Clin Pharmacol., 33, 445-448, (1992) »PubMed
  9. 内田昌子　他, 基礎と臨床, 28, 1795-1812, (1994)
  10. Snyder S H,et al., Ann Allergy., 59, 4-8, (1987) »PubMed
  11. Okada C,et al., Int Arch Allergy Immunol., 103, 384-390, (1994) »PubMed
  12. Fadel R,et al., Clin Allergy., 17, 373-379, (1987) »PubMed
  13. Fabre J M,et al., Allergy., 50, 362-365, (1995) »PubMed

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
高田製薬株式会社 文献請求窓口
〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-816-4183
製品情報問い合わせ先
高田製薬株式会社 文献請求窓口
〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-816-4183

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2024/04/17 版