医療用医薬品 : シプロキサン |
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総称名 | シプロキサン |
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一般名 | シプロフロキサシン |
欧文一般名 | Ciprofloxacin |
製剤名 | シプロフロキサシン注射剤 |
薬効分類名 | ニューキノロン系注射用抗菌剤 |
薬効分類番号 | 6241 |
ATCコード | J01MA02 S01AE03 S02AA15 S03AA07 |
KEGG DRUG |
D00186
シプロフロキサシン
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KEGG DGROUP |
DG00617
シプロフロキサシン
DG01549
ニューキノロン系抗生物質
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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シプロキサン注200mg | Ciproxan intravenous injection 200mg | バイエル薬品 | 6241400A4021 | 1747円/袋 | 処方箋医薬品注) |
シプロキサン注400mg | Ciproxan intravenous injection 400mg | バイエル薬品 | 6241400A6024 | 1791円/袋 | 処方箋医薬品注) |
クレアチニンクリアランス(Ccr)(mL/min) | 用法・用量 |
30≦Ccr≦60 | 1回200mgを12時間ごとに投与 |
Ccr<30 | 1回200mgを24時間ごとに投与 |
ケトプロフェン(注射剤、坐剤)(カピステン等) [2.2参照] | 痙攣を起こすことがあるので、併用しないこと。 | 併用により、ニューキノロン系抗菌剤のGABAA受容体への阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられている。 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、腎障害のある患者では特に注意すること。 |
チザニジン塩酸塩(テルネリン) [2.3参照] | チザニジンのCmaxが7倍、AUCが10倍それぞれ上昇し、血圧低下、傾眠、めまい等があらわれたとの報告がある。チザニジンの作用を増強させるおそれがあるので、併用しないこと。 | チザニジンの肝での代謝を阻害し、チザニジンの血中濃度を上昇させると考えられている。 |
ロミタピドメシル酸塩(ジャクスタピッド) [2.4参照] | ロミタピドの血中濃度が著しく上昇するおそれがある。 | ロミタピドの代謝酵素(CYP3A4)が阻害されるおそれがある。 |
テオフィリン アミノフィリン水和物 | テオフィリンのCmaxが17%、AUCが22%それぞれ上昇したとの報告がある3)。テオフィリンの作用を増強させる可能性があるので、併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと。 | テオフィリンの肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている。肝障害のある患者、高齢者では特に注意すること。 |
カフェイン デュロキセチン塩酸塩 | これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。 | これらの薬剤の肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている。 |
フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤 ジクロフェナク、アンフェナク等 プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤(ただし、ケトプロフェン(注射剤、坐剤)とは併用禁忌) ロキソプロフェン、プラノプロフェン、ザルトプロフェン等 | 痙攣を起こすおそれがある。症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 | 併用により、ニューキノロン系抗菌剤のGABAA受容体への阻害作用が増強され、痙攣が誘発されると考えられている。 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、腎障害のある患者では特に注意すること。 |
シクロスポリン | 相互に副作用(腎障害等)が増強されるおそれがあるので、頻回に腎機能検査(クレアチニン、BUN等)を行うなど患者の状態を十分に観察すること。 | 発現機序の詳細は不明であるが、相互に肝での代謝を抑制し、一方又は両方の血中濃度が上昇するためと考えられている。肝障害のある患者、高齢者では特に注意すること。 |
ワルファリン | ワルファリンの作用を増強し、出血、プロトロンビン時間の延長等があらわれることがある。本剤を併用する場合は、プロトロンビン時間国際標準比(INR)値等を測定するなど、観察を十分に行うこと。 | 発現機序の詳細は不明であるが、ワルファリンの肝での代謝を抑制し、クリアランスを減少させるためと考えられている。 |
スルホニル尿素系血糖降下剤 グリメピリド、グリベンクラミド等 | スルホニル尿素系血糖降下剤の作用を増強し、低血糖があらわれることがある。 | 発現機序の詳細は不明であるが、グリベンクラミドの肝での代謝を阻害するとの報告4)がある。また、膵臓のβ細胞を用いたin vitro試験において、本剤がインスリン分泌作用を促進するとの報告がある。 |
ロピニロール塩酸塩 | ロピニロールのCmaxが60%、AUCが84%それぞれ上昇したとの報告がある。ロピニロールの投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、必要に応じてロピニロールの用量を調節すること。 | 併用により、ロピニロールの肝での代謝が阻害されるためと考えられている。 |
メトトレキサート | メトトレキサートの血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。併用する場合には患者の状態を十分に観察すること。 | 発現機序の詳細は不明であるが、メトトレキサートの腎尿細管からの排泄が阻害されるためと考えられている。 |
クラスIA抗不整脈薬 キニジン、プロカインアミド等 クラスIII抗不整脈薬 アミオダロン、ソタロール等 | 本剤を併用した場合、QT延長がみられるおそれがある。 | 併用により、QT延長作用が相加的に増加するおそれがある。 |
クロザピン オランザピン | 経口剤においてクロザピン及びその代謝物の血中濃度が29%と31%それぞれ上昇したとの報告がある。左記薬剤の投与中に本剤を投与開始又は投与中止する場合には、必要に応じて左記薬剤の用量調節をすること。 | 併用により、左記薬剤の肝での代謝が阻害されるためと考えられている。 |
シルデナフィルクエン酸塩 | シルデナフィルのCmax及びAUCがそれぞれ約2倍上昇したとの報告がある。 | CYP3A4阻害によりクリアランスが減少するとの報告もあるが、発現機序の詳細は不明である。 |
フェニトイン | フェニトインの血中濃度が低下したとの報告がある。本剤を併用する場合は、フェニトインの血中濃度を測定するなど、観察を十分に行うこと。 | 機序不明 |
副腎皮質ホルモン剤(経口剤、注射剤) プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン等 | 腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 | 機序不明 |
0.1〜5%未満 | 頻度不明 | |
過敏症 | 発疹、そう痒、じん麻疹、発熱、浮腫(末梢、血管、顔面、咽頭) | 光線過敏症、固定薬疹、血清病様反応、発赤(結節性紅斑) |
腎臓 | クレアチニン上昇 | 血尿、結晶尿、BUN上昇 |
肝臓 | AST上昇、ALT上昇 | Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇 |
循環器 | 頻脈、失神、ほてり、低血圧、片頭痛 | |
血液 | 好酸球増多、貧血 | 点状出血、プロトロンビン量増加、溶血性貧血、赤血球減少、白血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、血小板増加、白血球増加 |
消化器 | 下痢、嘔気、胃不快感 | 腹痛、消化不良、膵炎、食欲不振、腹部膨満感、嘔吐、口内炎 |
感覚器 | 眼内異物感 | 味覚異常、無嗅覚、嗅覚錯誤、一過性難聴、耳鳴、視覚異常 |
精神神経系 | 頭痛、めまい | 眠気、無力症、不眠症、不安、発汗、悪夢、幻覚、精神病、失調、末梢性ニューロパシー(しびれ感等)、筋緊張亢進、頭蓋内圧亢進、激越、意識障害、振戦 |
投与部位 | 注射部位反応(血管痛、静脈炎、紅斑、炎症等) | |
その他 | 高血糖 | 関節痛、筋肉痛、モニリア症、呼吸困難、胸痛、背部痛、関節障害、筋無力症、CK上昇、倦怠感 |
投与量 | AUCτ,ss(μg・hr/mL) | Cmax,ss(μg/mL) | t1/2,ss※(hr) |
400mg 1日2回 | 25.8(23.4)[21] | 8.07(22.5)[22] | 2.44〜8.10[23] |
400mg 1日3回 | 22.2(28.8)[8] | 8.14(24.1)[8] | 3.00〜4.54[8] |
投与量 | Cmax(μg/mL) | tmax(hr) | t1/2α(hr) | t1/2β(hr) | CLtot(L/hr) | AUC(μg・hr/mL) |
300mg経口投与 | 1.71±0.17 | 0.98±0.16 | 0.58±0.14 | 3.40±0.22 | − | 7.31±0.50 |
200mg経口投与 | 1.41±0.09 | 0.98±0.13 | 0.61±0.10 | 3.49±0.24 | − | 5.42±0.21 |
200mg点滴静注(90分) | 2.06±0.07 | 1.50±0.00 | 0.24±0.05 | 3.89±0.17 | 30.6±1.3 | 6.60±0.27 |
クレアチニンクリアランス 投与量・投与間隔 | Cmax(mg/L) 1日目 | AUC(mg・hr/L) 1日目 | AUC0-24c(mg・hr/L) 5日目 | t1/2(hr) 1日目 | CLtot(L/hr/kg) 1日目 | CLr(L/hr/kg) 1日目 |
Ccr>90a 400mg8時間ごと(10例) | 3.80(14) | 10.2(19) | 32.5(18) | 4.59(16) | 0.45(20) | 0.234(12) |
61≦Ccr≦90a 400mg8時間ごと(11例) | 4.59(20)b | 15.4(22)b | 50.4(22)b | 5.23(32) | 0.33(19)b | 0.138(80) |
31≦Ccr≦60a 400mg12時間ごと(11例) | 5.35(28)b | 21.5(26)b | 48.3(24)b | 5.72(13)b | 0.23(20)b | 0.087(47)b |
Ccr≦30a 300mg12時間ごと(10例) | 4.28(21)b | 30.1(28)b | 66.3(29)b | 8.33(30)b | 0.13(26)b | 0.018(86)b |
投与時期 | Cmax(mg/L) | AUC0-24(mg・hr/L) | AUC(mg・hr/L) | AUCnorm(kg・hr/L) | t1/2(hr) | Vss(L) | CLtot(L/hr) | CLr(L/hr) | CLd(L/hr) |
血液透析後 | 7.01(44) | 39.4(41) | 44.7(56) | 8.84(50) | 12.5(68) | 129.2(22) | 8.95(56) | 0.10(169) | 1.18(85) |
血液透析2時間前 | 5.71(45) | 34.6(45) | 38.4(55) | 7.65(45) | 11.4(62) | 160.4(27) | 10.4(55) | 0.11(158) | 2.44(37) |
投与量 | 年齢(歳) | t1/2α(hr) | t1/2β(hr) | Cmax(μg/mL) | Vc(L) | Vss(L) | CLtot(L/hr) | AUC0-∞(μg・hr/mL) |
200mg1時間点滴 | 71 | 0.27 | 2.6 | 3.51 | 24.9 | 69.0 | 28.8 | 6.95 |
300mg1時間点滴 | 70 | 0.11 | 2.7 | 3.53 | 24.8 | 97.2 | 29.8 | 10.08 |
71 | 0.30 | 3.5 | 5.71 | 24.3 | 77.6 | 22.6 | 13.29 | |
75 | 0.71 | 3.6 | 3.13 | 73.5 | 108.8 | 24.4 | 12.31 | |
76 | 0.47 | 3.5 | 5.16 | 36.6 | 75.4 | 19.5 | 15.37 |
疾患名 | 有効率 | ||||
[1]に該当する症例 | [2]に該当する症例 | その他の症例 | 合計 | ||
効能・効果にあげた疾患 | 敗血症 | 0/1 | 3/3 | 3/4 | 6/8(75.0) |
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染 | 9/10(90.0) | 8/8(100) | 31/33(93.9) | 48/51(94.1) | |
肺炎 | 4/5 | 5/5 | 100/120(83.3) | 109/130(83.8) | |
胆嚢炎、胆管炎 | 3/4 | 0/2 | 11/12(91.7) | 14/18(77.8) | |
腹膜炎 | 6/8(75.0) | 2/2 | 13/17(76.5) | 21/27(77.8) | |
合計 | 22/28(78.6) | 18/20(90.0) | 158/186(84.9) | 198/234(84.6) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/05/21 版 |