医薬品情報
| 総称名 | アムロジピン |
|---|---|
| 一般名 | アムロジピンベシル酸塩 |
| 欧文一般名 | Amlodipine Besilate |
| 薬効分類名 | 高血圧症・狭心症治療薬 持続性Ca拮抗薬 |
| 薬効分類番号 | 2171 |
| ATCコード | C08CA01 |
| KEGG DRUG |
D00615
アムロジピンベシル酸塩
|
| KEGG DGROUP |
DG01928
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬
DG03231
血圧降下薬
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年10月 改訂（第2版）
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| アムロジピンOD錠2.5mg「YD」 （後発品） | AMLODIPINE OD TABLETS | 陽進堂 | 2171022F3110 | 10.4円／錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注） |
| アムロジピンOD錠5mg「YD」 （後発品） | AMLODIPINE OD TABLETS | 陽進堂 | 2171022F4117 | 10.4円／錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注） |
| アムロジピンOD錠10mg「YD」 （後発品） | AMLODIPINE OD TABLETS | 陽進堂 | 2171022F6209 | 12.8円／錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
5. 効能または効果に関連する注意
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。
6. 用法及び用量
＜アムロジピンOD錠2.5mg「YD」＞
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
＜アムロジピンOD錠5mg「YD」＞
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
]＜アムロジピンOD錠10mg「YD」＞
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
7. 用法及び用量に関連する注意
＜OD錠2.5mg＞
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
＜OD錠5mg＞
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 過度に血圧の低い患者
さらに血圧が低下するおそれがある。
9.1.2 心不全のある患者
非虚血性心筋症による重度心不全患者注）を対象とした海外臨床試験において、プラセボ群と比較して本剤投与群で肺水腫の発現頻度が高かったとの報告がある1)。
注）本剤の承認された効能又は効果は「高血圧症」及び「狭心症」である。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下することがある。
9.3 肝機能障害患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている2)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている3)。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
10. 相互作用
相互作用序文
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。
薬物代謝酵素用語
CYP3A4
10.2 併用注意
| 降圧作用を有する薬剤 | 降圧作用が増強されるおそれがある。 | 相互に作用を増強するおそれがある。 |
| CYP3A4阻害剤 エリスロマイシン ジルチアゼム リトナビル イトラコナゾール等 | エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。 | 本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。 |
| CYP3A4誘導剤 リファンピシン等 | 本剤の血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。 |
| グレープフルーツジュース | 本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。 | グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。 |
| シンバスタチン | シンバスタチン80mg（国内未承認の高用量）との併用により、シンバスタチンのAUCが77％上昇したとの報告がある。 | 機序は不明である。 |
| タクロリムス | 併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。 | 本剤とタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害、黄疸（0.1％未満）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1％未満）、血小板減少（頻度不明）
11.1.3 房室ブロック（0.1％未満）
徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。
11.1.4 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2 その他の副作用
| 0.1〜1％未満注2） | 0.1％未満注2） | 頻度不明 | |
| 肝臓 | ALT、ASTの上昇、肝機能障害、ALP、LDHの上昇 | γ-GTP上昇、黄疸 | 腹水 |
| 循環器 | 浮腫注1）、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、動悸、血圧低下 | 胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈 | 徐脈 |
| 精神・神経系 | めまい・ふらつき、頭痛・頭重 | 眠気、振戦、末梢神経障害 | 気分動揺、不眠、錐体外路症状 |
| 消化器 | 心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐 | 口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎 | 膵炎 |
| 筋・骨格系 | 筋緊張亢進、筋痙攣、背痛 | 関節痛、筋肉痛 | |
| 泌尿・生殖器 | BUN上昇 | クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性 | 勃起障害、排尿障害 |
| 代謝異常 | 血清コレステロール上昇、CK上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性 | ||
| 血液 | 赤血球、ヘモグロビン、白血球の減少、白血球増加、紫斑 | 血小板減少 | |
| 過敏症 | 発疹 | そう痒、じん麻疹、光線過敏症 | 多形紅斑、血管炎、血管浮腫 |
| 口腔 | （連用により）歯肉肥厚 | ||
| その他 | 全身倦怠感 | しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少 | 女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色 |
13. 過量投与
13.1 症状
過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
また、非心原性肺水腫が、本剤の過量投与の24〜48時間後に発現することがある。なお、循環動態、心拍出量維持を目的とした救急措置（輸液の過負荷等）が要因となる可能性もある。
また、非心原性肺水腫が、本剤の過量投与の24〜48時間後に発現することがある。なお、循環動態、心拍出量維持を目的とした救急措置（輸液の過負荷等）が要因となる可能性もある。
13.2 処置
特異的な解毒薬はない。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99％減少し、服用2時間後では49％減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている5)。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99％減少し、服用2時間後では49％減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている5)。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
14.2 薬剤交付時の注意
14.2.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.2.2 本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
14.2.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人20例にアムロジピンとして10mgを単回投与した時の血漿中濃度のTmax、Cmax、AUC0-last及びt1/2は、それぞれ8.0時間（中央値）、5.84ng/mL（平均値）、278ng・hr/mL（平均値）及び35.1時間（平均値）であり、外国人と比較した結果、同様であった6)。
16.1.2 反復投与
健康成人6例（平均年齢33.5歳）にアムロジピンとして2.5mgを1日1回14日間反復投与した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与6〜8日後に定常状態に達し、以後の蓄積は認められなかった。最終投与日（14日目）のCmax及びAUC0-24はそれぞれ3.5ng/mL及び61.8ng・hr/mLであり、初回投与時（1.4ng/mL及び19.3ng・hr/mL）の約3倍であった。投与中止後、血清中濃度は漸減し、投与中止5日目には0.24ng/mLとなった7)。
16.1.3 生物学的同等性試験
＜アムロジピンOD錠2.5mg「YD」＞
(1)水で服用した場合
アムロジピンOD錠2.5mg「YD」とアムロジンOD錠2.5mgをクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アムロジピンとして2.5mg）、健康成人男子14名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された8)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| アムロジピンOD錠2.5mg「YD」 | 33.15±8.54 | 1.11±0.26 | 6.1±1.6 | 39.2±8.7 |
| アムロジンOD錠2.5mg | 36.08±9.44 | 1.24±0.30 | 5.8±1.4 | 39.1±8.7 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)水なしで服用した場合
アムロジピンOD錠2.5mg「YD」とアムロジンOD錠2.5mgをクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アムロジピンとして2.5mg）、健康成人男子13名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された8)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| アムロジピンOD錠2.5mg「YD」 | 35.82±7.18 | 1.22±0.31 | 6.4±0.7 | 39.4±7.5 |
| アムロジンOD錠2.5mg | 37.35±9.17 | 1.21±0.23 | 5.9±1.7 | 40.4±7.7 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜アムロジピンOD錠5mg「YD」＞
(1)水で服用した場合
アムロジピンOD錠5mg「YD」とアムロジンOD錠5mgをクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）、健康成人男子13名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された9)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| アムロジピンOD錠5mg「YD」 | 66.79±18.51 | 2.14±0.48 | 6.5±1.4 | 43.6±19.5 |
| アムロジンOD錠5mg | 68.62±16.43 | 2.21±0.57 | 6.2±0.4 | 36.5±4.2 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)水なしで服用した場合
アムロジピンOD錠5mg「YD」とアムロジンOD錠5mgをクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）、健康成人男子14名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された9)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| アムロジピンOD錠5mg「YD」 | 77.12±20.71 | 2.52±0.95 | 6.5±2.2 | 58.1±47.7 |
| アムロジンOD錠5mg | 81.71±24.02 | 2.73±0.75 | 5.6±1.2 | 45.9±15.3 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜アムロジピンOD錠10mg「YD」＞
(1)水で服用した場合
アムロジピンOD錠10mg「YD」とアムロジンOD錠10mgをクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アムロジピンとして10mg）、健康成人男子12名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された10)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| アムロジピンOD錠10mg「YD」 | 162.1±28.8 | 5.15±1.06 | 5.8±0.9 | 41.5±7.2 |
| アムロジンOD錠10mg | 173.6±38.4 | 5.67±1.34 | 6.3±0.9 | 51.9±33.9 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)水なしで服用した場合
アムロジピンOD錠10mg「YD」とアムロジンOD錠10mgをクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アムロジピンとして10mg）、健康成人男子13名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された10)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | |
| アムロジピンOD錠10mg「YD」 | 178.5±67.3 | 5.51±1.70 | 5.9±1.0 | 47.0±15.8 |
| アムロジンOD錠10mg | 194.7±64.3 | 5.84±1.65 | 6.3±0.6 | 41.7±6.5 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収
16.2.1 食事の影響
健康成人にアムロジピンとして5mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる11)。
16.3 分布
16.3.1 血漿蛋白結合率
ヒト血漿蛋白との結合率は97.1％（in vitro、平衡透析法）であった12)。
16.4 代謝
主たる尿中代謝体はジヒドロピリジン環の酸化したピリジン環体及びその酸化的脱アミノ体であった13)。
16.5 排泄
16.5.1 尿中排泄
健康成人6例にアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合、尿中に未変化体として排泄される割合は小さく、いずれの投与量においても尿中未変化体排泄率は投与後24時間までに投与量の約3％、144時間までに約8％であった。また2.5mgを1日1回14日間連続投与した場合の尿中排泄率は投与開始6日目でほぼ定常状態に達し、6日目以降の1日当たりの未変化体の尿中排泄率は6.3〜7.4％であった7)13)。
健康成人2例に14C-標識アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与12日目までに投与放射能の59.3％は尿中、23.4％は糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の9％が未変化体であった。その他に9種の代謝物が認められた（外国人データ）。
なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない13)。
健康成人2例に14C-標識アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与12日目までに投与放射能の59.3％は尿中、23.4％は糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の9％が未変化体であった。その他に9種の代謝物が認められた（外国人データ）。
なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない13)。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
16.6.2 小児
高血圧症患者にアムロジピンとして1日1.3〜20mgを連続投与した母集団薬物動態試験の結果、クリアランス（平均値）は、6〜12歳（34例）で24.9L/hr、13〜17歳（28例）で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった15)（外国人データ）。
注）小児患者において本剤の承認された1日通常用量は2.5mgである。
16.6.3 高齢者
老年高血圧症患者6例（男2、女4、平均年齢79.7歳）にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間反復投与した場合の薬物動態パラメータは表の通りである。単回投与した場合、若年健康成人（男6、平均年齢22.3歳）に比し、Cmax、AUCは有意に高値を示したが、t1/2に有意差は認められなかった。反復投与時には老年者の血漿中アムロジピン濃度は若年者よりも高く推移したが、そのパターンは若年者に類似しており、老年者でその蓄積が増大する傾向は認められなかった4)。［9.8参照］
| 老年高血圧症患者 | 若年健康成人 | |||
| 単回投与時 | 反復投与時 | 単回投与時 | 反復投与時 | |
| Cmax （ng/mL） | 4.24±0.08b） | 14.9±2.2a） | 2.63±0.35 | 7.51±0.32 |
| Tmax（hr） | 7.2±0.49 | 8.0±1.8 | 6.7±0.42 | 8.0±0.7 |
| t1/2（hr） | 37.5±6.0 | 47.4±11.3 | 27.7±4.6 | 34.7±2.7 |
| AUC （ng・hr/mL） | 116.9±8.4b） | − | 63.2±5.5 | − |
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
＜高血圧症＞
17.1.1 国内臨床試験
17.1.2 国内第III相試験
アムロジピンとして5mgを1日1回8週間投与後に、収縮期血圧が140mmHg以上を示す患者305例を二群に分けて、アムロジピンとして10mg又は5mgを1日1回8週間投与したときの収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、10mg群で13.7mmHgの低下、5mg群で7.0mmHgの低下であり、両群間に統計的に有意な差がみられた。
臨床検査値異常を含む副作用の発現率は、5mg群では3.9％（6/154例）に、10mg群では9.9％（15/151例）に認められた。高用量（10mg）投与時に浮腫が高い頻度で認められ、10mg群で3.3％であった23)。［11.2参照］
さらに、継続試験として実施した長期投与試験でアムロジピンとして10mgを1日1回通算して52週間投与した際、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、15.6mmHgの低下を示した24)。
臨床検査値異常を含む副作用の発現率は、5mg群では3.9％（6/154例）に、10mg群では9.9％（15/151例）に認められた。高用量（10mg）投与時に浮腫が高い頻度で認められ、10mg群で3.3％であった23)。［11.2参照］
さらに、継続試験として実施した長期投与試験でアムロジピンとして10mgを1日1回通算して52週間投与した際、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、15.6mmHgの低下を示した24)。
＜効能共通＞
17.1.3 国内臨床試験
アムロジピンベシル酸塩錠を投与した高齢者（70歳以上）における高血圧症に対する有効率は86.5％（45/52例）であった22)。
17.3 その他
17.3.1 糖代謝に及ぼす影響
糖尿病合併例を含む本態性高血圧症患者43例（39歳以下から70歳以上）にアムロジピンとして1日1回2.5〜5mg（一部の症例には7.5mgまで増量）を12週間投与しても糖代謝にはほとんど影響を与えなかった25)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
18.2 降圧作用
各種高血圧病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧イヌ）において、単回投与で血圧下降の発現が緩徐で作用持続時間が長いことが認められており、連続投与でも耐性の発現しないことが認められている28)。
18.3 高血圧に伴う心血管障害への作用
18.4 抗狭心症作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. アムロジピンベシル酸塩
| 一般的名称 | アムロジピンベシル酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Amlodipine Besilate |
| 化学名 | 3-Ethyl 5-methyl (4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate |
| 分子式 | C20H25ClN2O5・C6H6O3S |
| 分子量 | 567.05 |
| 融点 | 約198℃（分解） |
| 物理化学的性状 | 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。 メタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。 メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
＜製剤共通＞
20.1 アルミピロー開封後は湿気、光を避けて保存すること。
＜OD錠2.5mg、OD錠5mg＞
20.2 瓶の開封後は湿気、光を避けて保存すること。
22. 包装
＜アムロジピンOD錠2.5mg「YD」＞
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500錠［10錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
500錠［プラスチック容器、乾燥剤入り］
＜アムロジピンOD錠5mg「YD」＞
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500錠［10錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
500錠［プラスチック容器、乾燥剤入り］
＜アムロジピンOD錠10mg「YD」＞
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
23. 主要文献
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24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
株式会社陽進堂
お客様相談室
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号
電話：0120-647-734
製品情報問い合わせ先
株式会社陽進堂
お客様相談室
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号
電話：0120-647-734
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
株式会社陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号