医療用医薬品 : アセレンド

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医薬品情報


総称名 アセレンド
一般名 亜セレン酸ナトリウム
欧文一般名 Sodium Selenite
製剤名 亜セレン酸ナトリウム注射液
薬効分類名 低セレン血症治療剤
薬効分類番号 3229
KEGG DRUG D10530 亜セレン酸ナトリウム
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2019年5月 改訂 (第2版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 承認条件 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
アセレンド注100μg ASELEND INJECTION 100μg 藤本製薬 3229402A1023 1648円/瓶 劇薬 , 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

低セレン血症

効能効果に関連する使用上の注意

食事等により十分にセレンを摂取できない患者に使用すること。

用法用量

通常、成人及び12歳以上の小児にはセレンとして1日100μgを開始用量とし、高カロリー輸液等に添加し、中心静脈内に点滴静注する。以後は、患者の状態により1日50〜200μgの間で適宜用量を調整するが、効果不十分な場合には1日300μgまで中心静脈内に点滴静注することができる。

通常、12歳未満の小児にはセレンとして1日2μg/kg(体重50kg以上の場合は100μg)を開始用量とし、高カロリー輸液等に添加し、中心静脈内に点滴静注する。以後は、患者の状態により1日1〜4μg/kg(体重50kg以上の場合は50〜200μg)の間で適宜用量を調整し中心静脈内に点滴静注する。

なお、本剤の1日投与量を1日1回末梢静脈内に点滴静注又は緩徐に静脈内注射することもできる。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤投与開始時及び用量変更時には、血清セレン濃度の確認を行うこと。また、本剤投与中は過量投与に注意し、血清セレン濃度を確認し同一用量を漫然と投与しないこと。

本剤の増量を行う場合は、増量幅をセレンとして1日あたりの用量で12歳以上の患者では50μg、12歳未満の患者では1μg/kg(体重50kg以上の場合は50μg)までとすること。

使用上の注意

副作用

副作用発現状況の概要

国内で実施された臨床試験において、総症例50例中9例(18.0%)に副作用が認められた。主な副作用は、倦怠感(4.0%)であった(承認時)。

その他の副作用

 5%未満
消化器食欲亢進
呼吸器鼻出血
皮膚発疹、皮膚腫脹
角膜炎
腎臓腎機能障害、尿中血陽性
その他倦怠感、感染、背部痛、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、体重増加

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているため、患者の状態を観察しながら投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[ラット、ハムスター及びウサギを用いた生殖発生毒性試験では過量投与で胎児毒性及び胎児奇形が報告されている1)。マウス及びラットで胎盤通過性が報告されている2)。]

授乳中の女性には、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。[ヒトの母乳中へ移行することが報告されている3)。]

過量投与

症状

呼気のにんにく臭、疲労、悪心、下痢、腹痛、心筋梗塞、胃腸障害、腎障害、毛髪及び爪の成長異常、末梢神経障害等

処置

解毒剤はないため、症状に応じて適切な処置を行うこと。なお、セレンの毒性を高めるおそれがあるためジメルカプロールは使用しないこと。

適用上の注意

薬剤調製時の注意

沈殿の認められるもの又は混濁しているものは投与しないこと。なお、還元剤(ビタミンC等)との混合によりセレンの沈殿が生じるおそれがあるため、配合変化に十分注意すること。

その他の注意

細菌及び細胞を用いたin vitro遺伝毒性試験では陽性の結果が報告されており4)5)、マウス、ラット及びハムスターを用いたin vivo遺伝毒性試験では過量投与で陽性の結果が報告されている5)6)

マウスを用いた生殖発生毒性試験では過量投与で精子濃度の減少が報告されている7)

薬物動態

分布

外国人に75Se標識した亜セレン酸ナトリウムを静脈内投与したとき、75Seとして肝臓、腎臓、血液に多く分布した8)

妊娠マウスに亜セレン酸ナトリウムの75Se標識体を妊娠12日目にセレンとして0.79mg/kg又は妊娠ラットに亜セレン酸ナトリウムの75Se標識体を妊娠20日目にセレンとして0.041mg/kg単回静脈内投与したとき、いずれにおいても胎児へ75Seが移行した2)

In vitroヒト胎盤灌流モデルにおいて、亜セレン酸ナトリウム2〜40μmol/Lを添加したとき、一部が胎児側へ移行した9)

代謝10)

体内で亜セレン酸ナトリウムはセレン化水素へと還元され、セレノプロテインの生合成に利用される。また、一部のセレン化水素はトリメチルセレノニウム又はセレン糖として、尿に排泄される。

排泄11)

主に尿中へ排泄され、一部は糞中に排泄される。また、亜セレン酸ナトリウムを過量投与した際に一部が揮発性セレン化合物として、呼気中に排泄される。

臨床成績

12)

第III相試験

中心静脈栄養療法施行中の日本人低セレン血症患者15例を対象に、12歳以上の患者にはセレンとして1日100μg、1〜11歳の患者には1日2μg/kg(体重50kg以上の場合は1日100μg)を高カロリー輸液に添加し、中心静脈内に4週間持続点滴静注を行った。その結果、血清セレン濃度は、投与前は3.36±2.33(平均値±標準偏差)μg/dL、投与4週間後は9.06±1.90μg/dLであり、変化量は5.70±2.42μg/dLと有意に上昇した(p<0.0001)。

長期投与試験

日本人低セレン血症患者48例を対象に、12歳以上の患者ではセレンとして1日100μg、1〜11歳の患者では1日2μg/kg(体重50kg以上の場合は1日100μg)より開始後、12歳以上の患者ではセレンとして1日50〜200μg、1〜11歳の患者では1日1〜4μg/kg(体重50kg以上の場合は1日50〜200μg)の間で用量を調整し、高カロリー輸液に添加し中心静脈内に52週間持続点滴静注、あるいは末梢静脈内に1日1回52週間点滴静注又は緩徐に静脈内注射した。その結果、本剤投与4週以降も血清セレン濃度が基準値範囲内に維持される傾向が確認された。

薬効薬理

セレン欠乏食給餌マウスに亜セレン酸ナトリウムを反復混餌投与したとき、組織中セレン含有量、血漿中セレノプロテインP量及びグルタチオンペルオキシダーゼ活性を上昇させた13)

セレン欠乏食給餌ラットに亜セレン酸ナトリウムを反復腹腔内投与したとき、血中セレン濃度及び心臓中グルタチオンペルオキシダーゼ活性を上昇させ、心収縮機能の低下を回復させた14)

有効成分に関する理化学的知見

一般名亜セレン酸ナトリウム
一般名(欧名)Sodium Selenite
化学名Sodium Selenite
分子式Na2SeO3
分子量172.94
融点約320℃
性状白色の結晶性の粉末又は塊。水に溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)、ジエチルエーテル、ヘキサン、アセトニトリル、1-オクタノール、1-ブタノール、ジメチルスルホキシド又はN,N-ジメチルホルムアミドにほとんど溶けない。
KEGG DRUGD10530

取扱い上の注意

使用後の残液は、適用法令等に従って廃棄すること。

容器の目盛りは、およその目安として使用すること。

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

2mL×10バイアル

主要文献


1. Danielson M.et al.,  Int J Feto Matern Med,  1,  31-41,  (1988)
2. 長谷川明 他,  衛生化学,  20,  341-343,  (1974) »DOI
3. Moser-Veillon PB.et al.,  Analyst,  117,  559-562,  (1992)
4. Noda M.et al.,  Mutat Res,  66,  175-179,  (1979)
5. Newton MF.et al.,  Mutat Res,  169,  61-69,  (1986)
6. Rusov C.et al.,  Acta Veterinaria,  45,  161-166,  (1996)
7. Kaushal N.et al.,  J Biochem Mol Toxicol,  23,  125-136,  (2009)
8. Jereb M.et al.,  J Nucl Med,  16,  846-850,  (1975) »PubMed
9. Eisenmann CJ.et al.,  Placenta,  15,  883-895,  (1994)
10. Lobinski R.et al.,  Pure Appl Chem,  72,  447-461,  (2000)
11. Thomson CD.et al.,  Br J Nutr,  32,  47-57,  (1974)
12. 藤本製薬株式会社:FPF3400の臨床試験まとめ(社内資料)
13. Nakayama A.et al.,  J Nutr,  137,  690-693,  (2007)
14. Xing Y.et al.,  Int J Mol Med,  35,  143-152,  (2015)

作業情報


改訂履歴

2019年3月 作成
2019年5月 改訂 (第2版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
藤本製薬株式会社
580-8503
大阪府松原市西大塚1丁目3番40号
0120-225-591

業態及び業者名等

製造販売元
藤本製薬株式会社
580-8503
大阪府松原市西大塚1丁目3番40号


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/11/18 版