医薬品情報
| 総称名 | リドカイン塩酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | リドカイン塩酸塩水和物 |
| 欧文一般名 | Lidocaine Hydrochloride Monohydrate |
| 製剤名 | リドカイン塩酸塩ビスカス |
| 薬効分類名 | 経口表面麻酔剤 |
| 薬効分類番号 | 1214 |
| ATCコード | C01BB01 C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01 |
| KEGG DRUG |
D02086
リドカイン塩酸塩
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| KEGG DGROUP |
DG00196
リドカイン
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年12月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 15.その他の注意 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| リドカイン塩酸塩ビスカス2％「日新」 （後発品） | Lidocaine Hydrochloride Viscous 2％ "NISSIN" | 日新製薬－山形 | 1214001S1062 | 6.2円／ｍＬ | 劇薬 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
表面麻酔
6. 用法及び用量
リドカイン塩酸塩として、通常成人では1回100〜300mgを1日1〜3回経口的に投与する。
なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.1 まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。
8.2 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
8.2.1 患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
8.2.2 麻酔部位に応じ、含嗽に留める等できるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意すること。
8.2.3 外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。［13.参照］
8.3 本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
幼児（特に3歳以下）には、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがある。［8.2.4参照］
9.8 高齢者
患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。［8.2.4参照］
10. 相互作用
相互作用序文
本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。
薬物代謝酵素用語
CYP1A2
薬物代謝酵素用語
CYP3A4
10.2 併用注意
| クラスIII抗不整脈剤 アミオダロン等 | 心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。 | 作用が増強することが考えられる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック（頻度不明）
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［13.参照］
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 中枢神経注1） | 眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等 |
| 消化器注1） | 悪心・嘔吐等 |
| 過敏症 | 蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等 |
13. 過量投与
13.1 症状：
13.1.1 中枢神経系の症状
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
13.1.2 心血管系の症状
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
13.2 処置
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 本剤は添付の匙又は注射筒に吸引して使用する。
14.1.2 使用方法
○内視鏡検査、その他咽喉頭・食道部の麻酔には、本剤を一気に嚥下することなく徐々に飲み込ませる。
○口腔内麻酔には、不必要部の麻酔を避ける目的で嚥下させることなく、口腔内に拡げるだけにとどめさせる。
○胃部麻酔を目的とする場合（ダンピング症候群、幽門痙攣等）は、速やかに嚥下させ、コップ半分の水で洗い落とさせる。
14.2 薬剤投与後の注意
本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（匙等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
リドカインは神経細胞膜のNa＋チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する1)。
18.2 生物学的同等性試験
18.2.1 局所（表面）麻酔作用
(1)リドカイン塩酸塩ビスカス2％「日新」とキシロカインビスカス2％について、モルモットの角膜表面にそれぞれ50μL適用し、刺激毛による刺激に対する瞬目反射反応の有無を測定したところ、生理食塩液及びリドカイン塩酸塩ビスカス2％「日新」の基剤と比較して両製剤とも有意に反応回数を減少させ、同様の表面麻酔作用が認められた。また、統計解析を行った結果、両製剤の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された2)。
(2)リドカイン塩酸塩ビスカス2％「日新」とキシロカインビスカス2％について、ラットの肛門括約筋部にそれぞれ100μL擦り込み、刺激毛による刺激に対する肛門括約筋の収縮反射反応の有無を測定したところ、生理食塩液及びリドカイン塩酸塩ビスカス2％「日新」の基剤と比較して両製剤とも有意に反応回数を減少させ、同様の表面麻酔作用が認められた。また、統計解析を行った結果、両製剤の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された2)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. リドカイン塩酸塩水和物
| 一般的名称 | リドカイン塩酸塩水和物 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Lidocaine Hydrochloride Monohydrate |
| 化学名 | acetamide 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)monohydrochloride monohydrate |
| 分子式 | C14H22N2O・HCl・H2O |
| 分子量 | 288.82 |
| 融点 | 75〜79℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末である。においはなく、味はわずかに苦く、舌を麻ひする。水又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、クロロホルムに溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
100mL×1本（ガラス瓶）
23. 主要文献
- 第十八改正日本薬局方解説書, C6065-6069, (2021), (東京：廣川書店)
- 社内資料：生物学的同等性試験
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
日新製薬株式会社
安全管理部
〒994-0069
山形県天童市清池東二丁目3番1号
電話：023-655-2131
FAX：023-655-3419
Email：d-info@yg-nissin.co.jp
製品情報問い合わせ先
日新製薬株式会社
安全管理部
〒994-0069
山形県天童市清池東二丁目3番1号
電話：023-655-2131
FAX：023-655-3419
Email：d-info@yg-nissin.co.jp
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
日新製薬株式会社
山形県天童市清池東二丁目3番1号