医療用医薬品 : クレマスチン (クレマスチンDS0.1％「タカタ」)

医薬品情報

総称名	クレマスチン
一般名	クレマスチンフマル酸塩
欧文一般名	ClemastineFumarate
製剤名	シロップ用クレマスチンフマル酸塩
薬効分類名	持続性抗ヒスタミン剤
薬効分類番号	4419
ATCコード	D04AA14 R06AA04
KEGG DRUG	D00666 クレマスチンフマル酸塩商品一覧米国の商品相互作用情報
KEGG DGROUP	DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2024年1月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
クレマスチンDS0.1％「タカタ」（後発品）	Clemastine Dry Syrup"TAKATA"	高田製薬	4419008R1136	11.1円／ｇ	劇薬^※

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

2.3　前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿障害が悪化するおそれがある。］

2.4　狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞のある患者［抗コリン作用により消化管運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。］

4. 効能または効果

○アレルギー性皮膚疾患（蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、そう痒症）

○アレルギー性鼻炎

○感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽

6. 用法及び用量

通常、成人は1日量2g（クレマスチンとして2mg）を2回に分け、用時溶解して経口投与する。
用量は患者の症状、年齢、体重などにより適宜増減することができる。

幼小児に対しては、標準的な用量として下記の1日量を2回に分け、用時溶解して経口投与する。

年齢	幼小児の1日用量
1歳以上3歳未満	0.4g
3歳以上5歳未満	0.5g
5歳以上8歳未満	0.7g
8歳以上11歳未満	1.0g
11歳以上15歳未満	1.3g

なお、1歳未満の乳児に使用する場合には、体重、症状などを考慮して適宜投与量を決める。

8. 重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者

痙攣閾値を低下させることがある。

9.1.2　開放隅角緑内障の患者

抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

授乳を避けさせること。母乳中へ移行することが報告されている。［9.7参照］

9.7　小児等

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。［9.6、11.1.1参照］

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2　併用注意

中枢神経抑制剤鎮静剤催眠剤等アルコール	中枢神経抑制作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗コリン剤アトロピン等 MAO阻害剤	抗コリン作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	作用を増強させるため。

11. 副作用

11.1　重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　痙攣（頻度不明）、興奮（頻度不明）

乳児、幼児では特に注意すること。［9.7参照］

11.1.2　肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	0.1％〜5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症	−	発疹	−
精神神経系	眠気	頭重、けん怠感	浮動性めまい
消化器	悪心・嘔吐、食欲不振、下痢	−	口渇
肝臓	−	−	AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇

13. 過量投与

13.1　症状

中枢神経抑制、興奮、口渇、瞳孔散大、潮紅、胃腸症状等

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

幼小児の手の届かない所に保管すること。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

³H-クレマスチン2mgを経口投与したところ、4時間後に最高血中濃度を示した¹⁾。

16.1.2　生物学的同等性試験

生物学的同等性試験において、クレマスチンDS0.1％「タカタ」はタベジールシロップ0.01％との生物学的同等性が確認された。
クロスオーバー法により、健康成人男子20名にクレマスチンDS0.1％「タカタ」2g（クレマスチンとして2mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後1、2、3、4、5、7、12、24及び48時間に前腕静脈から採血した。GC/MS法により測定した「クレマスチンフマル酸塩＋代謝物」の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った²⁾。

図16-1　血漿中濃度

表16-1　薬物動態パラメータ
	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0〜48（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	tmax（hr）	t_1/2（hr）
クレマスチンDS0.1％「タカタ」	419.00±100.51	31.44±14.03	4.6±1.1	11.8±7.6
タベジールシロップ0.01％	441.44±123.63	31.73±11.30	4.2±0.7	11.1±4.8

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.5　排泄

投与後120時間までの尿中排泄率は45％、糞便中排泄率は19％であった¹⁾。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

クレマスチンフマル酸塩はベンツヒドリルエーテル系に属する抗ヒスタミン剤の製剤で、持続的な抗ヒスタミン作用を有し、アレルギー症状を除去あるいは軽減する³⁾。

18.2　薬理作用

18.2.1　クレマスチンは、ヒスタミンによるモルモット回腸の収縮を抑制し（in vitro）、ヒスタミンによる喘息誘発（モルモット）及び低血圧（ネコ）を抑制する。この作用は、いずれもクロルフェニラミンより強い⁴⁾。

18.2.2　健康成人において、ヒスタミン及びCompound 48/80の皮内投与による紅斑及び丘斑誘起に対するクレマスチンの抑制効果は投与後1.5時間であらわれ、11.5時間にわたり持続する⁵⁾。

18.2.3　抗ヒスタミン作用を示す用量では、鎮静作用（サル）⁴⁾⁶⁾、抗コリン作用（モルモット回腸、in vitro）⁴⁾、抗セロトニン作用（ラット子宮、in vitro）⁴⁾及び抗アドレナリン作用（イヌ）⁴⁾⁶⁾は弱い。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. クレマスチンフマル酸塩

一般的名称	クレマスチンフマル酸塩
一般的名称（欧名）	ClemastineFumarate
化学名	(2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine monofumarate
分子式	C₂₁H₂₆ClNO・C₄H₄O₄
分子量	459.96
融点	176〜180℃（分解）
物理化学的性状	白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
旋光度	〔α〕²⁰_D：＋16〜＋18°（乾燥後、0.1g、メタノール、10mL、100mm）
KEGG DRUG

22. 包装

0.5g×400包［分包、乾燥剤入り］

1g×200包［分包、乾燥剤入り］

100g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］

500g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］

23. 主要文献

日本薬局方解説書編集委員会編, 第十八改正　日本薬局方解説書, C-1700-1704, (2021)
社内資料：生物学的同等性試験（クレマスチンDS0.1％「タカタ」）
長谷川誠他, 新薬と臨床, 22 (2), 323-326, (1973)
Weidmann,H.et al., Boll.Chim.Farm., 106 (7), 467-496, (1967) »PubMed
Kerp,L.et al., Med.Welt., 17, 2794-2798, (1966)
Romer,D.et al., Med.Welt., 17, 2791-2794, (1966)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

高田製薬株式会社文献請求窓口

〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号

電話：0120-989-813

FAX：048-816-4183

製品情報問い合わせ先

高田製薬株式会社文献請求窓口

〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号

電話：0120-989-813

FAX：048-816-4183

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

高田製薬株式会社

さいたま市西区宮前町203番地1

医療用医薬品 : クレマスチン