医療用医薬品 : リクシアナ |
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総称名 | リクシアナ |
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一般名 | エドキサバントシル酸塩水和物 |
欧文一般名 | Edoxaban Tosilate Hydrate |
製剤名 | エドキサバントシル酸塩水和物錠 |
薬効分類名 | 経口FXa阻害剤 |
薬効分類番号 | 3339 |
ATCコード | B01AF03 |
KEGG DRUG |
D09546
エドキサバントシル酸塩水和物
|
KEGG DGROUP |
DG03320
直接経口抗凝固薬 (DOAC)
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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リクシアナ錠15mg | LIXIANA TABLETS | 第一三共 | 3339002F1020 | 224.7円/錠 | 処方箋医薬品注) |
リクシアナ錠30mg | LIXIANA TABLETS | 第一三共 | 3339002F2026 | 411.3円/錠 | 処方箋医薬品注) |
リクシアナ錠60mg | LIXIANA TABLETS | 第一三共 | 3339002F3022 | 416.8円/錠 | 処方箋医薬品注) |
効能又は効果 | 錠15mg | 錠30mg | 錠60mg |
非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 | ○注1)、注2) | ○ | ○ |
静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症及び肺血栓塞栓症)の治療及び再発抑制 | ○注2) | ○ | ○ |
慢性血栓塞栓性肺高血圧症患者における血栓・塞栓形成の抑制 | ○注2) | ○ | ○ |
下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制 | ○ | ○ | − |
クレアチニンクリアランス(CLcr)値(mL/min) | 投与法 |
30≦CLcr≦50 | 30mgを1日1回経口投与すること。 |
15≦CLcr<30 | 有効性及び安全性は確立していないので、本剤投与の適否を慎重に判断すること。投与する場合は30mgを1日1回経口投与すること注)。 |
併用薬 | 投与法 |
キニジン硫酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩、エリスロマイシン、シクロスポリン | 併用する場合には、本剤30mgを1日1回経口投与すること。 |
アジスロマイシン、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ジルチアゼム、アミオダロン塩酸塩、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等)等 | 治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、本剤との併用が適切と判断される患者にのみ併用すること。併用する場合には、本剤30mgを1日1回経口投与することを考慮すること。 |
クレアチニンクリアランス(CLcr)値(mL/min) | 投与法 |
30≦CLcr≦50 | 30mgを1日1回経口投与すること。 |
15≦CLcr<30 | 有効性及び安全性は確立していないので、本剤投与の適否を慎重に判断すること。投与する場合は30mgを1日1回経口投与すること注)。 |
併用薬 | 投与法 |
キニジン硫酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩、エリスロマイシン、シクロスポリン | 併用する場合には、本剤30mgを1日1回経口投与すること。 |
アジスロマイシン、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ジルチアゼム、アミオダロン塩酸塩、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等)等 | 治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、本剤との併用が適切と判断される患者にのみ併用すること。併用する場合には、本剤30mgを1日1回経口投与することを考慮すること。 |
クレアチニンクリアランス(CLcr)値(mL/min) | 投与法 |
30≦CLcr≦50 | 30mgを1日1回経口投与すること。 |
15≦CLcr<30 | 有効性及び安全性は確立していないので、本剤投与の適否を慎重に判断すること。投与する場合は30mgを1日1回経口投与すること注)。 |
併用薬 | 投与法 |
キニジン硫酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩、エリスロマイシン、シクロスポリン | 併用する場合には、本剤30mgを1日1回経口投与すること。 |
アジスロマイシン、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ジルチアゼム、アミオダロン塩酸塩、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等)等 | 治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、本剤との併用が適切と判断される患者にのみ併用すること。併用する場合には、本剤30mgを1日1回経口投与することを考慮すること。 |
抗凝固剤 ヘパリンナトリウム、ワルファリンカリウム、エノキサパリンナトリウム、フォンダパリヌクスナトリウム、ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩等 [16.7.10参照] | これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがある。 | 相互に抗血栓作用を増強することが考えられる。 |
血栓溶解剤 ウロキナーゼ、t-PA製剤等 | これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがある。 | 相互に抗血栓作用を増強することが考えられる。 |
血小板凝集抑制作用を有する薬剤 アスピリン、ジピリダモール、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩等 [7.3、16.7.9参照] | これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがある。併用については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断すること。抗血小板剤2剤との併用時には、出血リスクが特に増大するおそれがあるため、本剤との併用についてはさらに慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ、これらの薬剤と併用すること。 | 相互に抗血栓作用を増強することが考えられる。 |
非ステロイド性消炎鎮痛剤 ジクロフェナクナトリウム、ナプロキセン等 [7.3参照] | <効能共通> これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがある。 <非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制、慢性血栓塞栓性肺高血圧症患者における血栓・塞栓形成の抑制> これらの薬剤と本剤の併用については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断すること。 | 相互に抗血栓作用を増強することが考えられる。 |
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 | これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがある。 | 相互に抗血栓作用を増強することが考えられる。 |
P糖蛋白阻害作用を有する薬剤 キニジン硫酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩、エリスロマイシン、シクロスポリン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ジルチアゼム、アミオダロン塩酸塩、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等)等 [7.2、7.5、16.7.2-16.7.7参照] | 本剤の血中濃度を上昇させ、出血の危険性を増大させるおそれがある。 | P糖蛋白を阻害することにより、本剤のバイオアベイラビリティを上昇させると考えられる。 |
1〜10%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
血液 | 貧血 | 血小板数増加、好酸球増多 | |
出血傾向 | 鼻出血、血尿(尿中血陽性等)、皮下出血、挫傷、創傷出血 | 月経過多、関節内血腫 | |
肝臓 | 肝機能異常 | γ-GTP上昇、ALT上昇、ビリルビン上昇、AST上昇、ALP上昇、LDH上昇 | |
精神神経系 | 頭痛 | 浮動性めまい | |
消化器 | 下痢 | 悪心、腹痛 | |
過敏症 | 発疹、そう痒 | 血管浮腫、蕁麻疹 | |
その他 | 浮腫、尿酸上昇、トリグリセリド上昇、発熱 |
投与量 | n | Cmax(ng/mL) | Tmaxa)(h) | t1/2(h) | AUC0-24h(ng・h/mL) |
30mg | 34 | 218.9(34.1) | 1.0(0.5〜3.0) | 4.9(19.2) | 1,187.0(21.7) |
パラメータ | 腎機能障害程度(CLcr:mL/min) | ||||
CLcr>80 | 80≧CLcr≧50 (軽度) | 50>CLcr≧30 (中等度) | 30>CLcr (高度) | 腹膜透析 | |
Cmax(ng/mL) | 81.2(31.7) | 104(46.7) | 108(38.5) | 87.4(34.1) | 91.7(57.0) |
C24h(ng/mL) | 2.34(28.1) | 3.44(62.5) | 5.90(38.4) | 6.88(36.2) | 8.24(53.9) |
AUC0-inf(ng・h/mL) | 443(22.3) | 620(24.5) | 794(25.6) | 835(25.1) | 963(42.5) |
t1/2a)(h) | 8.60(3.83) | 8.15(2.82) | 9.44(2.12) | 16.9(10.4) | 12.2(5.29) |
CL/F(mL/min) | 564(22.3) | 403(24.5) | 315(25.6) | 299(25.1) | 260(42.5) |
CLR(mL/min) | 197(16.5) | 121(37.8) | 67.4b)(37.8) | 32.5(49.3) | − |
エンドポイント | イベント発現例数/被験者数 (年間発現率) | ||
ワルファリン群に対するハザード比 (信頼区間) | |||
エドキサバン低用量群注1) | エドキサバン高用量群 | ワルファリン群 | |
脳卒中又は全身性塞栓症注2) | 253/7,002 (1.61%) | 182/7,012 (1.18%) | 232/7,012 (1.50%) |
1.07a) (0.87-1.31)b) | 0.79a) (0.63-0.99)b) | − | |
虚血性脳卒中注2) | 226/7,002 (1.43%) | 135/7,012 (0.87%) | 144/7,012 (0.93%) |
1.54 (1.25-1.90)c) | 0.94 (0.75-1.19)c) | − | |
出血性脳卒中注2) | 18/7,002 (0.11%) | 40/7,012 (0.26%) | 76/7,012 (0.49%) |
0.23 (0.14-0.39)c) | 0.53 (0.36-0.78)c) | − | |
全身性塞栓症注2) | 11/7,002 (0.07%) | 8/7,012 (0.05%) | 13/7,012 (0.08%) |
0.83 (0.37-1.85)c) | 0.62 (0.26-1.50)c) | − | |
心血管死注3) | 527/7,034 (2.71%) | 530/7,035 (2.74%) | 611/7,036 (3.17%) |
0.85 (0.76-0.96)c) | 0.86 (0.77-0.97)c) | − | |
全死亡注3) | 737/7,034 (3.80%) | 773/7,035 (3.99%) | 839/7,036 (4.35%) |
0.87 (0.79-0.96)c) | 0.92 (0.83-1.01)c) | − | |
重大な心血管系イベントd)、注3) | 913/7,034 (4.90%) | 827/7,035 (4.41%) | 926/7,036 (4.98%) |
0.98 (0.87-1.11)e) | 0.89 (0.78-1.00)e) | − | |
非致死性心筋梗塞注3) | 148/7,034 (0.78%) | 117/7,035 (0.62%) | 125/7,036 (0.66%) |
1.18 (0.93-1.49)c) | 0.93 (0.72-1.20)c) | − | |
大出血注4) | 254/7,002 (1.61%) | 418/7,012 (2.75%) | 524/7,012 (3.43%) |
0.47 (0.41-0.55)c) | 0.80 (0.71-0.91)c) | − |
エンドポイント | イベント発現例数/被験者数 (年間発現率) | ||
ワルファリン群に対するハザード比 (95%信頼区間) | |||
エドキサバン低用量群注1) | エドキサバン高用量群 | ワルファリン群 | |
脳卒中又は全身性塞栓症注2) | 18/337 (2.24%) | 12/336 (1.47%) | 13/337 (1.56%) |
1.46 (0.65-3.31) | 0.95 (0.39-2.34) | − | |
大出血注3) | 14/337 (1.74%) | 27/336 (3.38%) | 33/337 (4.03%) |
0.44 (0.24-0.82) | 0.84 (0.51-1.40) | − |
エンドポイント | イベント発現例数/被験者数 (年間発現率) | ハザード比 (95%信頼区間) | |
エドキサバン群 | プラセボ群 | ||
脳卒中又は全身性塞栓症注1) | 15/492 (2.3%) | 44/492 (6.7%) | 0.34 (0.19-0.61) |
大出血注2) | 20/492 (3.3%) | 11/490 (1.8%) | 1.87 (0.90-3.89) |
エンドポイント | イベント発現例数/被験者数 (発現率) | ハザード比 (95%信頼区間) | ||
エドキサバン群 | ワルファリン群 | |||
症候性VTE再発注1) | 130/4,118 (3.2%) | 146/4,122 (3.5%) | 0.89a) (0.70-1.13) | |
登録時:症候性DVT注1) | 83/2,468 (3.4%) | 81/2,453 (3.3%) | 1.02 (0.75-1.38) | |
登録時:症候性PE注1) | 47/1,650 (2.8%) | 65/1,669 (3.9%) | 0.73 (0.50-1.06) | |
大出血又は臨床的に重要な出血注2) | 349/4,118 (8.5%) | 423/4,122 (10.3%) | 0.81 (0.71-0.94) |
エンドポイント | イベント発現例数/被験者数 (発現率) | ハザード比 (95%信頼区間) | |
エドキサバン群 | ワルファリン群 | ||
症候性VTE再発注1) | 5/106 (4.7%) | 5/103 (4.9%) | 1.00 (0.28-3.66) |
大出血又は臨床的に重要な出血注2) | 11/106 (10.4%) | 16/103 (15.5%) | 0.67 (0.31-1.47) |
エドキサバン群 | ワルファリン群 | |
ベースラインの平均値(標準偏差)(例数) | 2.406(1.003) (36) | 2.597(1.127) (36) |
投与1年後の平均値(標準偏差)(例数) | 2.274(0.932) (36) | 2.582(0.941) (34) |
安静時肺血管抵抗比(対数変換値)の最小二乗平均値注1)(例数) [95%信頼区間] | −0.069 (36) [−0.149〜0.010] | 0.014 (34) [−0.068〜0.096] |
安静時肺血管抵抗比(対数変換値)の最小二乗平均の群間差 [95%信頼区間] | −0.083 [−0.198〜0.031]a) | |
大出血又は臨床的に重要な出血注2) イベント発現例数/被験者数(発現率) | 1/37 (2.7%) | 2/37 (5.4%) |
エドキサバン群 | エノキサパリン群 | ||
全体集団 | 静脈血栓塞栓症発現率(例数) [95%信頼区間] | 7.4%(22/299) [4.9〜10.9] | 13.9%(41/295) [10.4〜18.3] |
静脈血栓塞栓症発現率の群間差 [95%信頼区間] | −6.5% [−11.6〜−1.6] | ||
大出血又は臨床的に重要な出血の発現率(例数) [95%信頼区間] | 6.2%(22/354) [4.1〜9.2] | 3.7%(13/349) [2.2〜6.3] | |
日本人集団 | 静脈血栓塞栓症発現率(例数) [95%信頼区間] | 7.3%(20/273) [4.8〜11.0] | 12.2%(33/270) [8.8〜16.7] |
静脈血栓塞栓症発現率の群間差 [95%信頼区間] | −4.9% [−10.0〜0.1] | ||
大出血又は臨床的に重要な出血の発現率(例数) [95%信頼区間] | 6.2%(20/323) [4.0〜9.4] | 4.0%(13/323) [2.4〜6.8] |
エドキサバン群 | エノキサパリン群 | |
静脈血栓塞栓症発現率(例数) [95%信頼区間] | 2.4%(6/255) [1.1〜5.0] | 6.9%(17/248) [4.3〜10.7] |
静脈血栓塞栓症発現率の群間差 [95%信頼区間] | −4.5% [−8.6〜−0.9] | |
大出血又は臨床的に重要な出血の発現率(例数) [95%信頼区間] | 2.6%(8/303) [1.3〜5.1] | 3.7%(11/301) [2.1〜6.4] |
エドキサバン群 | エノキサパリン群a) | |
静脈血栓塞栓症発現率(例数) [95%信頼区間] | 6.5%(3/46) [2.2〜17.5] | 3.7%(1/27) [0.7〜18.3] |
大出血又は臨床的に重要な出血の発現率(例数) [95%信頼区間] | 3.4%(2/59) [0.9〜11.5] | 6.9%(2/29) [1.9〜22.0] |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/05/21 版 |