医療用医薬品 : ゼルボラフ |
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総称名 | ゼルボラフ |
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一般名 | ベムラフェニブ |
欧文一般名 | Vemurafenib |
製剤名 | ベムラフェニブ錠 |
薬効分類名 | 抗悪性腫瘍剤 BRAF阻害剤 |
薬効分類番号 | 4291 |
ATCコード | L01EC01 |
KEGG DRUG |
D09996
ベムラフェニブ
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KEGG DGROUP |
DG03159
BRAF阻害薬
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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ゼルボラフ錠240mg | ZELBORAF Tablets | 中外製薬 | 4291037F1022 | 5026.9円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
NCI-CTCAE注1)によるGrade判定 | 治療期間中の処置 | |
Grade 1又は忍容可能なGrade 2 | 減量・休薬不要 | |
忍容不能なGrade 2又はGrade 3 | 初回発現 | 休薬 Grade 1以下又はベースラインまで軽快後、1回720mg(1日2回)で投与を再開注2) |
2回目発現 | 休薬 Grade 1以下又はベースラインまで軽快後、1回480mg(1日2回)で投与を再開注3) | |
3回目発現 | 投与中止 | |
Grade 4 | 初回発現 | 原則投与中止 治療継続が患者にとって望ましいと判断された場合には、休薬 Grade 1以下又はベースラインまで軽快後、1回480mg(1日2回)で投与を再開注3) |
2回目発現 | 投与中止 |
QT間隔 | 治療期間中の処置 | |
QTc値が500msを超え、かつ、ベースライン値からの延長が60msを超える場合 | 投与中止 | |
QTc値が500msを超え、かつ、ベースライン値からの延長が60ms以下の場合 | 初回発現 | 休薬 QTc値が500ms以下まで軽快後、1回720mg(1日2回)で投与を再開注2) |
2回目発現 | 休薬 QTc値が500ms以下まで軽快後、1回480mg(1日2回)で投与を再開注3) | |
3回目発現 | 投与中止 |
CYP3A4の基質となる薬剤 ミダゾラム、 アトルバスタチン、 シンバスタチン 等 [16.7.1参照] | これらの薬剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。 | 併用薬剤の代謝が誘導され血漿中濃度が低下する可能性がある。 |
CYP3A4を誘導する薬剤 リファンピシン、 フェニトイン、 カルバマゼピン 等 [16.7.2参照] | ベムラフェニブの血漿中濃度が低下し、本剤の有効性が減弱するおそれがあることから、誘導作用のない薬剤への代替を考慮すること。 | ベムラフェニブの代謝が誘導され血漿中濃度が低下する可能性がある。 |
CYP3A4を阻害する薬剤 イトラコナゾール、 ポサコナゾール、 クラリスロマイシン等 [16.7.3参照] | ベムラフェニブの血漿中濃度が上昇する可能性がある。CYP3A4阻害剤と併用する場合は、必要に応じ本剤の減量を考慮すること。 | ベムラフェニブの代謝が阻害され血漿中濃度が上昇する可能性がある。 |
CYP1A2の基質となる薬剤 カフェイン、 テオフィリン、 チザニジン 等 [16.7.1、16.7.4参照] | これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。 | 併用薬剤の代謝が阻害され血漿中濃度が上昇する可能性がある。 |
CYP2C9の基質となる薬剤 ワルファリン 等 [16.7.1参照] | これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。 | 併用薬剤の代謝が阻害され血漿中濃度が上昇する可能性がある。 |
P-gpの基質となる薬剤 ジゴキシン 等 [16.7.5参照] | これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。 | 本剤のP-gp阻害作用により併用薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。 |
QT間隔延長を引き起こすことが知られている薬剤 イミプラミン、 ピモジド 等 | QT間隔延長作用を増強する可能性がある。 | 本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため、併用により作用が増強する可能性がある。 |
抗不整脈薬 キニジン、 プロカインアミド、 ジソピラミド、 ソタロール 等 | QT間隔延長作用を増強する可能性がある。 | 本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため、併用により作用が増強する可能性がある。 |
放射線照射 | 放射線照射の併用又は本剤投与前後の放射線照射により放射線皮膚障害、放射線性肺臓炎等の放射線照射リコール反応、放射線増感作用があらわれることがある。 | 放射線毒性を増強させる可能性がある。 |
5%以上 | 1〜5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
皮膚 | 発疹(湿疹、丘疹等)(54.0%)、光線過敏症(46.0%)、脱毛症(46.0%)、過角化(25.9%)、そう痒症(21.8%)、皮膚乾燥、紅斑、日光性角化症、脂漏性角化症、手足症候群、毛孔性角化症、皮膚病変、毛包炎 | ざ瘡様皮膚炎、皮膚剥脱、ざ瘡、メラノサイト性母斑、稗粒腫、皮膚嚢腫、全身性皮疹、結節性紅斑、掌蹠角皮症、色素沈着障害、皮膚炎、皮膚肥厚、毛質異常、蕁麻疹、日光皮膚炎、毛髪成長異常、アレルギー性皮膚炎、寝汗、多汗症、皮膚腫瘤、皮膚変色 | せつ、顔面腫脹、休止期脱毛、苔癬様角化症、熱傷、皮膚刺激、皮膚毒性、皮膚疼痛、脂肪織炎 | |
耳 | 回転性めまい | |||
眼 | ブドウ膜炎、眼充血、流涙増加、眼乾燥、結膜炎、羞明、眼刺激、霧視 | 眼痛 | 網膜静脈閉塞 | |
筋・骨格 | 関節痛(49.4%)、筋骨格痛、四肢痛 | 筋骨格硬直、関節炎、関節腫脹、背部痛、筋力低下、筋痙縮 | 関節滲出液、頚部痛、変形性関節症、腱痛、デュプイトラン拘縮 | |
血液・凝固 | 貧血、リンパ球減少、血小板減少、好中球減少 | 好酸球増加症、白血球減少 | ||
呼吸器 | 呼吸困難、咽頭喉頭痛、上気道感染(鼻咽頭炎、副鼻腔炎、上気道感染等) | |||
消化器 | 悪心(26.1%)、下痢(21.3%)、嘔吐、腹痛 | 口内炎、逆流性食道炎、口唇炎、便秘、口内乾燥、消化不良、腹部膨満 | 鼓腸、口唇腫脹、腹部不快感、嚥下障害、膵炎 | |
肝臓 | 血中ビリルビン増加、Al-P上昇、ALT上昇、AST上昇 | γ-GTP増加 | ||
心・血管系 | ほてり | リンパ浮腫 | 血管炎、動悸 | |
精神神経系 | 頭痛、味覚異常、末梢神経障害 | 不眠症、浮動性めまい、知覚過敏、嗜眠 | 傾眠、振戦 | 顔面神経麻痺 |
生殖器 | 乳頭痛 | |||
代謝 | 食欲減退 | 低カリウム血症、脱水 | 高コレステロール血症 | |
その他 | 疲労(43.7%)、皮膚乳頭腫(21.6%)、浮腫(全身性浮腫、末梢性浮腫)、発熱、体重減少 | 疼痛、乾燥症、棘細胞腫、悪寒、乳頭腫、アクロコルドン、インフルエンザ様疾患、カンジダ症、胸痛、全身健康状態低下、眼瞼乳頭腫、小結節 | ヘルペスウイルス感染、腫瘤、転倒、乳頭腫ウイルス感染、膿瘍 |
n | AUC0-12(μg・h/mL) | Cmax(μg/mL) | t1/2(h) | Tmax(h) | ||
960mg/回 | 1日目 | 9 | 46.4(57.8%) | 6.40(54.9%) | 12.7(18.2%)a) | 3.88(3.83-5.98) |
15日目 | 7 | 669(24.2%) | 73.3(28.7%) | 60.8(82.4%)b) | 2.12(0.900-4.02) |
基質薬 | 薬物動態パラメータ | 併用、非併用時の幾何平均値の比 | 幾何平均値の比の90%信頼区間 |
カフェイン(CYP1A2) | AUC0-last | 2.56 | (2.24-2.93) |
Cmax | 1.05 | (0.98-1.13) | |
デキストロメトルファン(CYP2D6) | AUC0-last | 1.47 | (1.21-1.78) |
Cmax | 1.36 | (1.07-1.72) | |
ミダゾラム(CYP3A4) | AUC0-last | 0.61 | (0.50-0.74) |
Cmax | 0.65 | (0.54-0.78) | |
オメプラゾール(CYP2C19) | AUC0-last | 1.13 | (0.92-1.37) |
Cmax | 1.17 | (0.92-1.49) | |
S-ワルファリン(CYP2C9) | AUC0-last | 1.18 | (1.12-1.24) |
Cmax | 1.00 | (0.93-1.08) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |