医療用医薬品 : ナジフロキサシン

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医薬品情報


総称名 ナジフロキサシン
一般名 ナジフロキサシン
欧文一般名 Nadifloxacin
製剤名 ナジフロキサシンローション
薬効分類名 ニューキノロン系外用抗菌剤
薬効分類番号 2639
ATCコード D10AF05
KEGG DRUG
D01147 ナジフロキサシン
KEGG DGROUP
DG01549 ニューキノロン系抗生物質
JAPIC 添付文書(PDF)
この情報は KEGG データベースにより提供されています。
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添付文書情報2022年4月 改訂(第1版)


商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ナジフロキサシンローション1%「SUN」 (後発品) NADIFLOXACIN LOTION サンファーマ 2639700Q1071 24円/mL 処方箋医薬品注)

4. 効能または効果

<適応菌種>
<適応症>
ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)

6. 用法及び用量

本品の適量を1日2回、洗顔後、患部に塗布する。

7. 用法及び用量に関連する注意

4週間で効果の認められない場合は使用を中止すること。また、炎症性皮疹が消失した場合には継続使用しないこと。

8. 重要な基本的注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

11. 副作用

11.2 その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 1%以上頻度不明
皮膚刺激感(10.6%)そう痒感、発赤、潮紅、丘疹、顔面の熱感、接触皮膚炎、皮膚乾燥、ほてり感

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与時の注意
皮膚のみに使用し、眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
誤って眼に入った場合は速やかに水でよく洗い流すこと。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報
キノロン系合成抗菌剤の経口剤で光線過敏症が報告されている1)
15.2 非臨床試験に基づく情報
微生物による復帰変異試験、チャイニーズハムスター由来培養細胞による遺伝子変異試験及び染色体異常試験は陰性であった。培養ヒト末梢血リンパ球による染色体異常試験は陽性であったが、マウスを用いる小核試験は陰性であった。また、光学異性体S(−)-ナジフロキサシンは染色体異常試験、小核試験において陽性であった。なお、他のニューキノロン剤でも染色体異常誘発性が認められるとの報告がある2)3)4)5)

16. 薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 単回塗布
健康成人男性6例の背部に本剤10mLを単回塗布した時の血漿中濃度は各個体間で塗布後4時間から48時間までに最高血漿中濃度を示すなどバラツキが認められ、最高血漿中濃度は0.58〜2.12ng/mLであった6)
16.1.2 反復塗布
健康成人男性6例の背部に本剤5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の血漿中濃度は3日目以降ほぼ一定となり、最終塗布後の平均血漿中濃度は塗布後6時間に最高値1.79ng/mLを示し、以後半減期66.1時間で減少した6)
16.3 分布
ヒト血漿蛋白結合率は、75〜81%であった7)in vitro、限外ろ過法、0.05〜5μg/mL)。
16.5 排泄
健康成人男性6例の背部に本剤10mLを単回塗布した時の塗布後48時間までの平均尿中排泄率は0.031%であった。また、本剤5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の最終塗布後の平均尿中排泄率は0.002%であった6)

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内一般臨床試験
多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡〔ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)〕患者172例を対象に本剤を1日2回朝・夕、洗顔後、患部に4週間塗布した一般臨床試験における有効率(有効以上)は、84.4%(135/160例)であり、炎症性皮疹の減少及び炎症程度の改善が認められた。また、塗布前後で実施した細菌学的検査の結果、本薬に対する耐性化は認められなかった8)。副作用発現頻度は170例中18例(10.6%)であり、副作用は全例とも塗布時の刺激感であった。
17.3 その他
17.3.1 第I相試験(皮膚刺激性)
本邦パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人30例で上背部傍脊椎側の無傷皮膚表面に本剤及び基剤を用いたクローズドパッチテスト並びに光パッチテストを実施した結果、本剤の皮膚刺激性の弱いこと、また、光過敏反応を示さないことが確認された9)

18. 薬効薬理

18.1 作用機序
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。
18.2 抗菌スペクトラム
ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。
ナジフロキサシンはMRSA(メチシリン耐性黄色ブドウ球菌)に対し、MSSA(メチシリン感受性黄色ブドウ球菌)と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存のニューキノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった10)in vitro)。
18.3 動物モデルにおける抗菌活性
本剤はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮膚感染症モデルに対し、ローション基剤よりも優れた治療効果を示した。また、ナジフロキサシンクリームとの生物学的同等性が確認された11)
18.4 耐性
継代培養による耐性獲得試験において、既存のニューキノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められた。また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率であった10)in vitro)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. ナジフロキサシン

一般的名称 ナジフロキサシン
一般的名称(欧名) Nadifloxacin
化学名 (±)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid
分子式 C19H21FN2O4
分子量 360.38
融点 246〜250℃(分解)
物理化学的性状 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶けやすい。
KEGG DRUG D01147

20. 取扱い上の注意

他の容器に移す場合には、遮光すること。

22. 包装

プラスチックボトル
20mL×10本

23. 主要文献

  1. 上出良一, 皮膚科の臨床, 34 (9特32), 1369-1377, (1992)
  2. 青儀 巧 ほか, 医薬品研究, 21 (4), 626-635, (1990)
  3. Takahashi,N.et al., Arzneim-Forsh/Drug Res., 44 (II(11)), 1265-1268, (1994)
  4. 前川健郎 ほか, 変異原性試験, 2 (3), 154-161, (1993)
  5. Shimada,H.et al., Arzneim-Forsh/Drug Res., 42 (I(3a)), 378-385, (1992)
  6. 由良明彦 ほか, 薬理と治療, 26 (4), 577-587, (1998)
  7. 小池正己 ほか, 医薬品研究, 21 (5), 998-1021, (1990)
  8. 原田昭太郎 ほか, 西日本皮膚科, 60 (3), 364-371, (1998)
  9. 早川律子 ほか, 皮膚, 40 (2), 165-171, (1998)
  10. 河端繁勝 ほか, Chemotherapy., 37 (9), 1160-1178, (1989) »J-STAGE
  11. 山田博明 ほか, 医薬品研究, 31 (8), 525-528, (2000)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
サンファーマ株式会社 くすり相談センター
〒141-0031 東京都品川区西五反田8-9-5
電話:0120-22-6880 受付時間:9時〜17時30分(土、日、祝日、その他当社の休業日を除く)
URL:https://jp.sunpharma.com/
製品情報問い合わせ先
サンファーマ株式会社 くすり相談センター
〒141-0031 東京都品川区西五反田8-9-5
電話:0120-22-6880 受付時間:9時〜17時30分(土、日、祝日、その他当社の休業日を除く)
URL:https://jp.sunpharma.com/

26. 製造販売業者等

26.1 製造販売元
サンファーマ株式会社
東京都港区芝公園1-7-6

[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2022/11/24 版