医療用医薬品 : ビクタルビ |
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総称名 | ビクタルビ |
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一般名 | ビクテグラビルナトリウム エムトリシタビン テノホビル アラフェナミドフマル酸塩 |
欧文一般名 | Bictegravir sodium Emtricitabine Tenofovir alafenamide fumarate |
製剤名 | ビクテグラビルナトリウム・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミドフマル酸塩配合剤 |
薬効分類名 | 抗ウイルス化学療法剤 |
薬効分類番号 | 6250 |
ATCコード | J05AR20 |
KEGG DRUG |
D11039
ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
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KEGG DGROUP |
DG03107
抗HIV薬
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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ビクタルビ配合錠 | BIKTARVY Combination Tablets | ギリアド・サイエンシズ | 6250117F1020 | 7094.1円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
リファンピシン (リファジン) [2.2参照] | ビクテグラビルの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性があることから、併用しないこと。また、テノホビル アラフェナミドの血漿中濃度も低下する可能性がある。 | リファンピシンのCYP3A、UGT1A1及びP-gpの誘導作用によるため。 |
カルバマゼピン (テグレトール) フェノバルビタール (フェノバール) フェニトイン (アレビアチン) ホスフェニトイン (ホストイン) セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品 [2.2参照] | ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。 | これらの薬剤のCYP3A及びP-gpの誘導作用によるため。 |
ピルシカイニド | ピルシカイニドの血漿中濃度が上昇するため、ピルシカイニドの重大な副作用として報告された心室性頻脈、洞停止及び心室細動等が発現又は増悪する可能性がある。 | ビクテグラビルのOCT2及びMATE1の阻害作用により、ピルシカイニドの排出が阻害される可能性がある。 ピルシカイニドの治療域が狭いため。 |
リファブチン | ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。 | これらの薬剤のCYP3A及びP-gpの誘導作用によるため。 |
アタザナビル | ビクテグラビルの血漿中濃度が上昇する。 | アタザナビルのCYP3A及びUGT1A1の阻害作用によるため。 |
制酸剤 マグネシウム アルミニウム [16.7.2参照] | ビクテグラビルの血漿中濃度が低下するため、本剤はこれらの製剤の投与2時間以上前の投与が推奨される。 | ビクテグラビルが多価陽イオンと錯体(キレート)を形成し吸収が抑制されるため。 |
鉄剤、カルシウム含有製剤(サプリメント等) [16.7.2参照] | ビクテグラビルの血漿中濃度が低下するため、これらの製剤を併用する場合は、食後に本剤を投与することが推奨される。 | ビクテグラビルが多価陽イオンと錯体(キレート)を形成し吸収が抑制されるため。 |
メトホルミン [16.7.2参照] | メトホルミンの血漿中濃度が上昇する。注意深く観察し、必要に応じてメトホルミンを減量する等慎重に投与すること。 | ビクテグラビルのOCT2及びMATE1の阻害作用によるため。 |
アシクロビル バラシクロビル塩酸塩 バルガンシクロビル塩酸塩 | これらの薬剤、テノホビル又はエムトリシタビンの血漿中濃度が上昇し、これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強する可能性がある。 | 排泄経路の競合によるため。 |
腎毒性を有する薬剤 [8.3、11.1.1参照] | これらの薬剤との併用は避けることが望ましい。 | テノホビル及びエムトリシタビンは主に腎臓での糸球体ろ過と尿細管への能動輸送により排泄されるため。 |
2%以上 | 0.3%以上2%未満 | 頻度不明 | |
心臓障害 | 動悸 | ||
神経系障害 | 頭痛、浮動性めまい | 傾眠 | |
胃腸障害 | 悪心、下痢 | 便秘、腹部膨満、嘔吐、腹痛、鼓腸、消化不良、腹部不快感、軟便 | |
腎及び尿路障害 | 頻尿 | ||
皮膚及び皮下組織障害 | 寝汗、脱毛症、そう痒症、発疹 | 血管性浮腫、蕁麻疹 | |
筋骨格系及び結合組織障害 | 関節痛 | ||
代謝及び栄養障害 | 食欲減退 | 体脂肪の再分布/蓄積 | |
血管障害 | ほてり | ||
一般・全身障害及び投与部位の状態 | 疲労 | 倦怠感 | |
免疫系障害 | 免疫再構築炎症反応症候群 | ||
精神障害 | 不眠症、異常な夢、睡眠障害、抑うつ気分、悪夢、リビドー減退 | ||
臨床検査 | 腎クレアチニンクリアランス減少 |
ビクテグラビル | エムトリシタビン | テノホビル アラフェナミド | テノホビル | |
Cmax(μg/mL) | 6.56(17.9) | 2.68(39.9) | 0.30(58.3) | 0.01(30.3) |
AUCinf(μg・hr/mL) | 115(21.2) | 11.2(18.2) | 0.17(51.6) | 0.33(24.0) |
t1/2(hr) | 17.0(11.8,23.4) | 18.0(10.7,39.1) | 0.35(0.25,1.15) | 46.2(36.1,106) |
ビクテグラビル | エムトリシタビン | テノホビル アラフェナミド | |
Cmax(μg/mL) | 6.80(30.1) | 2.13(34.7) | 0.277(62.4) |
AUCtau(μg・hr/mL) | 94.2(34.7) | 12.3(29.2) | 0.229(63.0) |
Ctrough(μg/mL) | 2.26(47.3)b) | 0.096(37.4)c) | NA |
t1/2(hr) | 16.11(6.76,28.32) | 6.82(2.33,9.40) | 0.39(0.17,1.14) |
併用薬 | 併用薬の用量 | ビクテグラビル | 例数 | 他剤併用時/非併用時のビクテグラビルの薬物動態パラメータ比(90%信頼区間) | ||
Cmax | AUC | Cmin | ||||
アタザナビル(食後)31) | 300mg+コビシスタット150mg 1日1回 | 75mg単回 | 15 | 1.31(1.23,1.40) | 4.06(3.76,4.37) | NA |
アタザナビル(食後)31) | 400mg 1日1回 | 75mg単回 | 15 | 1.28(1.23,1.33) | 4.15(3.81,4.51) | NA |
ダルナビル(食後)31) | 800mg+コビシスタット150mg 1日1回 | 75mg1日1回 | 13 | 1.52(1.40,1.64) | 1.74(1.62,1.87) | 2.11(1.95,2.29) |
レジパスビル・ソホスブビル(食後)32) | 90/400mg 1日1回 | 75mg1日1回b | 30 | 0.98(0.94,1.03) | 1.00(0.97,1.03) | 1.04(0.99,1.09) |
リファブチン(空腹時)31) | 300mg 1日1回 | 75mg1日1回 | 13 | 0.80(0.67,0.97) | 0.62(0.53,0.72) | 0.44(0.37,0.52) |
リファンピシン(食後)31) | 600mg 1日1回 | 75mg単回 | 15 | 0.72(0.67,0.78) | 0.25(0.22,0.27) | NA |
ソホスブビル・ベルパタスビル/voxilaprevir(食後)33) | 400mg/100mg/100mg+100mg voxilaprevirc 1日1回 | 50mg1日1回b | 30 | 0.98(0.94,1.01) | 1.07(1.03,1.10) | 1.10(1.05,1.17) |
ボリコナゾール(空腹時)31) | 300mg 1日2回 | 75mg単回 | 15 | 1.09(0.96,1.23) | 1.61(1.41,1.84) | NA |
高用量制酸剤(本剤と同時投与/空腹時)34) | 20mLd 単回(経口) | 50mg単回b | 14 | 0.20(0.16,0.24) | 0.21(0.18,0.26) | NA |
高用量制酸剤(本剤投与の2時間後/空腹時)34) | 20mLd 単回(経口) | 50mg単回b | 13 | 0.93(0.88,1.00) | 0.87(0.81,0.93) | NA |
高用量制酸剤(本剤投与の2時間前/空腹時)34) | 20mLd 単回(経口) | 50mg単回b | 13 | 0.42(0.33,0.52) | 0.48(0.38,0.59) | NA |
高用量制酸剤(本剤と同時投与/食後e)34) | 20mLd 単回(経口) | 50mg単回b | 14 | 0.51(0.43,0.62) | 0.53(0.44,0.64) | NA |
炭酸カルシウム(本剤と同時投与/空腹時)34) | 1200mg 単回 | 50mg単回b | 14 | 0.58(0.51,0.67) | 0.67(0.57,0.78) | NA |
炭酸カルシウム(本剤と同時投与/食後e)34) | 1200mg 単回 | 50mg単回b | 14 | 0.90(0.78,1.03) | 1.03(0.89,1.20) | NA |
フマル酸第一鉄(本剤と同時投与/空腹時)34) | 324mg 単回 | 50mg単回b | 14 | 0.29(0.26,0.33) | 0.37(0.33,0.42) | NA |
フマル酸第一鉄(本剤と同時投与/食後e)34) | 324mg 単回 | 50mg単回b | 14 | 0.75(0.65,0.87) | 0.84(0.74,0.95) | NA |
併用薬 | 併用薬の用量 | エムトリシタビン | 例数 | 他剤併用時/非併用時のエムトリシタビンの薬物動態パラメータ比(90%信頼区間) | ||
Cmax | AUC | Cmin | ||||
レジパスビル・ソホスブビル(食後)32) | 90mg/400mg 1日1回 | 200mg1日1回b | 30 | 0.99(0.94,1.05) | 0.99(0.95,1.02) | 1.03(0.99,1.07) |
ソホスブビル・ベルパタスビル/voxilaprevir(食後)33) | 400mg/100mg/100mg+100mg voxilaprevirc 1日1回 | 200mg1日1回b | 30 | 0.89(0.83,0.94) | 0.95(0.93,0.97) | 1.10(1.05,1.16) |
併用薬 | 併用薬の用量 | テノホビル アラフェナミド | 例数 | 他剤併用時/非併用時のテノホビル アラフェナミドの薬物動態パラメータ比(90%信頼区間) | ||
Cmax | AUC | Cmin | ||||
カルバマゼピン35) | 3000mg 1日2回 | 25mg単回b | 22 | 0.43(0.36,0.51) | 0.46(0.40,0.54) | NA |
レジパスビル・ソホスブビル(食後)32) | 90mg/400mg 1日1回 | 25mg1日1回c | 30 | 1.17(1.00,1.38) | 1.27(1.19,1.34) | NA |
ソホスブビル・ベルパタスビル/voxilaprevir(食後)33) | 400mg/100mg/100mg+100mg voxilaprevird 1日1回 | 25mg1日1回c | 30 | 1.28(1.09,1.51) | 1.57(1.44,1.71) | NA |
併用薬 | 併用薬の用量 | テノホビル アラフェナミド | 例数 | 他剤併用時/非併用時のテノホビルの薬物動態パラメータ比(90%信頼区間) | ||
Cmax | AUC | Cmin | ||||
カルバマゼピン35) | 3000mg 1日2回 | 25mg単回b | 22 | 0.70(0.65,0.74) | 0.77(0.74,0.81) | NA |
レジパスビル・ソホスブビル(食後)32) | 90mg/400mg 1日1回 | 25mg1日1回c | 30 | 1.43(1.37,1.50) | 1.67(1.60,1.74) | 1.81(1.73,1.90) |
ソホスブビル・ベルパタスビル/voxilaprevir(食後)33) | 400mg/100mg/100mg+100mg voxilaprevird 1日1回 | 25mg1日1回c | 30 | 1.51(1.45,1.58) | 1.67(1.62,1.73) | 1.74(1.68,1.80) |
併用薬 | 併用薬の用量 | ビクテグラビル | テノホビル アラフェナミド | 例数 | 併用薬の薬物動態パラメータ比(90%信頼区間CI) | ||
Cmax | AUC | Cmin | |||||
レジパスビル32) | 90mg/400mg 1日1回 | 75mg1日1回c | 25mg1日1回c | 30 | 0.85(0.81,0.90) | 0.87(0.83,0.92) | 0.90(0.84,0.96) |
ソホスブビル32) | 1.11(1.00,1.24) | 1.07(1.01,1.13) | NA | ||||
GS-331007b,32) | 1.10(1.07,1.13) | 1.11(1.08,1.14) | 1.02(0.99,1.06) | ||||
メトホルミン36) | 500mg 1日2回 | 50mg1日1回c | 25mg1日1回c | 30 | 1.28(1.21,1.36) | 1.39(1.31,1.48) | 1.36(1.21,1.53) |
ミダゾラム37) | 2mg 単回 | 50mg1日1回c | 25mg1日1回c | 14 | 1.03(0.87,1.23) | 1.15(1.00,1.31) | NA |
Norelgestromin38) | norgestimate0.180mg/0.215mg/0.250mg 1日1回 エチニルエストラジオール0.025mg 1日1回 | 75mg1日1回 | − | 15 | 1.23(1.14,1.32) | 1.08(1.05,1.10) | 1.10(1.05,1.15) |
ノルゲストレル38) | 1.15(1.10,1.21) | 1.13(1.07,1.19) | 1.14(1.06,1.22) | ||||
エチニルエストラジオール38) | 1.15(1.03,1.27) | 1.04(0.99,1.10) | 1.05(0.95,1.14) | ||||
Norelgestromin38) | norgestimate0.180mg/0.215mg/0.250mg 1日1回 エチニルエストラジオール0.025mg 1日1回 | − | 25mg1日1回d | 14 | 1.17(1.07,1.26) | 1.12(1.07,1.17) | 1.16(1.08,1.24) |
ノルゲストレル38) | 1.10(1.02,1.18) | 1.09(1.01,1.18) | 1.11(1.03,1.20) | ||||
エチニルエストラジオール38) | 1.22(1.15,1.29) | 1.11(1.07,1.16) | 1.02(0.92,1.12) | ||||
セルトラリン39) | 50mg 単回 | − | 10mg1日1回e | 19 | 1.14(0.94,1.38) | 0.93(0.77,1.13) | NA |
ソホスブビル33) | 400mg/100mg/100mg+100mgf 1日1回 | 50mg1日1回c | 25mg1日1回c | 30 | 1.14(1.04,1.25) | 1.09(1.02,1.15) | NA |
GS-331007b,33) | 1.03(0.99,1.06) | 1.03(1.00,1.06) | 1.01(0.98,1.05) | ||||
ベルパタスビル33) | 0.96(0.91,1.01) | 0.96(0.90,1.02) | 0.94(0.88,1.01) | ||||
Voxilaprevir33) | 0.90(0.76,1.06) | 0.91(0.80,1.03) | 0.97(0.88,1.06) |
1489試験 | ||
本剤群 | DTG/ABC/3TC群 | |
HIV-1 RNA量が50copies/mL未満の被験者の割合a) | 92.4%(290/314例) | 93.0%(293/315例) |
群間差[95.002%信頼区間]a,b) | −0.6[−4.8,3.6]% | |
ウイルス学的失敗例の割合a,c) | 1.0%(3/314例) | 2.5%(8/315例) |
1490試験 | ||
本剤群 | DTG+FTC/TAF群 | |
HIV-1 RNA量が50copies/mL未満の被験者の割合a) | 89.4%(286/320例) | 92.9%(302/325例) |
群間差[95.002%信頼区間]a,b) | −3.5[−7.9,1.0]% | |
ウイルス学的失敗例の割合a,c) | 4.4%(14/320例) | 1.2%(4/325例) |
1844試験 | ||
本剤群 | DTG/ABC/3TC継続群 | |
ウイルス学的失敗例の割合a,b) | 1.1%(3/282例) | 0.4%(1/281例) |
群間差[95.002%信頼区間]a) | 0.7[−1.0,2.8]% | |
HIV-1 RNA量が50copies/mL未満の被験者の割合a) | 93.6%(264/282例) | 95.0%(267/281例) |
1878試験 | ||
本剤群 | PI+NRTI継続群 | |
ウイルス学的失敗例の割合a,b) | 1.7%(5/290例) | 1.7%(5/287例) |
群間差[95.002%信頼区間]a) | −0.0[−2.5,2.5]% | |
HIV-1 RNA量が50copies/mL未満の被験者の割合a) | 92.1%(267/290例) | 88.9%(255/287例) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2023/01/25 版 |