医療用医薬品 : タルグレチン |
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総称名 | タルグレチン |
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一般名 | ベキサロテン |
欧文一般名 | Bexarotene |
製剤名 | ベキサロテンカプセル |
薬効分類名 | 抗悪性腫瘍剤 |
薬効分類番号 | 4291 |
ATCコード | L01XF03 |
KEGG DRUG |
D03106
ベキサロテン
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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タルグレチンカプセル75mg | Targretin capsules 75mg | ミノファーゲン製薬 | 4291042M1022 | 2846.7円/カプセル | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
体表面積(m2) | カプセル数 |
0.88-1.12 | 4 |
1.13-1.37 | 5 |
1.38-1.62 | 6 |
1.63-1.87 | 7 |
1.88-2.12 | 8 |
2.13-2.37 | 9 |
2.38-2.62 | 10 |
体表面積(m2) | カプセル数 |
0.88-0.93 | 2 |
0.94-1.31 | 3 |
1.32-1.68 | 4 |
1.69-2.06 | 5 |
2.07-2.43 | 6 |
2.44-2.62 | 7 |
体表面積(m2) | カプセル数 |
0.88-1.12 | 1 |
1.13-1.87 | 2 |
1.88-2.62 | 3 |
Grade3以上の副作用が発現した場合(高トリグリセリド血症が発現した場合は以下の<高トリグリセリド血症への対応>に従うこと。) | 発現時の1日投与量が300mg/m2(体表面積)の場合には、副作用が消失又はGrade1以下に改善するまで休薬し、200mg/m2(体表面積)で投与を再開する。4週間休薬しても、副作用が消失、又はGrade1以下に回復しない場合には、投与を中止する。 |
発現時の1日投与量が200mg/m2(体表面積)の場合には、副作用が消失又はGrade1以下に改善するまで休薬し、100mg/m2(体表面積)で投与を再開する。4週間休薬しても、副作用が消失、又はGrade1以下に回復しない場合には、投与を中止する。 | |
発現時の1日投与量が100mg/m2(体表面積)の場合には、副作用が消失又はGrade1以下に改善するまで休薬し、100mg/m2(体表面積)で投与を再開する。4週間休薬しても、副作用が消失、又はGrade1以下に回復しない場合には、投与を中止する。 | |
<高トリグリセリド血症への対応> 血清トリグリセリド値が200mg/dLを超えた場合には、脂質異常症治療薬の処方を考慮する。脂質異常症治療薬による治療を行っても血清トリグリセリド値が400mg/dLを超えている場合には、脂質異常症治療薬の処方を調整する。脂質異常症治療薬の処方を調整しても、血清トリグリセリド値が500mg/dLを超えている場合には投与量を減量する(1日投与量が300mg/m2(体表面積)の場合、順次200mg/m2(体表面積)、100mg/m2(体表面積)へと減量する)。また、血清トリグリセリド値が1,000mg/dLを超えた場合には、本剤を休薬する。休薬後、血清トリグリセリド値が400mg/dL未満で安定した場合には、休薬前より1段階低用量で投与を再開する。4週間休薬しても回復しない場合には、投与を中止する。 |
ビタミンA製剤 チョコラA等[2.4参照] | ビタミンA過剰症と類似した副作用症状を発現するおそれがある。 | 本剤はビタミンAと同じレチノイドである。 |
CYP2C8阻害剤 ゲムフィブロジル(国内未承認)等 | ゲムフィブロジルとの併用により本剤の血中トラフ濃度が約4倍上昇した。 本剤の作用が増強するおそれがあるので、CYP2C8阻害作用のない薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。 | CYP2C8の阻害により本剤の代謝が阻害されると考えられる。 |
CYP3Aの基質 アトルバスタチン、シンバスタチン、ミダゾラム等 | 本剤との併用によりアトルバスタチンのAUCが約50%低下した。 | 本剤のCYP3A誘導作用により、併用薬剤の代謝が促進されると考えられる。 |
糖尿病用薬 インスリン、スルホニルウレア系薬剤、チアゾリジン系薬剤等 | 糖尿病用薬との併用により、低血糖を発現した例が認められている。 | 本剤が血糖降下作用を増強する可能性がある。 |
紫外線療法 PUVA療法、UVB療法等 | NB-UVB療法との併用により、光線過敏症を発現した例が認められている。 | 本剤はin vitro試験(光溶血性試験及びヒスチジン光酸化反応)において光毒性が認められている。 |
10%以上 | 10%未満 | 頻度不明 | |
代謝 | 低HDLコレステロール血症、高カリウム血症、食欲減退、血中コレステロール増加、高尿酸血症、低アルブミン血症、高脂血症、低比重リポ蛋白増加 | 食欲不振、低蛋白血症 | |
血液 | リンパ球数減少、血小板数増加、血小板増加症、活性化部分トロンボプラスチン時間延長 | 末梢性浮腫、骨髄機能不全、リンパ節症、白血球増加症、好酸球増加症 | |
内分泌 | 血中甲状腺刺激ホルモン減少、サイロキシン減少、遊離サイロキシン減少 | 甲状腺機能低下症 | |
循環器 | 洞性不整脈、深部静脈血栓症、心電図QT延長 | ||
胃腸障害 | 悪心、嘔吐、腹痛、便秘、上腹部痛、下痢、血便排泄、口内炎、口腔粘膜剥脱、歯の異常感覚 | ||
皮膚 | そう痒症、ざ瘡、脱毛症、皮膚炎、皮膚乾燥、爪甲剥離症、光線過敏症注1)、皮脂欠乏症 | 発疹、皮膚障害、剥脱性皮膚炎、皮膚剥脱 | |
腎臓 | 腎機能障害、血中クレアチニン増加 | 血中尿素窒素増加 | |
その他 | 倦怠感 | 頭痛、味覚障害、片耳難聴、咳嗽、筋痙縮、不安、無感情、不眠症、白内障注2)、緑内障、虹彩毛様体炎、耳管開放、発声障害、鼻漏、喀痰増加、脂肪肝、背部痛、胸部不快感、状態悪化、顔面浮腫、浮腫、発熱、非心臓性胸痛、疾患前駆期、凍瘡 | 無力症、ホルモン値変動/ホルモン値異常、疼痛、感染/細菌感染、悪寒 |
投与量(mg/m2/day) | 150 | 300 |
例数 | 3 | 6 |
AUC0-24(ng・h/mL) | 7767±3071 | 20476±7603 |
Cmax(ng/mL) | 1512±547 | 3628±1370 |
Tmax(h) | 3.3±1.1 | 3.7±0.8 |
t1/2(h) | 2.7±0.2 | 3.2±0.7 |
投与量(mg/m2/day) | 150 | 300 |
例数 | 3 | 4 |
AUC0-24(ng・h/mL) | 3831±2105 | 10815±3541 |
Cmax(ng/mL) | 777±545 | 2475±799 |
Tmax(h) | 4.1±0.1 | 2.5±0.9 |
t1/2(h) | 3.7±0.9 | 4.2±1.1 |
食事条件 | 例数 | 実投与量により補正したCmax(ng/mL) | 実投与量により補正したAUCinf(ng・h/mL) |
絶食下 | 12 | 1.03±0.67 | 4.43±1.99 |
食事中又は食直後 | 24 | 6.32±2.11 | 33.14±11.97 |
食後 | 9 | 7.25±3.02 | 39.68±16.84 |
寛解例数/評価例数 | 奏効(CR+PR)注)率(95%信頼区間)(%) | ||
全体 | 8/13 | 61.5%(31.6,86.1) | |
病期別 | IB | 3/5 | 60.0%(14.7,94.7) |
IIB | 2/4 | 50.0%(6.8,93.2) | |
IIIA | 3/3 | 100.0%(29.2,100.0) | |
IVB | 0/1 | 0.0%(0.0,97.5) | |
組織型別 | 菌状息肉症 | 8/12 | 66.7%(34.9,90.1) |
未分化大細胞型リンパ腫 | 0/1 | 0.0%(0.0,97.5) |
寛解例数/評価例数 | 奏効(CR+PR)注)率(総合最良効果)(95%信頼区間)(%) | ||
全体 | 12/17 | 70.6%(46.9,86.7) | |
病型別 | インドレントATL | 10/14 | 71.4% |
アグレッシブATL | 2/3 | 66.7% |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/07/23 版 |