医薬品情報
| 総称名 | セフカペンピボキシル塩酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物 |
| 欧文一般名 | Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate |
| 薬効分類名 | 経口用セフェム系抗生物質製剤 |
| 薬効分類番号 | 6132 |
| ATCコード | J01DD17 |
| KEGG DRUG |
D01680
セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物
|
| KEGG DGROUP |
DG01488
セフェム系抗生物質
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年9月 改訂（第1版）
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10％「CH」 | Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Fine Granules For Pediatric | 長生堂製薬 | 6132016C1035 | 77円／ｇ | 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［9.1.1参照］
4. 効能または効果
○小児
＜適応菌種＞
＜適応症＞
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、膀胱炎、腎盂腎炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱
○成人（嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合）
＜適応菌種＞
＜適応症＞
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
5. 効能または効果に関連する注意
＜咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎＞
「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
○小児
通常、小児にはセフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として1回3mg（力価）/kgを1日3回食後経口投与する。
なお、年齢、体重及び症状に応じて適宜増減する。
なお、年齢、体重及び症状に応じて適宜増減する。
○成人（嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合）
通常、成人にはセフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として1回100mg（力価）を1日3回食後経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg（力価）を1日3回食後経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg（力価）を1日3回食後経口投与する。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。［11.1.1参照］
8.3 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.1参照］
8.4 無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.1参照］
8.5 劇症肝炎等の重篤な肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.1参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。［2.参照］
9.1.2 ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
9.1.3 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.1.4 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎不全又は高度の腎障害（成人ではクレアチニンクリアランス40mL/min以下）のある患者
投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。［16.6.1参照］
9.5 妊婦
9.7 小児等
9.7.1 低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
9.8.1 本剤は腎排泄型の薬剤であり、高齢者では一般に生理機能が低下していることが多く、高齢者を対象としたセフカペン ピボキシル塩酸塩錠の薬物動態の検討において、副作用は認められなかったが、健康成人に比べ尿中回収率はやや低く、血中半減期も延長する傾向が認められている。［16.6.2参照］
9.8.2 ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
＜小児、成人共通＞
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2参照］
11.1.2 急性腎障害（頻度不明）
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。［8.3参照］
11.1.3 無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血（いずれも頻度不明）［8.4参照］
11.1.4 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎（いずれも頻度不明）
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（いずれも頻度不明）
11.1.6 間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST、ALT、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.5参照］
11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
＜小児＞
11.2 その他の副作用
| 0.1〜3％ | 頻度不明 | |
| 過敏症 | 発疹、蕁麻疹、そう痒感、発赤、紅斑、腫脹、発熱、関節痛 | |
| 血液 | 好酸球増多 | 顆粒球減少、貧血（赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少）、血小板減少 |
| 肝臓 | ALT上昇、AST上昇 | LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、黄疸 |
| 腎臓 | BUN上昇、蛋白尿、血尿、クレアチニン上昇、浮腫 | |
| 消化器 | 下痢 | 腹痛、胃不快感、胃痛、嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、口渇、口内しびれ感 |
| 菌交代症 | 口内炎、カンジダ症 | |
| ビタミン欠乏症 | ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等） | |
| その他 | CK上昇 | めまい、頭痛、アルドラーゼ上昇、倦怠感、眠気、心悸亢進、四肢しびれ感、筋肉痛 |
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
12.1 テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがある。
12.2 直接クームス試験陽性を呈することがある。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤服用時の注意
14.1.1 本剤は主薬の苦みを防ぐ製剤になっているので、細粒をつぶしたり、溶かしたりすることなく、水等で速やかに服用すること。
14.1.2 服用にあたって、やむを得ず本剤を牛乳、ジュース、水等に懸濁する必要がある場合には速やかに服用すること。時間の経過とともに力価が低下する。
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
動物試験（イヌ）でCKの上昇を伴う筋細胞障害（骨格筋の病理組織学的検査）が認められている。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
1〜7歳の小児患者5例に3mg（力価）/kgを食後単回経口投与したときのセフカペンの血清中濃度を図16-1、薬物動態パラメータを表16-1に示す2)。
図16-1 経口投与時の血清中濃度
| 投与量 〔mg（力価）/kg〕 | 例数 | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | AUC0-∞ （μg・hr/mL） | T1/2 （hr） |
| 3 | 5 | 1.03±0.48 | 2.4±1.5 | 3.99±2.77 | 1.27±0.65 |
16.1.2 生物学的同等性試験
セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10％「CH」とフロモックス小児用細粒100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1g（セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として100mg（力価））健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中セフカペン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-10 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| セフカペンピボキシル塩酸塩細粒小児用10％「CH」 | 4124±1171 | 1198.9±287.1 | 1.8±0.6 | 1.4±0.1 |
| フロモックス小児用細粒100mg | 4269±968 | 1323.2±258.9 | 1.9±0.6 | 1.4±0.1 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収
セフカペン ピボキシル塩酸塩錠を成人に投与したときの吸収は、空腹時に比べ食後投与の方が良好であった4)。
16.3 分布
16.3.1 組織移行
成人にセフカペン ピボキシル塩酸塩錠を投与したとき、喀痰、肺組織、胸水、扁桃組織、中耳分泌液、上顎洞粘膜・貯留液、皮膚組織、胆汁・胆嚢組織、女性性器組織、抜歯創貯留液、口腔内嚢胞壁等への移行は良好であった。
なお、乳汁中への移行は認められなかった5)。
なお、乳汁中への移行は認められなかった5)。
16.3.2 蛋白結合率
セフカペン ピボキシル塩酸塩錠を投与された健康成人での血清蛋白結合率は、血清中濃度1〜4μg/mLの範囲で約45％とほぼ一定であった4)。
16.4 代謝
16.5 排泄
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害成人患者9例にセフカペン ピボキシル塩酸塩錠150mg（力価）を食後単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表16-2に示す。T1/2は、Ccrが40mL/min以上の症例では健康成人の値と大きな差はないが、40mL/min以下及び腎不全患者では腎機能の低下に従い延長し、Cmaxも高値を示し、AUCも増大する傾向を示した11)。［9.2.1参照］
| 患者No. | Ccr （mL/min） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | AUC0-24 （μg・hr/mL） | T1/2 （hr） |
| 1 | 63.1 | 1.73 | 4.00 | 9.47 | 1.86 |
| 2 | 57.5 | 1.54 | 6.00 | 10.70 | 2.42 |
| 3 | 47.7 | 1.23 | 6.00 | 8.41 | 2.58 |
| 4 | 44.4 | 1.27 | 4.00 | 6.05 | 1.00 |
| 5 | 44.2 | 2.98 | 4.00 | 14.68 | 1.99 |
| 6 | 39.0 | 2.46 | 4.00 | 22.75 | 3.67 |
| 7 | 37.0 | 2.27 | 3.00 | 17.67 | 3.71 |
| 8 | ＜5 | 2.68 | 6.00 | 30.83 | 7.82 |
| 9 | ＜5 | 3.56 | 6.00 | 56.33 | 14.77 |
16.6.2 高齢者
73〜78歳の高齢患者5例にセフカペン ピボキシル塩酸塩錠100mg（力価）を食後単回経口投与したときのセフカペンの血清中濃度を図16-2、薬物動態パラメータを表16-3に示す。Ccrの程度により、T1/2は延長する傾向を示した12)。［9.8.1参照］
図16-2 単回経口投与時の血清中濃度（高齢者）
| 患者No. | Ccr （mL/min） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | AUC0-∞ （μg・hr/mL） | T1/2 （hr） | |
| 1 | ◇ | 76.1 | 1.35 | 3.00 | 5.09 | 1.19 |
| 2 | □ | 20.0 | 1.96 | 2.00 | 7.95 | 1.78 |
| 3 | △ | 52.3 | 1.58 | 3.00 | 5.59 | 0.97 |
| 4 | 32.4 | 1.67 | 3.00 | 6.52 | 5.21 | |
| 5 | ○ | 20.0 | 2.60 | 3.00 | 17.17 | 3.67 |
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
18.2 抗菌作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物
| 一般的名称 | セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate |
| 化学名 | 2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl(6R,7R )-7-[(2Z )-2-(2-aminothiazol-4-yl)pent-2-enoylamino]-3-carbamoyloxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate monohydrochloride monohydrate |
| 分子式 | C23H29N5O8S2・HCl・H2O |
| 分子量 | 622.11 |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄白色の結晶性の粉末又は塊で、僅かに特異なにおいがある。 N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
20.1 分包包装品
アルミピロー開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。
20.2 瓶包装品
外箱開封後は、遮光して保存すること。また、開栓後は湿気を避けて保存すること。
22. 包装
100g［瓶、バラ、乾燥剤入り］
0.5g×120包［分包、乾燥剤入り］
23. 主要文献
- 厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
- 藤井良知ほか, Jpn.J.Antibiot., 48, 921-941, (1995) »PubMed
- 社内資料：生物学的同等性試験
- 中島光好ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 109-125, (1993) »DOI
- 山崎透ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 358-364, (1993), (を含む計28文献) »DOI
- 第十八改正日本薬局方解説書, C2818-2825, (2021)
- 柴孝也ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 264-271, (1993) »DOI
- 木村靖雄ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 163-176, (1993) »DOI
- Totsuka,K.et al., Antimicrob.Agents Chemother., 36, 757-761, (1992) »PubMed
- Nakashima,M.et al., Antimicrob.Agents Chemother., 36, 762-768, (1992) »PubMed
- 青木信樹ほか, Jpn.J.Antibiot., 46, 1063-1074, (1993) »PubMed
- 稲松孝思ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 133-137, (1993) »DOI
- 桑原京子ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 30-39, (1993) »DOI
- 野村和秀ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 102-108, (1993) »DOI
- 井上邦雄ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 1-12, (1993) »DOI
- 加藤直樹ほか, Chemotherapy., 41 (S-1), 40-49, (1993) »DOI
- 木村美司ほか, 日本化学療法学会雑誌, 44, 595-609, (1996) »DOI
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
日本ジェネリック株式会社
お客さま相談室
〒100-6739
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
電話：0120-893-170
FAX：0120-893-172
製品情報問い合わせ先
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26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
長生堂製薬株式会社
徳島市国府町府中92番地
26.2 販売元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号