医薬品情報
| 総称名 | クロロマイセチンサクシネート |
|---|---|
| 一般名 | クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム |
| 欧文一般名 | Chloramphenicol Sodium Succinate |
| 製剤名 | 注射用クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム |
| 薬効分類名 | 抗生物質製剤 |
| 薬効分類番号 | 6151 |
| ATCコード | D06AX02 G01AA05 J01BA01 S02AA01 S03AA08 |
| KEGG DRUG |
D02185
クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム
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| KEGG DGROUP |
DG00399
クロラムフェニコール
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年1月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| クロロマイセチンサクシネート静注用1g | CHLOROMYCETIN Succinate For Intravenous Injection 1g | アルフレッサファーマ | 6151401F1033 | 917円／瓶 | 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
4. 効能または効果
＜適応菌種＞
＜適応症＞
5. 効能または効果に関連する注意
＜咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎＞
「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
クロラムフェニコールとして、通常成人1回0.5〜1g（力価）を1日2回静脈内注射する。小児には、1回体重1kgあたり、15〜25mg（力価）を1日2回静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、以下の措置をとること。
・事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
・投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
・投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
8.3 再生不良性貧血があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行うこと。［11.1.1参照］
8.4 本剤の投与に際しては、定期的に肝機能、腎機能、血液等の検査を行うことが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。抗生物質投与中にビタミンK欠乏による出血傾向を認めた症例が報告されている。
9.2 腎機能障害患者
クロラムフェニコールの血中濃度が高くなるため、副作用発現の危険性が増加する。
9.3 肝機能障害患者
クロラムフェニコールの血中濃度が高くなるため、副作用発現の危険性が増加する。
9.5 妊婦
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（家兎）で流早産、胎児の生存率の低下等の胎児毒性が報告されている2)。
9.5.2 妊娠後期の女性に投与する必要がある場合には、胎児への移行を考慮すること。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中への移行が認められている。
9.7 小児等
9.8 高齢者
以下の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
・生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
・ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
10. 相互作用
10.1 併用禁忌
| 骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤 ［2.4参照］ | 骨髄抑制作用が増強されることがある。 | 本剤の副作用で、重篤な血液障害が報告されている。 |
10.2 併用注意
| クマリン系抗凝血剤 ワルファリン | クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがあるので、併用する場合には凝固能の変動に十分注意しながら投与すること。 | 機序は不明だが本剤がこれらの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている。 |
| スルホニル尿素系経口血糖降下薬 クロルプロパミド グリメピリド等 インスリン製剤 | 経口血糖降下薬、インスリン製剤の血糖降下作用を増強させることがあるので、併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 | 本剤がこれらの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている。 |
| リファンピシン | 本剤の血中濃度が減少することがある。 | リファンピシンが肝薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を亢進すると考えられている。 |
| シクロホスファミド水和物 | シクロホスファミド水和物の作用を減弱させることがある。 | 本剤がシクロホスファミド水和物の肝薬物代謝酵素を阻害し、シクロホスファミド水和物活性代謝物の生成を減少させると考えられている。 |
| メトトレキサート | メトトレキサートの作用を増強させるおそれがある。 | 本剤がメトトレキサートと血漿中蛋白結合部位で置換し、遊離型血漿中メトトレキサート濃度が上昇すると考えられている。 |
| バルビツール酸誘導体 フェノバルビタール等 | 本剤の血中濃度が減少することがある。 | バルビツール酸誘導体が肝薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を亢進すると考えられている。 |
| シクロスポリン | シクロスポリンの血中濃度を上昇させることがある。 | 機序は不明だが本剤がシクロスポリンの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 再生不良性貧血（頻度不明）［8.3参照］
11.1.2 Gray syndrome（頻度不明）［9.7参照］
11.1.3 視神経炎、末梢神経炎（いずれも頻度不明）
長期投与により、視神経炎又は末梢神経炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、視覚の異常、四肢のしびれや異常感等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 血液 | 顆粒球減少、血小板減少症 |
| 肝臓 | 肝障害 |
| 消化器 | 胃部圧迫感、悪心、嘔吐、軟便、下痢、腸炎 |
| 過敏症 | 過敏症状 |
| 菌交代症 | 菌交代症 |
| ビタミン欠乏症 | ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等） ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等） |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 本剤1バイアルに添付の日本薬局方注射用水、又は日本薬局方ブドウ糖注射液などの溶解液を加え、静かに振とうして溶解する。
| 加える溶解液の容量 | 注射量 | |
| 1g（力価）1バイアルに対して | 10mL | 全量 |
また調製した注射液を更に適当な静注用溶媒で希釈して投与してもさしつかえない。
14.1.2 本剤の溶液は、元来透明で微黄色を呈するが、溶解後時間の経過したものでは明らかな黄色に変化することがある。しかしこの場合にも効力には影響なく、使用はさしつかえない。ただし絮状物の生じたものの使用は避けること。
14.2 薬剤投与時の注意
血管痛、血栓又は静脈炎を起こすことがあるので、注射部位、注射方法について十分注意し、注射の速度はできるだけ遅くすること（1分間以上をかけて）。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
本剤を健康成人15例にクロラムフェニコールとして1g（力価）を単回静脈内注射した場合の薬物動態は下表のとおりである3)。
| 投与量 | Tmax（hr） | Cmax（μg/mL） | AUC（0-12hr）（μg・hr/mL） |
| 1g（力価） | 0.7±0.07 | 14.9±0.66 | 73.3±3.12 |
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
細菌の蛋白合成を阻害することにより、静菌的に作用する4)。
18.2 抗菌作用
広範囲の抗菌スペクトルを有し、グラム陽性・陰性菌、レプトスピラ、リケッチア、クラミジアに作用するが、特に赤痢菌、サルモネラ菌等のグラム陰性桿菌や発疹チフス・ツツガムシ等のリケッチアに対して強い作用を示す4)（in vitro）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム
| 一般的名称 | クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Chloramphenicol Sodium Succinate |
| 化学名 | Monosodium(2R,3R)-2-(dichloroacetyl)amino-3-hydroxy-3-(4-nitrophenyl)propan-1-yl succinate |
| 分子式 | C15H15Cl2N2NaO8 |
| 分子量 | 445.18 |
| 物理化学的性状 | 白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。 水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすい。 吸湿性である。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
1バイアル（溶解液 日局 注射用水 10mL 1アンプル添付）
23. 主要文献
- 厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
- 国井勝昭, Jpn J Antibiot., 23 (4), 353-362, (1970) »PubMed
- 三上次郎 他, 薬理と治療, 3 (10), 1862-1866, (1975)
- 第十八改正 日本薬局方解説書, C1808-1814, (2021), (廣川書店)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
アルフレッサファーマ株式会社
製品情報部
〒540-8575
大阪市中央区石町二丁目2番9号
電話：06-6941-0306
FAX：06-6943-8212
製品情報問い合わせ先
アルフレッサファーマ株式会社
製品情報部
〒540-8575
大阪市中央区石町二丁目2番9号
電話：06-6941-0306
FAX：06-6943-8212
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
アルフレッサファーマ株式会社
大阪市中央区石町二丁目2番9号