医療用医薬品 : ドンペリドン

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医薬品情報


総称名 ドンペリドン
一般名 ドンペリドン
欧文一般名 Domperidone
製剤名 ドンペリドン錠
薬効分類名 消化管運動改善剤
薬効分類番号 2399
ATCコード A03FA03
KEGG DRUG D01745 ドンペリドン
商品一覧 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2018年1月 改訂 (第3版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ドンペリドン錠5mg「YD」 (後発品) DOMPERIDONE TABLETS 陽進堂 2399005F1221 5.9円/錠
ドンペリドン錠10mg「YD」 (後発品) DOMPERIDONE TABLETS 陽進堂 2399005F2341 5.9円/錠

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者[症状が悪化するおそれがある。]

プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者[抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。]

効能・効果及び用法・用量

効能効果

下記疾患および薬剤投与時の消化器症状(悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、あい気)

成人

慢性胃炎、胃下垂症、胃切除後症候群

抗悪性腫瘍剤またはレボドパ製剤投与時

小児

周期性嘔吐症、上気道感染症

抗悪性腫瘍剤投与時

用法用量

成人

通常、ドンペリドンとして1回10mgを1日3回食前に経口投与する。ただし、レボドパ製剤投与時にはドンペリドンとして1回5〜10mgを1日3回食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

小児

通常、ドンペリドンとして1日1.0〜2.0mg/kgを1日3回食前に分けて経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。ただし、1日投与量はドンペリドンとして30mgを越えないこと。
また、6才以上の場合はドンペリドンとして1日最高用量は1.0mg/kgを限度とすること。

使用上の注意

慎重投与

小児(「小児等への投与」の項参照)

肝障害又は腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]

心疾患のある患者[QT延長があらわれるおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤の投与により、間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。

眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。

相互作用

相互作用序文

本剤は主にCYP3A4で代謝される。

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

併用注意

フェノチアジン系精神神経用剤
プロクロルペラジン
クロルプロマジン
チエチルペラジン等
ブチロフェノン系製剤
ハロペリドール等
ラウオルフィアアルカロイド製剤
レセルピン等
内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液−脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。
ジギタリス製剤
ジゴキシン等
ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。本剤は制吐作用を有する。
抗コリン剤
ブチルスコポラミン臭化物
チキジウム臭化物
チメピジウム臭化物水和物等
本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。
制酸剤
H2受容体拮抗剤
シメチジン
ラニチジン等
プロトンポンプ阻害剤
オメプラゾール等
本剤の効果が減弱するおそれがあるので、両剤の投与時間を考慮する。胃内pHの上昇により、本剤の消化管吸収が阻害される。
CYP3A4阻害剤
イトラコナゾール
エリスロマイシン等
本剤の血中濃度が上昇する。
また、エリスロマイシンとの併用においては、QT延長が報告されている。
左記薬剤の強力又は中程度のCYP3A4阻害作用により本剤の代謝が阻害される。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)

ショック、アナフィラキシー(発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

錐体外路症状(頻度不明)

後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

意識障害、痙攣(いずれも頻度不明)

意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
肝臓肝機能異常[AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等]
内分泌女性化乳房、プロラクチン上昇、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常
消化器下痢、便秘、腹痛、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、悪心、嘔吐、腹部膨満感、腹部不快感、腹鳴、腸痙攣
循環器心悸亢進、QT延長
皮膚蕁麻疹、発疹、そう痒
その他口内のあれ、発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき

高齢者への投与

一般的に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。]

授乳中の婦人には大量投与を避けること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがあるため、特に1才以下の乳児には用量に注意し、3才以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。
また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。

過量投与

錐体外路症状、めまい、見当識障害が起こるおそれがある(特に小児では起きやすい)。過量服用時には活性炭投与等適切な処置を行い、一般的な支持・対症療法を実施する。
錐体外路症状に対しては抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行う。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

外国において本剤による重篤な心室性不整脈及び突然死が報告されている。特に高用量を投与している患者又は高齢の患者で、これらのリスクが増加したとの報告がある。

薬物動態

ドンペリドン錠5mg「YD」

生物学的同等性試験

ドンペリドン錠5mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ドンペリドンとして5mg)、健康成人男子16名に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
t1/2(hr)
α相β相
ドンペリドン錠5mg「YD」11.7±5.52.4±1.11.6±1.71.4±0.66.1±4.3
標準製剤
(錠剤、5mg)
10.4±6.42.5±1.51.2±1.01.4±0.78.0±4.9
(平均値±標準偏差、n=16)

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

ドンペリドン錠5mg「YD」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたドンペリドン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

ドンペリドン錠10mg「YD」

生物学的同等性試験

ドンペリドン錠10mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ドンペリドンとして10mg)、健康成人男子15名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
ドンペリドン錠10mg「YD」43.3±26.211.8±11.21.1±0.93.7±1.5
標準製剤
(錠剤、10mg)
43.0±19.112.8±7.00.7±0.22.8±0.6
(平均値±標準偏差、n=15)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

ドンペリドン錠10mg「YD」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたドンペリドン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名ドンペリドン
一般名(欧名)Domperidone
化学名5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
分子式C22H24ClN5O2
分子量425.91
融点約243℃(分解)
性状白色〜微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
KEGG DRUGD01745

取扱い上の注意

ドンペリドン錠5mg「YD」

安定性試験

最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヶ月)の結果、ドンペリドン錠5mg「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

ドンペリドン錠10mg「YD」

安定性試験

最終包装製品を用いた長期保存試験の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ドンペリドン錠10mg「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)

包装

ドンペリドン錠5mg「YD」

PTP

100錠

ドンペリドン錠10mg「YD」

PTP

100錠、1000錠

バラ

1000錠

主要文献


1. (株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
2. (株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
3. (株)陽進堂社内資料:安定性試験
4. (株)陽進堂社内資料:安定性試験

作業情報


改訂履歴

2016年7月 改訂
2018年1月 改訂 (第3版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
株式会社陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号
0120-647-734

業態及び業者名等

製造販売元
株式会社陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2021/4/20 版