医療用医薬品 : プレガバリン |
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総称名 | プレガバリン |
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一般名 | プレガバリン |
欧文一般名 | Pregabalin |
製剤名 | プレガバリン口腔内崩壊錠 |
薬効分類名 | 疼痛治療剤(神経障害性疼痛・線維筋痛症) |
薬効分類番号 | 1190 |
ATCコード | N02BF02 |
KEGG DRUG |
D02716
プレガバリン
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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プレガバリンOD錠25mg「アメル」 (後発品) | Pregabalin OD Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1190017F1100 | 8円/錠 | 処方箋医薬品 |
プレガバリンOD錠75mg「アメル」 (後発品) | Pregabalin OD Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1190017F2106 | 13.3円/錠 | 処方箋医薬品 |
プレガバリンOD錠150mg「アメル」 (後発品) | Pregabalin OD Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1190017F3102 | 18.1円/錠 | 処方箋医薬品 |
クレアチニンクリアランス (mL/min) | ≧60 | ≧30-<60 | ≧15-<30 | <15 | 血液透析後の補充用量注) |
1日投与量 | 150〜600mg | 75〜300mg | 25〜150mg | 25〜75mg | |
初期用量 | 1回75mg 1日2回 | 1回25mg 1日3回 又は 1回75mg 1日1回 | 1回25mg 1日1回 もしくは2回 又は 1回50mg 1日1回 | 1回25mg 1日1回 | 25又は 50mg |
維持量 | 1回150mg 1日2回 | 1回50mg 1日3回 又は 1回75mg 1日2回 | 1回75mg 1日1回 | 1回25又は50mg 1日1回 | 50又は 75mg |
最高投与量 | 1回300mg 1日2回 | 1回100mg 1日3回 又は 1回150mg 1日2回 | 1回75mg 1日2回 又は 1回150mg 1日1回 | 1回75mg 1日1回 | 100又は 150mg |
クレアチニンクリアランス (mL/min) | ≧60 | ≧30-<60 | ≧15-<30 | <15 | 血液透析後の補充用量注) |
1日投与量 | 150〜450mg | 75〜225mg | 25〜150mg | 25〜75mg | |
初期用量 | 1回75mg 1日2回 | 1回25mg 1日3回 又は 1回75mg 1日1回 | 1回25mg 1日1回 もしくは2回 又は 1回50mg 1日1回 | 1回25mg 1日1回 | 25又は 50mg |
維持量 | 1回150mg 1日2回 | 1回50mg 1日3回 又は 1回75mg 1日2回 | 1回75mg 1日1回 | 1回25又は50mg 1日1回 | 50又は 75mg |
維持量 (最高投与量) | 1回225mg 1日2回 | 1回75mg 1日3回 | 1回100 もしくは 125mg 1日1回 又は 1回75mg 1日2回 | 1回50又は75mg 1日1回 | 75又は 100mg |
中枢神経抑制剤 オピオイド系鎮痛剤 | 呼吸不全、昏睡がみられたとの報告がある。 | 機序不明 |
オキシコドン ロラゼパム アルコール(飲酒) | 認知機能障害及び粗大運動機能障害に対して本剤が相加的に作用するおそれがある。 | 相加的な作用による |
血管浮腫を引き起こす薬剤(アンジオテンシン変換酵素阻害薬等) | 血管浮腫との関連性が示されている薬剤を服用している患者では、血管浮腫(顔面、口、頸部の腫脹など)を発症するリスクが高まるおそれがある。 | 機序不明 |
末梢性浮腫を引き起こす薬剤(チアゾリジン系薬剤等) | チアゾリジン系薬剤と本剤の併用により末梢性浮腫を発症するリスクが高まるおそれがある。また、チアゾリジン系薬剤は体重増加又は体液貯留を引き起こし、心不全が発症又は悪化することがあるため、本剤と併用する場合には慎重に投与すること。 | 機序不明 |
1%以上 | 0.3%以上1%未満 | 0.3%未満 | 頻度不明 | |
血液及びリンパ系障害 | 好中球減少症、白血球減少症 | 血小板減少症 | ||
代謝及び栄養障害 | 食欲不振、食欲亢進、高脂血症 | 高血糖 | ||
精神障害 | 不眠症 | 錯乱、失見当識、多幸気分、異常な夢、幻覚 | うつ病、落ち着きのなさ、気分動揺、抑うつ気分、無感情、不安、リビドー消失、睡眠障害、思考異常 | 離人症、無オルガズム症、激越、喚語困難、リビドー亢進、パニック発作、脱抑制 |
神経系障害 | 浮動性めまい、頭痛、平衡障害、運動失調 | 振戦、注意力障害、感覚鈍麻、嗜眠、構語障害、記憶障害、健忘、錯感覚、協調運動異常 | 鎮静、認知障害、ミオクローヌス、反射消失、ジスキネジー、精神運動亢進、体位性めまい、知覚過敏、味覚異常、灼熱感、失神、精神的機能障害、会話障害 | 昏迷、嗅覚錯誤、書字障害 |
眼障害 | 霧視、複視、視力低下 | 視覚障害、網膜出血 | 視野欠損、眼部腫脹、眼痛、眼精疲労、流涙増加、光視症、斜視、眼乾燥、眼振 | 眼刺激、散瞳、動揺視、深径覚の変化、視覚の明るさ、角膜炎 |
耳及び迷路障害 | 回転性めまい | 耳鳴 | 聴覚過敏 | |
心臓障害 | 動悸 | 第一度房室ブロック、頻脈、洞性不整脈、洞性徐脈、心室性期外収縮 | 洞性頻脈 | |
血管障害 | 高血圧、低血圧、ほてり | |||
呼吸器、胸郭及び縦隔障害 | 呼吸困難 | 鼻咽頭炎、咳嗽、いびき、鼻出血、鼻炎 | 鼻乾燥、鼻閉、咽喉絞扼感 | |
胃腸障害 | 便秘、悪心、下痢、腹痛、嘔吐 | 腹部膨満、消化不良、鼓腸、胃炎、胃不快感、口内炎 | 流涎過多、胃食道逆流性疾患、膵炎、舌腫脹 | 腹水、嚥下障害 |
皮膚及び皮下組織障害 | 発疹 | そう痒症、湿疹、眼窩周囲浮腫 | 多汗症、冷汗、蕁麻疹、脱毛 | 丘疹 |
筋骨格系及び結合組織障害 | 筋力低下、筋痙縮、関節腫脹、四肢痛、背部痛 | 筋肉痛、重感、関節痛、筋骨格硬直 | ||
腎及び尿路障害 | 尿失禁、排尿困難 | 尿閉 | 乏尿 | |
生殖系及び乳房障害 | 乳房痛、勃起不全、女性化乳房 | 射精遅延、性機能不全、無月経、乳房分泌、月経困難症、乳房肥大 | ||
全身障害及び投与局所様態 | 浮腫、口渇、疲労、異常感、歩行障害、顔面浮腫 | 無力症、疼痛、圧痕浮腫、倦怠感、胸痛 | 発熱、冷感、悪寒、易刺激性、酩酊感 | 胸部絞扼感 |
傷害、中毒及び処置合併症 | 転倒・転落 | |||
臨床検査 | 体重増加 | 血中CK増加、ALT増加、AST増加、血中アミラーゼ増加、血中クレアチニン増加 | 体重減少、血中尿酸増加 | 血中カリウム減少 |
投与量 (mg) | Cmax (μg/mL) | Tmax (h) | AUC0-∞ (μg・h/mL) | T1/2 (h) | CL/F (L/h) | Vd/F (L) | Ae (%) |
50 | 2.03 (0.40) | 0.67 (0.26) | 10.7 (1.1) | 5.98 (0.65) | 4.72 (0.44) | 40.6 (4.9) | 83.9 (5.4) |
100 | 3.56 (0.67) | 0.75 (0.27) | 20.4 (1.3) | 5.66 (0.59) | 4.93 (0.35) | 40.3 (6.4) | 95.0 (2.7) |
200 | 6.35 (0.73) | 1.00 (0.32) | 43.2 (3.0) | 5.93 (0.32) | 4.64 (0.32) | 39.7 (2.7) | 91.8 (2.6) |
250 | 7.18 (1.43) | 1.17 (0.52) | 49.2 (6.1) | 5.57 (0.72) | 5.15 (0.61) | 41.0 (3.8) | 95.6 (4.4) |
300 | 8.25 (1.36) | 1.08 (0.38) | 61.7 (6.3) | 5.80 (0.62) | 4.91 (0.52) | 40.9 (4.3) | 97.7 (7.3) |
Cmax (μg/mL) | Tmax (h) | AUC0-12 (μg・h/mL) | T1/2 (h) | |||||
第1日 | 第7日 | 第1日 | 第7日 | 第1日 | 第7日 | 第1日 | 第7日 | |
1回150mg (1日2回) | 4.23 (0.72) | 6.30 (0.74) | 1.3 (1.1) | 0.9 (0.4) | 22.2 (1.9) | 31.6 (3.6) | 5.11 (0.69) | 6.02 (0.47) |
1回300mg (1日2回) | 8.82 (2.34) | 10.3 (2.3) | 1.6 (1.0) | 1.6 (0.8) | 42.1 (6.9) | 58.8 (10.6) | 5.42 (0.87) | 6.31 (0.54) |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→30) (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
プレガバリンOD錠150mg「アメル」 | 28661.81±4162.05 | 5513.07±1416.96 | 1.14±0.52 | 6.19±0.71 |
リリカOD錠150mg | 29561.17±4445.27 | 5854.40±1388.02 | 1.02±0.48 | 6.29±0.70 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→30) (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
プレガバリンOD錠150mg「アメル」 | 28625.96±3292.46 | 5388.19±968.03 | 0.75±0.37 | 6.22±0.77 |
リリカOD錠150mg | 29083.79±2897.83 | 5383.46±1120.89 | 0.75±0.35 | 6.24±0.69 |
Cmax (μg/mL) | Tmax (h) | AUC0-∞ (μg・h/mL) | T1/2 (h) | CL/F (L/h) | |
健康 高齢者 | 3.24 (0.55) | 1.4 (0.5) | 26.6 (4.3) | 6.32 (0.82) | 3.82 (0.65) |
健康 非高齢者 | 3.56 (0.67) | 0.75 (0.27) | 20.4 (1.3) | 5.66 (0.59) | 4.93 (0.35) |
クレアチニン クリアランス | Cmax (μg/mL) | Tmax (h) | AUC0-∞ (μg・h/mL) | T1/2 (h) | CL/F (mL/min) | CLr (mL/min) |
≧60mL/min (n=11) | 1.86 (0.39) | 1.00 (0.22) | 15.9 (4.4) | 9.11 (2.83) | 56.5 (17.6) | 44.9 (23.6) |
≧30-<60mL/min (n=7) | 1.53 (0.29) | 1.29 (0.39) | 28.2 (5.0) | 16.7 (4.1) | 30.6 (7.3) | 15.4 (7.7) |
≧15-<30mL/min (n=7) | 1.90 (0.62) | 1.93 (1.48) | 52.3 (11.7) | 25.0 (6.7) | 16.7 (3.9) | 9.23 (3.37) |
<15mL/min (n=1) | 1.69 | 1.00 | 101 | 48.7 | 8.30 | 4.30 |
クレアチニンクリアランス | 投与量 | AUC0-12,ss (μg・h/mL) | CL/F (mL/min) |
≧60mL/min (n=28) | 1回300mg (1日2回) | 75.5 (17.1) | 69.2 (13.8) |
≧30-<60mL/min (n=17) | 1回150mg (1日2回) | 80.3 (16.5) | 32.3 (6.34) |
投与群 | 最終評価時の疼痛スコアa,b) | |||
症例数 | 最小二乗平均 ±標準誤差 | プラセボとの差 [95%信頼区間] | p値 | |
プラセボ | 97 | 5.12±0.19 | − | − |
プレガバリン150mg/日 | 86 | 4.81±0.20 | -0.31 [-0.85,0.23] | 0.262 |
プレガバリン300mg/日 | 89 | 4.26±0.20 | -0.86 [-1.39,-0.32] | 0.002 |
プレガバリン600mg/日c) | 97 | 4.49±0.19 | -0.63 [-1.15,-0.10] | 0.019 |
投与群 | 最終評価時の疼痛スコアd,e) | ||||
症例数 | 最小二乗平均 ±標準誤差 | ベースラインからの変化量最小二乗 平均±標準誤差 | プラセボとの差[95%信頼区間] | p値 | |
プラセボ | 135 | 4.83±0.21 | -1.20±0.21 | − | − |
プレガバリン300mg/日 | 134 | 4.20±0.22 | -1.82±0.22 | -0.63 [-1.09,-0.17] | 0.0075 |
プレガバリン600mg/日f) | 45 | 4.08±0.32 | -1.94±0.32 | -0.74 [-1.39,-0.09] | − |
投与群 | 最終評価時の疼痛スコアg,h) | |||
症例数 | 最小二乗平均 ±標準誤差 | プラセボとの差 [95%信頼区間] | p値 | |
プラセボ | 248 | 5.45±0.12 | − | − |
プレガバリン300-450mg/日 | 250 | 5.01±0.12 | -0.44 [-0.78,-0.11] | 0.0046 |
評価時点 | 痛みの強度(mm)a) | |||
帯状疱疹後神経痛 | 糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛 | |||
評価例数 | 平均値±標準偏差 | 評価例数 | 平均値±標準偏差 | |
投与前 | 126 | 62.0±19.0 | 123 | 52.8±21.7 |
12週 | 116 | 35.3±22.3 | 119 | 30.0±23.0 |
24週 | 105 | 34.0±23.0 | 112 | 27.7±22.0 |
52週 | 94 | 28.3±22.9 | 97 | 24.8±20.8 |
評価時点 | 痛みの強度(mm)a) | |||
線維筋痛症 | 中枢性神経障害性疼痛 | |||
評価例数 | 平均値±標準偏差 | 評価例数 | 平均値±標準偏差 | |
投与前 | 106 | 61.8±23.5 | 103 | 67.1±16.6 |
12週 | 104 | 48.9±23.3 | 98 | 44.3±26.9 |
28週 | 101 | 48.3±23.8 | 92 | 46.3±27.1 |
52週 | 87 | 47.1±24.8 | 85 | 44.9±27.0 |
投与群a) | 疼痛スコアb,c) | |||
症例数 | 治療期のベースラインからの平均変化量 最小二乗平均 ±標準誤差 | プラセボとの差 [95%信頼区間] | p値 | |
プラセボ | 106 | -1.07±0.149 | − | − |
プレガバリン150-600mg/日 | 105 | -1.66±0.157 | -0.59 [-0.98,-0.20] | 0.0032 |
臨床試験 (評価期間) | 投与群 | 最終評価時の疼痛スコアa,b) | |||
症例数 | 最小二乗平均 ±標準誤差 | プラセボとの差 [95%信頼区間] | p値 | ||
外国用量反応試験 | |||||
1 (13週間) | プラセボ | 93 | 6.14±0.23 | − | − |
プレガバリン150mg/日 | 87 | 5.26±0.24 | -0.88 [-1.53,-0.23] | 0.0077 | |
プレガバリン300mg/日 | 98 | 5.07±0.23 | -1.07 [-1.70,-0.45] | 0.0016 | |
プレガバリン600mg/日c) | 88 | 4.35±0.24 | -1.79 [-2.43,-1.15] | 0.0003 | |
外国第II/III相試験 | |||||
2 (5週間) | プラセボ | 87 | 5.59±0.21 | − | − |
プレガバリン75mg/日 | 83 | 5.46±0.21 | -0.14 [-0.71,0.43] | 0.7999 | |
プレガバリン150mg/日 | 82 | 5.52±0.22 | -0.07 [-0.64,0.50] | 0.7999 | |
3 (8週間) | プラセボ | 81 | 6.33±0.22 | − | − |
プレガバリン150mg/日 | 81 | 5.14±0.22 | -1.20 [-1.81,-0.58] | 0.0002 | |
プレガバリン300mg/日 | 76 | 4.76±0.23 | -1.57 [-2.20,-0.95] | 0.0002 | |
4 (8週間) | プラセボ | 84 | 5.29±0.24 | − | − |
プレガバリン600mg/日c) | 88 | 3.60±0.24 | -1.69 [-2.33,-1.05] | 0.0001 |
評価時点 | 痛みの強度(mm)a) | |||
長期投与試験1 | 長期投与試験2 | |||
評価例数 | 平均値±標準偏差 | 評価例数 | 平均値±標準偏差 | |
投与前 | 154 | 69.4±18.7 | 275 | 67.3±17.9 |
12週 | 114 | 42.8±26.1 | 211 | 40.3±25.4 |
24週 | 91 | 40.5±25.1 | 173 | 41.4±24.9 |
52週 | 63 | 38.3±24.6 | 122 | 35.7±24.2 |
104週 | 32 | 36.8±23.2 | 78 | 32.5±24.1 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |