医療用医薬品 : ジメモルファンリン酸塩 (ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5％「タカタ」)

医薬品情報

総称名	ジメモルファンリン酸塩
一般名	ジメモルファンリン酸塩
欧文一般名	Dimemorfan Phosphate
製剤名	シロップ用ジメモルファンリン酸塩
薬効分類名	鎮咳剤＜非麻薬＞
薬効分類番号	2229
ATCコード	R05DA11
KEGG DRUG	D01506 ジメモルファンリン酸塩商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2023年11月改訂（第1版）

4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5％「タカタ」（後発品）	Dimemorfan Phosphate DS 2.5％"TAKATA"for Pediatric	高田製薬	2229001R1033	22.7円／ｇ	劇薬

4. 効能または効果

下記疾患に伴う鎮咳

上気道炎、急性気管支炎、肺炎

6. 用法及び用量

通常、下記1日量を3回に分け、用時溶解して経口投与する。

2才未満	0.3〜0.45g（ジメモルファンリン酸塩として7.5〜11.25mg）
2〜3才	0.5〜0.8g（ジメモルファンリン酸塩として12.5〜20.0mg）
4〜6才	0.8〜1.1g（ジメモルファンリン酸塩として20.0〜27.5mg）
7〜14才	1.2〜1.4g（ジメモルファンリン酸塩として30.0〜35.0mg）

但し、年齢・症状により適宜増減する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　糖尿病又はその疑いのある患者

耐糖能に軽度の変化を来たすことがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	0.1〜5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症			発疹
精神神経系	めまい、眠気、頭痛・頭重	脱力感、倦怠感
消化器	口渇、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢
循環器		頻脈、動悸、顔面潮紅

16. 薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5％「タカタ」とアストミンシロップ0.25％をクロスオーバー法により、健康成人男子23名にそれぞれジメモルファンリン酸塩として20mgを空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24及び48時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したジメモルファンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの平均値の差はlog0.8〜log1.25の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

図16-1　血漿中濃度

表16-1　薬物動態パラメータ
	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUCt（pg・hr/mL）	Cmax（pg/mL）	tmax（hr）	t_1/2（hr）
ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5％「タカタ」	19448.32±27351.78	1391.48±1631.65	2.9±1.1	9.1±2.0
アストミンシロップ0.25％	19317.10±26683.87	1291.70±1417.88	2.9±1.2	9.1±2.5

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

ジメモルファンリン酸塩は、非麻薬性中枢性鎮咳薬で、鎮咳効果は麻薬性のものに及ばないが、耐性や依存性がないという利点がある。作用機序は咳中枢の抑制であるが、オピオイド受容体とは異なる受容部位に結合することによると考えられている²⁾。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. ジメモルファンリン酸塩

一般的名称	ジメモルファンリン酸塩
一般的名称（欧名）	Dimemorfan Phosphate
化学名	(9S,13S,14S)-3,17-Dimethylmorphinan monophosphate
分子式	C₁₈H₂₅N・H₃PO₄
分子量	353.39
融点	約265℃（分解）
物理化学的性状	白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
旋光度	〔α〕²⁰_D：＋25〜＋27°（乾燥後、1g、メタノール、100mL、100mm）
理化学知見その他	pH：1.0gを水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。
KEGG DRUG

20. 取扱い上の注意

20.1　外箱開封後は、湿気を避けて保存すること。

20.2　溶解後はできるだけ速やかに使用すること。

22. 包装

100g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］

500g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］

23. 主要文献

社内資料：生物学的同等性試験（ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5％「タカタ」）
日本薬局方解説書編集委員会編, 第十八改正　日本薬局方解説書, C-2377-2380, (2021)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

高田製薬株式会社文献請求窓口

〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号

電話：0120-989-813

FAX：048-816-4183

製品情報問い合わせ先

高田製薬株式会社文献請求窓口

〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号

電話：0120-989-813

FAX：048-816-4183

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

高田製薬株式会社

さいたま市西区宮前町203番地1

医療用医薬品 : ジメモルファンリン酸塩