医療用医薬品 : ヤーズフレックス |
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総称名 | ヤーズフレックス |
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一般名 | ドロスピレノン エチニルエストラジオール ベータデクス |
欧文一般名 | Drospirenone Ethinylestradiol Betadex |
製剤名 | ドロスピレノン・エチニルエストラジオール錠 |
薬効分類名 | 子宮内膜症に伴う疼痛改善剤 月経困難症治療剤 |
薬効分類番号 | 2482 |
ATCコード | G03AA12 |
KEGG DRUG |
D09741
ドロスピレノン・エチニルエストラジオール
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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ヤーズフレックス配合錠 | Yaz Flex combination tablets | バイエル薬品 | 2482011F2027 | 280.1円/錠 | 処方箋医薬品注) |
副腎皮質ホルモン プレドニゾロン等 三環系抗うつ剤 イミプラミン等 セレギリン塩酸塩 シクロスポリン オメプラゾール | これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる。 |
テオフィリン チザニジン塩酸塩 | これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 | 本剤がこれらの薬剤の代謝酵素(CYP1A2)を阻害すると考えられる。 |
リファンピシン バルビツール酸系製剤 フェノバルビタール等 ヒダントイン系製剤 フェニトインナトリウム等 カルバマゼピン ボセンタン モダフィニル トピラマート | 本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 | これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
テトラサイクリン系抗生物質 テトラサイクリン等 ペニシリン系抗生物質 アンピシリン等 | 本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 | これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。 |
テルビナフィン塩酸塩 | 黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で、月経異常があらわれたとの報告がある。 | 機序不明 |
Gn-RH誘導体 ブセレリン酢酸塩等 | これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある。 | これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる。 |
血糖降下剤 インスリン製剤、スルフォニル尿素系製剤、スルフォンアミド系製剤、ビグアナイド系製剤等 | 血糖降下剤の作用が減弱するおそれがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意する。 | 本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる。 |
HIVプロテアーゼ阻害剤 ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、ダルナビル、ホスアンプレナビル(リトナビル併用時)、ロピナビル・リトナビル配合剤等 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 ネビラピン | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | エチニルエストラジオールのAUCが減少する。 |
HIVプロテアーゼ阻害剤 アタザナビル | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 | 本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 エトラビリン | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 | エトラビリンは本剤の代謝酵素(CYP2C9)を阻害すると考えられる。 |
セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品 | 本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 | この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
フルコナゾール | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 | フルコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 |
ボリコナゾール | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 ボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがある。 | ボリコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。 本剤がボリコナゾールの代謝酵素(CYP2C19)を阻害すると考えられる。 |
アセトアミノフェン | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある。 | アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる。 本剤が肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。 |
ラモトリギン モルヒネ サリチル酸 | これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。 |
カリウム製剤 塩化カリウム、グルコン酸カリウム等 ACE阻害剤 カプトプリル、エナラプリル等 アンジオテンシンII受容体拮抗剤 ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル等 カリウム保持性利尿薬 スピロノラクトン、トリアムテレン、カンレノ酸カリウム等 非ステロイド性消炎鎮痛剤 インドメタシン等 | 高カリウム血症を誘発することがあるので、血清カリウム値を観察するなど十分注意すること。 | これらの薬剤による血清カリウム値の上昇とドロスピレノンの抗ミネラルコルチコイド作用によると考えられる。 危険因子:腎障害患者、血清カリウム値の高い患者 |
5%以上 | 1〜5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
生殖器 | 性器出血(23.7%)、不規則な子宮出血、月経痛、下腹部痛 | 月経過多、機能性子宮出血 | 外陰部腟カンジダ症、無月経、消退出血、子宮平滑筋腫、骨盤痛、月経前症候群、CA125上昇、細胞診異常、子宮頸部上皮異形成、出血性卵巣のう胞、子宮頸管ポリープ、卵巣のう腫、腟感染、外陰腟そう痒症、性器分泌物 | 過少月経、腟炎、腟乾燥 |
乳房 | 乳房不快感、乳房痛、乳腺線維腺腫 | 乳腺症、線維のう胞性乳腺疾患、乳房腫瘤、乳汁分泌 | 乳房腫大 | |
消化器 | 悪心(20.8%) | 嘔吐、腹部不快感、便秘、下痢、上腹部痛、胃炎、口内炎 | 腹痛、胃腸炎、腹部膨満、口渇、細菌性胃腸炎、齲歯、消化不良 | 鼓腸 |
精神神経系 | 頭痛(25.5%) | 傾眠、浮動性めまい、不眠症、回転性めまい | 感覚鈍麻、片頭痛、耳鳴、うつ病、抑うつ気分、気力低下、情動不安定、リビドー減退 | 錯感覚、神経過敏 |
循環器 | 動悸、高血圧 | 静脈瘤 | ||
呼吸器 | 鼻咽頭炎、アレルギー性鼻炎、気管支炎、喘息、口腔咽頭痛 | |||
肝臓 | 肝機能検査異常、Al-P低下、γ-GTP上昇 | |||
腎臓 | 尿中タンパク陽性 | 血漿中レニン活性上昇、血漿中アルドステロン活性上昇 | ||
血液 | 凝固検査異常、プラスミノーゲン上昇、トロンビン・アンチトロンビンIII複合体上昇 | フィブリンDダイマー上昇、プロテインS低下、フィブリノゲン上昇、血清鉄低下 | プロトロンビン時間短縮、鉄欠乏性貧血、白血球増加、血小板減少、貧血、白血球減少、プロテインC上昇、血清鉄上昇 | |
内分泌・代謝系 | トリグリセリド上昇、コレステロール上昇 | 脂質異常 | ||
筋・骨格系 | 背部痛 | 四肢痛、筋骨格硬直、筋痙縮 | ||
皮膚 | ざ瘡 | 湿疹、発疹、じん麻疹、色素沈着注) | 多形紅斑、そう痒症 | |
眼 | アレルギー性結膜炎 | |||
その他 | 浮腫、倦怠感 | 発熱、CRP上昇、体重増加、膀胱炎、顔面浮腫、ほてり | 急性胆のう炎、無力症、多汗、体重減少 |
Cmax(ng/mL) | tmax(h) | AUCa)(ng・h/mL) | t1/2(h) | |
DRSP | 37.4±12.2 | 1.5(0.5-4) | 501±88.1 | 27.0±5.60 |
EE | 0.0538±0.0191 | 1.5(1-4) | 0.229±0.142 | − |
Cmax(ng/mL) | tmax(h) | AUC(0-24h)(ng・h/mL) | t1/2(h) | |
DRSP1日目 | 40.5±11.0 | 1.5(1-2) | 277±56.1 | − |
DRSP21日目 | 80.8±17.7 | 1.5(1-2) | 825±189 | 29.5±5.28 |
EE1日目 | 0.0362±0.0162 | 1.5(1-2) | 0.119±0.0783 | − |
EE21日目 | 0.0576±0.0286 | 1.25(1-2) | 0.275±0.168 | − |
項目 | 程度 | 内容 | スコア |
月経困難症の程度 | なし | なし | 0 |
軽度 | 仕事(学業・家事)に若干の支障あり | 1 | |
中等度 | 横になって休息したくなるほど仕事(学業・家事)への支障を来す | 2 | |
重度 | 1日以上寝込み、仕事(学業・家事)ができない | 3 | |
鎮痛薬の使用 | なし | なし | 0 |
軽度 | 直前(あるいは現在)の月経期間中に鎮痛薬を1日使用した | 1 | |
中等度 | 直前(あるいは現在)の月経期間中に鎮痛薬を2日使用した | 2 | |
重度 | 直前(あるいは現在)の月経期間中に鎮痛薬を3日以上使用した | 3 |
一般的名称 | エチニルエストラジオール ベータデクス |
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一般的名称(欧名) | Ethinylestradiol Betadex |
化学名 | 19-Nor-17α-pregna-1,3,5(10)-triene-20-yne-3,17-diol−di-β-cyclodextrin |
分子式 | C20H24O2・2C42H70O35 |
分子量 | 2,566.37 |
物理化学的性状 | 本品は白色の粉末である。 本品は水に溶けにくい。 本品は吸湿性である。 |
理化学知見その他 | 19.2 エチニルエストラジオール ベータデクス |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/06/18 版 |