医療用医薬品 : タダラフィル |
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総称名 | タダラフィル |
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一般名 | タダラフィル |
欧文一般名 | Tadalafil |
製剤名 | タダラフィル錠 |
薬効分類名 | ホスホジエステラーゼ5阻害剤 |
薬効分類番号 | 2190 |
KEGG DRUG |
D02008
タダラフィル
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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タダラフィル錠20mgAD「JG」 (後発品) | Tadalafil Tablets | 日本ジェネリック | 2190030F1037 | 581.5円/錠 | 処方箋医薬品注) |
硝酸剤及びNO供与剤 ニトログリセリン 亜硝酸アミル 硝酸イソソルビド ニコランジル等 [1.、2.2参照] | 併用により、降圧作用を増強するとの報告がある1)2)3)。 | NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する。 |
sGC刺激剤 リオシグアト(アデムパス) [2.3参照] | 併用により、血圧低下を起こすおそれがある。 | 併用により、細胞内cGMP濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。 |
CYP3A4を強く阻害する薬剤 イトラコナゾール(イトリゾール) リトナビル含有製剤(ノービア、カレトラ、パキロビッド) アタザナビル(レイアタッツ) インジナビル(クリキシバン) ネルフィナビル(ビラセプト) サキナビル(インビラーゼ) ダルナビル含有製剤(プリジスタ、プレジコビックス) クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド) テラプレビル(テラビック) コビシスタット含有製剤(スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス) エンシトレルビル(ゾコーバ) [2.6、16.7.1、16.7.2参照] | 強いCYP3A4阻害作用を有するケトコナゾール(400mg/日:経口剤、国内未発売)との併用により、本剤(20mg)のAUC及びCmaxが312%及び22%増加するとの報告がある4)。また、リトナビル(200mg/1日2回投与)との併用により、本剤(20mg)のAUCが124%増加するとの報告がある4)。 | CYP3A4を強く阻害することによりクリアランスが高度に減少し、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。また、臨床試験では除外されている。 |
CYP3A4を強く誘導する薬剤 リファンピシン(リファジン) フェニトイン(アレビアチン、ヒダントール) カルバマゼピン(テグレトール) フェノバルビタール(フェノバール) [2.7参照] | リファンピシン(600mg/日)との併用により、本剤(10mg)のAUC及びCmaxがそれぞれ88%及び46%低下するとの報告がある5)。 | CYP3A4誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。 |
CYP3A4を阻害する薬剤 ホスアンプレナビル ジルチアゼム エリスロマイシン フルコナゾール ベラパミル グレープフルーツジュース等 | 本剤のAUC及びCmaxが増加するおそれがある。 | CYP3A4阻害によるクリアランスの減少。 |
CYP3A4を誘導する薬剤 | 本剤のAUC及びCmaxが低下するおそれがある。 | CYP3A4誘導によるクリアランスの増加。 |
ボセンタン [16.7.3参照] | ボセンタン(125mg/1日2回投与)との10日間併用により、本剤(40mg)の10日目におけるAUC及びCmaxが初日と比べてそれぞれ41.5%及び26.6%低下するとの報告がある6)。本剤によるボセンタンのAUC及びCmaxに対する影響はみられなかった。 | CYP3A4誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下する。 |
α遮断剤 ドキサゾシン テラゾシン等 [16.7.5参照] | ドキサゾシン(8mg)と本剤(20mg)の併用により、立位収縮期血圧及び拡張期血圧は最大それぞれ9.81mmHg及び5.33mmHg下降するとの報告がある7)。また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告がある。 | 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある。 |
降圧剤 アムロジピン メトプロロール エナラプリル カンデサルタン等 | アンジオテンシンII受容体拮抗剤(単剤又は多剤)と本剤(20mg)の併用により、自由行動下収縮期血圧及び拡張期血圧は最大それぞれ8mmHg及び4mmHg下降するとの報告がある8)。 | 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある。 |
カルペリチド | 併用により降圧作用が増強するおそれがある。 | 本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある。 |
ビタミンK拮抗薬 ワルファリン [9.1.9参照] | 本剤(10及び20mg/日)との併用において、ワルファリン(25mg)の薬物動態及び抗凝固作用に対する影響は認められなかった9)10)が、併用により出血の危険性が高まるおそれがある。 | ビタミンK拮抗薬等の抗凝固療法を施行している患者では出血の危険性が高まるおそれがある。 |
ベルイシグアト | 症候性低血圧を起こすおそれがある。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること。 | 細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。 |
5%以上 | 1〜5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
循環器 | 潮紅 | ほてり、低血圧 | 失神 | 動悸、胸痛、心不全、心筋梗塞注1)、心突然死注1)、頻脈、高血圧、レイノー現象、血腫 |
感覚器 | 霧視 | 眼充血、眼痛、結膜出血、視力低下、眼の異常感 | 回転性めまい、眼乾燥、非動脈炎性前部虚血性視神経症注2)、網膜静脈閉塞、視野欠損、視覚障害 | |
消化器 | 悪心、消化不良 | 下痢、胃食道逆流性疾患、嘔吐、上腹部痛、腹部不快感、胃炎 | 鼓腸 | 腹部膨満、腹痛、胃不快感、口内乾燥 |
肝臓 | AST増加 | |||
筋骨格 | 筋痛、背部痛 | 四肢痛、筋痙縮、関節痛、筋骨格硬直 | 関節炎、四肢不快感 | |
精神・神経系 | 頭痛 | 浮動性めまい、睡眠障害 | うつ病、下肢静止不能症候群、感覚鈍麻、錯感覚、片頭痛 | 脳卒中注1) |
泌尿・生殖器 | 月経過多 | 持続勃起症、勃起延長 | ||
呼吸器 | 鼻閉、鼻出血、呼吸困難 | 副鼻腔うっ血 | ||
皮膚 | 発疹 | そう痒症 | 多汗症 | |
血液 | 貧血、INR増加 | |||
その他 | 末梢性浮腫、疲労、挫傷、疼痛 | 顔面浮腫、貪食細胞性組織球症 | 体重増加、食欲不振、腫脹、浮腫 |
投与量(mg) | 日数 | n | AUC(μg・h/L)注2) | Cmax(μg/L) | Tmax(h)注3) | T1/2(h) |
20 | 1日目 | 18 | 4478(14.9) | 339(16.3) | 3.00(1.00〜4.00) | − |
10日目 | 17 | 6430(18.7) | 461(18.4) | 3.00(2.00〜4.00) | 14.5(17.9) | |
40 | 1日目 | 18 | 7570(24.5) | 557(19.0) | 3.00(2.00〜4.00) | − |
5日目 | 15 | 10300(23.8) | 732(19.3) | 3.00(2.00〜4.00) | − | |
10日目 | 15 | 9630(20.5) | 688(16.1) | 3.00(2.00〜4.00) | 14.3(12.1) |
投与量(mg) | タダラフィルの曝露量[AUCss(μg・h/L)注5)] | |
タダラフィル単独投与 | タダラフィル+ボセンタン併用投与 | |
20 | 11524.5(6179.6-15449.0) | 6874.60(4390.0-10595.0) |
40 | 14825.5(10017.0-26792.0) | 9600.0(5906.3-17306.0) |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-72(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
タダラフィル錠20mgAD「JG」 | 7827.2±2943.1 | 359.87±74.14 | 2.52±1.12 | 16.2±6.0 |
アドシルカ錠20mg | 7566.6±2901.4 | 324.04±73.59 | 3.56±2.33 | 16.9±6.7 |
n | AUC0-∞(μg・h/L) | Cmax(μg/L) | Tmax(h)注7) | T1/2(h) | |
高齢者 | 12 | 4881(31.7) | 196(26.9) | 2.00(1.00〜4.00) | 21.6(39.0) |
若年者 | 12 | 3896(42.6) | 183(25.5) | 2.50(1.00〜6.00) | 16.9(29.1) |
評価項目 | 統計量 | プラセボ群 | タダラフィル 40mg群 |
6分間歩行距離(m) | 平均値 (95%信頼区間) [症例数] | 9.21 (−4.22〜22.65) [79] | 41.14 (29.85〜52.42) [76] |
平均肺動脈圧(mmHg) | 平均値 (95%信頼区間) [症例数] | −2.21 (−7.24〜2.82) [14] | −4.27 (−7.53〜−1.01) [15] |
肺血管抵抗係数(dyne・sec/cm5/m2) | 平均値 (95%信頼区間) [症例数] | 4.13 (−101.22〜109.48) [12] | −117.05 (−244.79〜10.68) [14] |
心係数(L/min/m2) | 平均値 (95%信頼区間) [症例数] | −0.01 (−0.44〜0.41) [12] | 0.36 (0.09〜0.63) [14] |
平均動脈圧(mmHg) | 平均値 (95%信頼区間) [症例数] | −5.00 (−13.74〜3.74) [14] | −2.00 (−9.64〜5.64) [15] |
評価項目 | 統計量 | プラセボ群 | タダラフィル40mg群 |
6分間歩行距離(m)[ボセンタン非併用] | 平均値 (95%信頼区間) [症例数] | −2.89 (−22.84〜17.06) [35] | 42.18 (26.67〜57.69) [37] |
6分間歩行距離(m)[ボセンタン併用] | 平均値 (95%信頼区間) [症例数] | 18.84 (0.50〜37.19) [44] | 40.15 (23.11〜57.19) [39] |
統計量 | タダラフィル40mg群 | ||||
投与前 | 16週後 | 28週後 | 40週後 | 52週後 | |
平均値 (95%信頼区間) [症例数] | 403.31 (383.08〜423.54) [69]注2) | 404.24 (382.95〜425.52) [66] | 404.32 (381.93〜426.71) [61] | 404.90 (382.85〜426.95) [60] | 410.01 (389.74〜430.28) [59] |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/02/21 版 |