医薬品情報
| 総称名 | ツロブテロール塩酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | ツロブテロール塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Tulobuterol Hydrochloride |
| 製剤名 | シロップ用ツロブテロール塩酸塩 |
| 薬効分類名 | 閉塞性気道疾患用剤 |
| 薬効分類番号 | 2259 |
| ATCコード | R03AC11 R03CC11 |
| KEGG DRUG |
D01362
ツロブテロール塩酸塩
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| KEGG DGROUP |
DG01050
ツロブテロール
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年9月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ツロブテロール塩酸塩DS小児用0.1％「タカタ」 （後発品） | Tulobuterol Hydrochloride Dry Syrup"TAKATA"for Pediatric | 高田製薬 | 2259002R1118 | 6.7円／ｇ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
5. 効能または効果に関連する注意
＜気管支喘息＞
気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。
6. 用法及び用量
通常、小児に対し、ドライシロップとして1日40mg/kg（ツロブテロール塩酸塩として0.04mg/kg）を2回に分け、用時溶解して経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。なお、標準投与量は、通常、下記の用量を1日2回に分け、用時溶解して経口投与する。
| 年齢 | ドライシロップとして1日量 （ツロブテロール塩酸塩として1日量） |
| 0.5〜3歳未満 | 0.25〜0.5g（0.25〜0.5mg） |
| 3〜9歳未満 | 0.5〜1g（0.5〜1mg） |
| 9〜15歳 | 1〜2g（1〜2mg） |
8. 重要な基本的注意
＜効能共通＞
8.1 用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。なお、小児に使用する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
8.2 過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。
＜気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫＞
8.3 気管支喘息、慢性気管支炎又は肺気腫治療の長期管理において、本剤の投与期間中に発現する急性発作に対しては、短時間作動型吸入β2刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
また、その薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
また、その薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
＜気管支喘息＞
8.4 本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
8.5 短時間作動型β2刺激薬等、急性発作を緩和するための薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきた場合には、生命を脅かす可能性があるので、吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者
症状が増悪するおそれがある。
9.1.2 高血圧症の患者
血圧が上昇することがある。
9.1.3 心疾患のある患者
心悸亢進、不整脈等があらわれることがある。［10.2参照］
9.1.4 糖尿病の患者
糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。
9.1.5 低酸素血症の患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
10. 相互作用
10.2 併用注意
| カテコールアミン製剤 エピネフリン イソプロテレノール等 ［9.1.3参照］ | 不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。 | 本剤及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ。 |
| キサンチン誘導体 テオフィリン アミノフィリン ジプロフィリン等 ［9.1.3、9.1.5、11.1.1参照］ | 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 | 本剤及びキサンチン誘導体はともに細胞内へのカリウム移行作用を持つ。 |
| ステロイド剤 プレドニゾロン ベタメタゾン ヒドロコルチゾン等 ［9.1.3、9.1.5、11.1.1参照］ | 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 | ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。 |
| 利尿剤 トリクロルメチアジド フロセミド アセタゾラミド等 ［9.1.3、9.1.5、11.1.1参照］ | 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 | ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | |
| 過敏症 | そう痒感、発疹等 | |
| 循環器 | 心悸亢進、顔面紅潮等 | 不整脈等 |
| 精神神経系 | 振戦、めまい、頭痛等 | 全身倦怠感、熱感、不眠等 |
| 消化器 | 嘔気・悪心、胃不快感、食欲不振等 | 下痢、嘔吐等 |
| その他 | 口渇 | CK上昇 |
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
ツロブテロール塩酸塩DS小児用0.1％「タカタ」とベラチンドライシロップ小児用0.1％をクロスオーバー法により、健康成人男子12名にそれぞれ2g（ツロブテロール塩酸塩として2mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、3、4、6、9及び24時間に採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したツロブテロールの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
図16-1 血漿中濃度
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUCt（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | tmax（hr） | t1/2（hr） | |
| ツロブテロール塩酸塩DS小児用0.1％「タカタ」 | 32.57±26.13 | 4.06±1.82 | 1.1±0.3 | 4.7±2.8 |
| ベラチンドライシロップ小児用0.1％ | 32.32±23.97 | 4.01±1.83 | 1.2±0.5 | 4.9±2.8 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
気管支平滑筋のβ2受容体に作用し、β2受容体と密接に関係のある酵素adenyl cyclaseを賦活化する。それにより細胞内のATPがcyclic AMPに変化し、気管支拡張作用を示す2)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ツロブテロール塩酸塩
| 一般的名称 | ツロブテロール塩酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Tulobuterol Hydrochloride |
| 化学名 | (1RS)-1-(2-Chlorophenyl)-2-(1，1-dimethylethyl)aminoethanol monohydrochloride |
| 分子式 | C12H18ClNO・HCl |
| 分子量 | 264.19 |
| 融点 | 約163℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末である。 メタノールに極めて溶けやすく、水、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくい。 水溶液（1→20）は旋光性を示さない。 |
| KEGG DRUG |
|
22. 包装
100g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］
23. 主要文献
- 社内資料：生物学的同等性試験（ツロブテロール塩酸塩DS小児用0.1％「タカタ」）
- たか折修二他監訳, グッドマン・ギルマン薬理書（第12版）, 1326-1329, (2013)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
高田製薬株式会社
文献請求窓口
〒336-8666
さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-816-4183
製品情報問い合わせ先
高田製薬株式会社
文献請求窓口
〒336-8666
さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-816-4183
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1