医薬品情報
| 総称名 | ドンぺリドン |
|---|---|
| 一般名 | ドンペリドン |
| 欧文一般名 | Domperidone |
| 製剤名 | ドンペリドン坐剤 |
| 薬効分類名 | 消化管運動改善剤 |
| 薬効分類番号 | 2399 |
| ATCコード | A03FA03 |
| KEGG DRUG |
D01745
ドンペリドン
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2025年5月 改訂（第2版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 15.その他の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」 （後発品） | Domperidone Suppositories"TAKATA" | 高田製薬 | 2399714J1085 | 23.7円／個 | |
| ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」 （後発品） | Domperidone Suppositories"TAKATA" | 高田製薬 | 2399714J2081 | 36.9円／個 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者［症状が悪化するおそれがある。］
2.3 プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の患者［抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。］
4. 効能または効果
小児
下記疾患および薬剤投与時の消化器症状（悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、腹痛）
○周期性嘔吐症、乳幼児下痢症、上気道感染症
○抗悪性腫瘍剤投与時
6. 用法及び用量
小児
3才未満の場合、通常ドンペリドンとして1回10mgを1日2〜3回直腸内に投与する。
3才以上の場合、通常ドンペリドンとして1回30mgを1日2〜3回直腸内に投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.1 ショックを起こすことがある。［11.1.1参照］
8.3 眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心疾患のある患者
QT延長があらわれるおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で臨床用量の約65倍の投与量（体表面積換算）で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。投与する場合は大量投与を避けること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。［16.3.1参照］
9.7 小児等
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。［15.1参照］
10. 相互作用
相互作用序文
本剤は主にCYP3A4で代謝される。
薬物代謝酵素用語
CYP3A4
10.2 併用注意
| フェノチアジン系精神神経用剤 プロクロルペラジン クロルプロマジン チエチルペラジン等 ブチロフェノン系製剤 ハロペリドール等 ラウオルフィアアルカロイド製剤 レセルピン等 | 内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。 | フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液−脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。 |
| ジギタリス製剤 ジゴキシン等 | ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。 | 本剤は制吐作用を有する。 |
| 抗コリン剤 ブチルスコポラミン臭化物 チキジウム臭化物 チメピジウム臭化物水和物等 | 本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。 | 抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。 |
| CYP3A4阻害剤 イトラコナゾール エリスロマイシン等 ［16.7.1参照］ | 本剤の血中濃度が上昇する。また、エリスロマイシンとの併用においては、QT延長が報告されている。 | 強力又は中程度のCYP3A4阻害作用により本剤の代謝が阻害される。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等）を起こすことがある。［8.1参照］
11.1.2 錐体外路症状（0.1％未満）
11.1.3 意識障害、痙攣（いずれも頻度不明）［9.7参照］
注）発現頻度は使用成績調査を含む。
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 肝臓 | 肝機能障害（AST，ALT，γ-GTP，ビリルビン，Al-P，LDH上昇等） | ||
| 内分泌 | 女性化乳房、プロラクチン上昇、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常 | ||
| 消化器 | 下痢、腹痛、肛門部不快感、悪心 | 腹部不快感、しぶり腹、腹鳴 | 便秘、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、嘔吐、腹部膨満感、腸痙攣 |
| 循環器 | 心悸亢進 | QT延長 | |
| 皮膚 | 発疹 | じん麻疹、そう痒 | |
| その他 | 発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき、口内のあれ |
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
外国において本剤による重篤な心室性不整脈及び突然死が報告されている。特に高用量を投与している患者又は高齢の患者で、これらのリスクが増加したとの報告がある。［9.8参照］
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
(1)ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」
ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」とナウゼリン坐剤10をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれ1個（ドンペリドンとして10mg）を絶食時単回直腸内投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したドンペリドンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
図16-1 血漿中濃度（坐剤10mg）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | t1/2（hr） | |
| ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」 | 88.61±27.02 | 11.82±3.42 | 1.9±0.7 | 8.1±2.5 |
| ナウゼリン坐剤10 | 86.25±30.58 | 11.86±3.25 | 1.8±0.5 | 9.2±4.5 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」
ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」とナウゼリン坐剤30をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれ1個（ドンペリドンとして30mg）を絶食時単回直腸内投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したドンペリドンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
図16-2 血漿中濃度（坐剤30mg）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | t1/2（hr） | |
| ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」 | 189.43±67.32 | 24.89±8.75 | 2.1±1.1 | 7.4±3.5 |
| ナウゼリン坐剤30 | 189.78±83.31 | 24.19±7.70 | 2.3±1.0 | 6.9±3.1 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布
16.3.1 母乳中への移行性
16.7 薬物相互作用
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
上部消化管並びにCTZ（化学受容器引き金帯）に作用し、抗ドパミン作用により薬効を発現する5)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ドンペリドン
| 一般的名称 | ドンペリドン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Domperidone |
| 化学名 | 5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one |
| 分子式 | C22H24ClN5O2 |
| 分子量 | 425.91 |
| 融点 | 約243℃（分解） |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。 酢酸（100）に溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
＜ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」＞
50個［5個×10］
＜ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」＞
50個［5個×10］
23. 主要文献
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
高田製薬株式会社
文献請求窓口
〒336-8666
さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-838-2121
製品情報問い合わせ先
高田製薬株式会社
文献請求窓口
〒336-8666
さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-838-2121
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1