医薬品情報
| 総称名 | ジクロフェナクNa |
|---|---|
| 一般名 | ジクロフェナクナトリウム |
| 欧文一般名 | Diclofenac Sodium |
| 製剤名 | ジクロフェナクナトリウム点眼液 |
| 薬効分類名 | 非ステロイド性抗炎症剤 |
| 薬効分類番号 | 1319 |
| ATCコード | S01BC03 |
| KEGG DRUG |
D00904
ジクロフェナクナトリウム
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| KEGG DGROUP |
DG01504
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年9月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ジクロフェナクNa点眼液0.1％「ニッテン」 （後発品） | Diclofenac Sodium Ophthalmic Solution | ロートニッテンファーマ | 1319726Q1218 | 23.4円／ｍＬ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
白内障手術時における下記症状の防止
術後の炎症症状、術中・術後合併症
6. 用法及び用量
通常、眼手術前4回（3時間前、2時間前、1時間前、30分前）、眼手術後1日3回、1回1滴点眼する。
8. 重要な基本的注意
眼の感染症を不顕性化するおそれがあるので、観察を十分に行い、感染を起こした場合は投与を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 点状表層角膜症のある患者
角膜びらん、さらに角膜潰瘍、角膜穿孔へと進行するおそれがある。［11.1.2参照］
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等があらわれることがある。
11.1.2 角膜潰瘍、角膜穿孔（いずれも頻度不明）
角膜びらん等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.1参照］
11.2 その他の副作用
| 0.1〜1％未満 | 0.1％未満 | |
| 眼 | びまん性表層角膜炎、角膜びらん | 一過性の疼痛、そう痒感、乾燥感 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
海外の添付文書において、以下の記載がある。
・非ステロイド性抗炎症薬は、血小板凝集の阻害作用を持つため、眼手術時に眼組織における出血時間を延長させる可能性がある。
・アセチルサリチル酸、フェニル酢酸誘導体、その他非ステロイド性抗炎症薬と交叉感受性をもつ可能性があるので、これらの薬剤に過敏な患者には本剤の投与に際して注意が必要である。
16. 薬物動態
16.3 分布
16.3.1 眼前房水中移行
白内障など眼内手術患者に0.1％ジクロフェナクナトリウム点眼液を1回1滴点眼後、手術時の前房水中ジクロフェナクナトリウム濃度を測定した。得られた実測値から薬動力学的解析を行い、ヒト眼房水中移行のパラメータを求め、手術前4回（3、2、1、0.5時間前）点眼における前房水中移行モデル曲線を作成した結果、手術前において約0.13ng/μLの濃度が得られた1)。
16.3.2 眼組織内移行
家兎眼に0.1％14C-ジクロフェナクナトリウム点眼液50μLを単回点眼し、経時的に各眼組織内放射能濃度を測定した結果、外眼部組織では20分、前眼部組織では40〜60分で最高値に達した2)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、プロスタグランジンの生合成を抑制することにより、抗炎症作用を現す8)。
18.2 プロスタグランジン生合成抑制作用
家兎眼での前房穿刺による機械的刺激又はアラキドン酸点眼による化学的刺激によって起こる房水中のプロスタグランジンE2、F2αの増加に対して、0.1％ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べてプロスタグランジンE2、F2αの生合成を有意に抑制した9)。
18.3 房水蛋白増加抑制作用
家兎眼での前房穿刺又はアラキドン酸点眼による刺激によって起こる房水中の蛋白増加に対して、0.1％ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べて房水蛋白の増加を有意に抑制した9)。
18.4 抗炎症作用
18.4.1 実験的ブドウ膜炎に対する抑制作用
感作家兎硝子体への抗原注入によるブドウ膜炎において、0.1％ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べてブドウ膜炎の発症を有意に抑制した10)。
18.4.2 カラゲニン結膜浮腫に対する抑制作用
ラットでの1％カラゲニン結膜下注入による結膜浮腫において、0.1％ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べて浮腫の発生を有意に抑制した11)。
18.5 生物学的同等性試験
18.5.1 ラット実験的眼急性炎症に対する効果
ジクロフェナクNa点眼液0.1％「ニッテン」とジクロード点眼液0.1％の効果をカラゲニン及びクロトンオイルによるラット実験的眼急性炎症モデルを用いて、浮腫重量を指標として比較した結果、いずれも両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。（t検定）12)。
カラゲニン浮腫
クロトンオイル浮腫
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ジクロフェナクナトリウム
| 一般的名称 | ジクロフェナクナトリウム |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Diclofenac Sodium |
| 化学名 | Monosodium 2-(2,6-dichlorophenylamino)phenylacetate |
| 分子式 | C14H10Cl2NNaO2 |
| 分子量 | 318.13 |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水又は酢酸（100）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
プラスチック点眼容器 5mL×10本
23. 主要文献
- 百瀬皓 他, 眼科臨床医報, 78, 585-591, (1984)
- 阿形光治 他, 日本眼科学会雑誌, 88, 991-996, (1984) »PubMed
- 三宅謙作 他, あたらしい眼科, 6, 449-460, (1989)
- 清水公也 他, あたらしい眼科, 4, 577-585, (1987)
- 増田寛治郎 他, 眼科臨床医報, 80, 1545-1563, (1986)
- 小林千博 他, 眼科臨床医報, 78, 388-392, (1984)
- 大久保彰 他, 眼科臨床医報, 80, 2556-2560, (1986)
- 第十八改正日本薬局方解説書, C2173-C2178, (2021), (廣川書店)
- 枝浪謙一 他, 薬理と治療, 15, 4741-4748, (1987)
- 阿形光治 他, 日本眼科学会雑誌, 87, 19-28, (1983) »PubMed
- 阿形光治 他, 日本眼科紀要, 35, 604-612, (1984)
- 社内資料：生物学的同等性試験
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
ロートニッテン株式会社
医薬情報問合せ窓口
〒457-0038
名古屋市南区桜本町40番地の2
電話：0120-691-910
FAX：052-823-9115
製品情報問い合わせ先
ロートニッテン株式会社
医薬情報問合せ窓口
〒457-0038
名古屋市南区桜本町40番地の2
電話：0120-691-910
FAX：052-823-9115
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
ロートニッテンファーマ株式会社
名古屋市南区桜本町40番地の2
26.2 販売元
ロートニッテン株式会社
名古屋市南区桜本町40番地の2