医療用医薬品 : マプロチリン塩酸塩 |
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| 総称名 | マプロチリン塩酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | マプロチリン塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Maprotiline Hydrochloride |
| 製剤名 | マプロチリン塩酸塩錠 |
| 薬効分類名 | 四環系抗うつ剤 |
| 薬効分類番号 | 1179 |
| ATCコード | N06AA21 |
| KEGG DRUG |
D00818
マプロチリン塩酸塩
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| KEGG DGROUP |
DG01730
非選択的モノアミン再取り込み阻害薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
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2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| マプロチリン塩酸塩錠10mg「アメル」 | Maprotiline Hydrochloride Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1179008F1081 | 6.1円/錠 | 処方箋医薬品 |
| マプロチリン塩酸塩錠25mg「アメル」 (後発品) | Maprotiline Hydrochloride Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1179008F2070 | 8.7円/錠 | 処方箋医薬品 |
| MAO阻害剤 セレギリン塩酸塩(エフピー)、ラサギリンメシル酸塩(アジレクト)、サフィナミドメシル酸塩(エクフィナ) [2.6参照] | 発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれることがある。 MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、また本剤からMAO阻害剤に切り替えるときには、2〜3日間の間隔をおくことが望ましい。 | 本剤は活性アミンのシナプス内への取り込みを阻害して、受容体の感受性を増強する。 |
| 痙攣閾値を低下させる薬剤 フェノチアジン誘導体等 | 痙攣発作が起こることがある。 | 機序:いずれも痙攣閾値を低下させる。 危険因子:痙攣素因のある患者 |
| 副交感神経刺激剤 ピロカルピン | ピロカルピンの作用が減弱されることがある。 | 本剤の抗コリン作用によりピロカルピンと拮抗的に作用すると考えられている。 |
| ベンゾジアゼピン誘導体 | 併用中のベンゾジアゼピン誘導体を中止すると痙攣発作が起こることがある。 | 機序:併用中のベンゾジアゼピン誘導体を中止すると、痙攣発作が顕性化する。 危険因子:痙攣素因のある患者 |
| 抗コリン作用を有する薬剤 トリヘキシフェニジル アトロピン等 | 口渇、便秘、尿閉、視力障害、眠気等があらわれることがある。 | いずれも抗コリン作用を有するため。 |
| アドレナリン作動薬 アドレナリン ノルアドレナリン フェニレフリン等 | 心血管作用(高血圧等)を増強することがある。 | 本剤は交感神経末梢へのノルアドレナリン等の取り込みを抑制し、受容体部位へのアドレナリン作動性を上昇させ、作用を増強させる。 |
| アトモキセチン | 相互に作用が増強するおそれがある。 | ノルアドレナリンへの作用を相加的又は相乗的に増強する可能性がある。 |
| フェノチアジン誘導体 レボメプロマジン等 | 鎮静、抗コリン作用の増強があらわれることがある。 | いずれも中枢神経抑制作用、抗コリン作用を有するため。 |
| リスペリドン 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI) フルボキサミン パロキセチン等 | 本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。 | これらの薬剤は本剤の肝臓での酸化的な代謝を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。 |
| テルビナフィン | 本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 | テルビナフィンがCYP2D6を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。 |
| 中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体等 全身麻酔剤 ハロタン 抗不安剤 ベンゾジアゼピン誘導体等 アルコール サリドマイド | 中枢神経抑制作用が増強されることがある。 | いずれも中枢神経抑制作用を有するため。 |
| 肝酵素誘導作用をもつ薬剤 バルビツール酸誘導体 フェニトイン等 | 三環系抗うつ剤(イミプラミン)の作用が減弱されることがあるとの報告がある。 | バルビツール酸誘導体又はフェニトイン等の肝酵素誘導作用によりイミプラミンの代謝が促進されると考えられている。 |
| アドレナリン作動性神経遮断作用を有する降圧剤 グアネチジン等 | 降圧作用を減弱することがある。 | 本剤がアドレナリン作動性神経遮断作用を有する降圧剤の交感神経ニューロンへの取り込みを阻害する。また、本剤は交感神経ニューロンへのカテコラミン取り込み阻害作用も有する。 |
| 肝初回通過効果を受けやすいβ-遮断剤 プロプラノロール塩酸塩等 | 起立性低血圧、鎮静、口渇、霧視、運動失調等があらわれることがある。 | 競合的に本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する。 |
| フェニトイン | 三環系抗うつ剤(イミプラミン)で、フェニトインの作用が増強するとの報告がある。 | フェニトインの代謝が阻害され、フェニトインの血中濃度が上昇すると考えられている。 |
| 電気ショック療法 | 痙攣閾値を低下させ、痙攣状態に陥るおそれがある。 | 本剤は痙攣閾値を低下させる。 |
| 抗不整脈剤 キニジン プロパフェノン メチルフェニデート シメチジン | 三環系抗うつ剤(イミプラミン)の作用が増強するとの報告がある。 | これらの薬剤により、イミプラミンの肝代謝が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられている。 キニジンでは本剤の肝代謝が阻害されるとの報告がある。 |
| インスリン製剤 インスリン スルフォニル尿素系糖尿病用剤 グリベンクラミド | 併用により過度の血糖低下を来すことがある。 | 本剤での機序は不明であるが、三環系抗うつ剤(ドキセピン)により低血糖に対する反応性が変化するか、インスリンに対する感受性が増大し、血糖降下作用が増強すると考えられている。 |
| クマリン系抗凝血剤 ワルファリン | 三環系抗うつ剤(ノルトリプチリン)との併用によりクマリン系抗凝血剤の血中濃度半減期が延長するとの報告がある。 | 機序不明。 |
| スルファメトキサゾール・トリメトプリム | 三環系抗うつ剤(イミプラミン)との併用により抑うつが再発又は悪化するとの報告がある。 | イミプラミンの代謝促進及び両剤の受容体レベルでの拮抗作用により抗うつ剤の効果があらわれない可能性がある。 |
| QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤 スニチニブ ダサチニブ イミプラミン等 | QT間隔延長、心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)等の重篤な副作用を起こすおそれがある。 | いずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため。 |
| ゾニサミド | 高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛等の副作用があらわれるおそれがある。 | 相加・相乗作用によると考えられる。 |
| 5%以上又は頻度不明 | 0.1〜5%未満 | 0.1%未満 | |
| 循環器 | 血圧降下、血圧上昇 | 起立性低血圧、心悸亢進、心電図異常(QT延長等) | 心ブロック、頻脈、不整脈、失神 |
| 精神神経系 | 激越、ミオクロヌス、情緒不安 | 眠気、パーキンソン様症状・振戦・アカシジア等の錐体外路障害、言語障害、知覚異常、睡眠障害(不眠等)、神経過敏、不安、集中力欠如(思考力低下、頭がボーッとする等)、躁状態 | 幻覚、陰萎、せん妄、運動失調、錯乱状態、悪夢、記憶障害、離人症 |
| 抗コリン作用 | 口渇、緑内障、尿閉 | 便秘、排尿困難、視調節障害(散瞳等) | 鼻閉 |
| 皮膚 | 紫斑、脱毛 | − | 光線過敏症 |
| 過敏症 | 皮膚血管炎 | 発疹 | 蕁麻疹、そう痒感、発熱 |
| 血液 | 好酸球増多、血小板減少 | − | 白血球減少、白血球増多 |
| 肝臓 | − | AST、ALT、γ-GTPの上昇 | ALPの上昇 |
| 消化器 | − | 悪心、胃部不快感等の胃腸症状、食欲不振、腹痛、口内苦味感、味覚異常 | 嘔吐、異常食欲亢進、口内炎、下痢、嚥下困難 |
| 内分泌 | 乳房肥大、乳汁漏出 | − | 体重増加 |
| 呼吸器 | 気管支痙攣 | − | − |
| その他 | − | めまい、ふらつき、倦怠感、脱力感、熱感、発汗、頭痛、頭重、頻尿・夜尿、浮腫 | 耳鳴、流涎 |
| 標準製剤 | 試験投与量 | |
| マプロチリン塩酸塩錠10mg「アメル」 | ルジオミール錠10mg | それぞれ2錠(マプロチリン塩酸塩として20mg) |
| マプロチリン塩酸塩錠25mg「アメル」 | ルジオミール錠25mg | それぞれ1錠(マプロチリン塩酸塩として25mg) |
| AUC(0→96)(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
| マプロチリン塩酸塩錠10mg「アメル」 | 256.20±99.04 | 5.35±1.66 | 8.25±2.29 | 42.75±17.46 |
| ルジオミール錠10mg | 243.65±90.61 | 5.40±1.68 | 8.75±2.62 | 41.18±12.62 |
| AUC(0→96)(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
| マプロチリン塩酸塩錠25mg「アメル」 | 291.52±118.24 | 6.44±1.45 | 7.14±2.80 | 44.99±15.36 |
| ルジオミール錠25mg | 289.93±124.73 | 6.61±1.91 | 7.14±2.80 | 41.86±12.74 |
| [ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/12/17 版 |