医療用医薬品 : レベチラセタム |
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総称名 | レベチラセタム |
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一般名 | レベチラセタム |
欧文一般名 | Levetiracetam |
製剤名 | レベチラセタム錠 |
薬効分類名 | 抗てんかん剤 |
薬効分類番号 | 1139 |
ATCコード | N03AX14 |
KEGG DRUG |
D00709
レベチラセタム
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 21.承認条件 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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レベチラセタム錠250mg「明治」 (後発品) | LEVETIRACETAM Tablets「MEIJI」 | Meiji Seikaファルマ | 1139010F1130 | 28.2円/錠 | 処方箋医薬品注) |
レベチラセタム錠500mg「明治」 (後発品) | LEVETIRACETAM Tablets「MEIJI」 | Meiji Seikaファルマ | 1139010F2136 | 46円/錠 | 処方箋医薬品注) |
クレアチニンクリアランス (mL/min) | ≧80 | ≧50-<80 | ≧30-<50 | <30 | 透析中の腎不全患者 | 血液透析後の補充用量 |
1日投与量 | 1000〜3000mg | 1000〜2000mg | 500〜1500mg | 500〜1000mg | 500〜1000mg | / |
通常投与量 | 1回 500mg 1日2回 | 1回 500mg 1日2回 | 1回 250mg 1日2回 | 1回 250mg 1日2回 | 1回 500mg 1日1回 | 250mg |
最高投与量 | 1回 1500mg 1日2回 | 1回 1000mg 1日2回 | 1回 750mg 1日2回 | 1回 500mg 1日2回 | 1回 1000mg 1日1回 | 500mg |
3%以上 | 1〜3%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
精神神経系 | 浮動性めまい(10.4%)、頭痛(11.8%)、不眠症、傾眠(27.9%) | 感覚鈍麻、気分変動、振戦、易刺激性、痙攣、抑うつ | 激越、健忘、注意力障害、幻覚、運動過多、記憶障害、錯感覚、思考異常、平衡障害、感情不安定、異常行動、協調運動異常、怒り、ジスキネジー、不安、体位性めまい、睡眠障害、緊張性頭痛、精神病性障害、パニック発作、譫妄 | 錯乱状態、敵意、気分動揺、神経過敏、人格障害、精神運動亢進、舞踏アテトーゼ運動、嗜眠、てんかん増悪、強迫性障害 |
眼 | 複視、結膜炎 | 霧視、眼精疲労、眼そう痒症、麦粒腫 | ||
血液 | 好中球数減少 | 貧血、血中鉄減少、鉄欠乏性貧血、血小板数減少、白血球数増加、白血球数減少 | ||
循環器 | 心電図QT延長、高血圧 | |||
消化器 | 腹痛、便秘、下痢、胃腸炎、悪心、口内炎、嘔吐、齲歯 | 歯肉炎、痔核、胃不快感、歯痛 | 消化不良、口唇炎、歯肉腫脹、歯周炎 | |
肝臓 | ALP増加 | 肝機能異常 | ||
泌尿・生殖器 | 膀胱炎、尿中ブドウ糖陽性、尿中血陽性、尿中蛋白陽性、月経困難症 | 頻尿 | ||
呼吸器 | 鼻咽頭炎(30.2%)、咽喉頭疼痛、上気道の炎症 | 気管支炎、咳嗽、鼻漏、咽頭炎、インフルエンザ、鼻炎 | 鼻出血、肺炎 | |
代謝及び栄養 | 食欲不振 | |||
皮膚 | 湿疹 | 皮膚炎、そう痒症、発疹、ざ瘡 | 脱毛症、単純ヘルペス、帯状疱疹、白癬感染 | 多形紅斑、血管性浮腫 |
筋骨格系 | 背部痛 | 肩痛、筋肉痛、筋骨格硬直、関節痛 | 頸部痛、四肢痛、筋力低下 | |
感覚器 | 耳鳴 | 回転性めまい | ||
その他 | 倦怠感、発熱、体重減少 | 血中トリグリセリド増加、胸痛、体重増加 | 無力症、疲労、末梢性浮腫、抗痙攣剤濃度増加 | 事故による外傷(皮膚裂傷等) |
投与量 (mg) | Cmax (μg/mL) | tmax (h) | AUC0-48h (μg・h/mL) | t1/2 (h) |
250 | 6.9±1.3 | 1.0±0.6 | 56.7±6.2 | 6.9±0.9 |
500 | 16.4±4.8 | 1.0±0.6 | 148.7±18.4 | 7.9±1.0 |
1000 | 29.7±9.3 | 0.8±0.6 | 288.9±34.0 | 7.9±1.0 |
1500 | 40.8±7.2 | 0.8±0.3 | 458.1±50.9 | 8.1±0.4 |
2000 | 53.3±8.3 | 0.8±0.6 | 574.6±71.4 | 8.0±0.8 |
3000 | 82.9±7.4 | 0.6±0.2 | 925.2±102.1 | 7.8±0.8 |
4000注) | 114.1±11.0 | 0.9±0.6 | 1248.2±152.4 | 8.6±1.0 |
5000注) | 115.1±14.3 | 1.0±0.6 | 1363.3±151.9 | 8.1±0.7 |
薬物動態パラメータ | 2000mg/日(N=6) | 3000mg/日(N=6) | ||
初回投与時 | 最終回投与時 | 初回投与時 | 最終回投与時 | |
Cmax(μg/mL) | 24.1±3.0 | 36.3±5.7 | 33.3±3.6 | 52.0±4.6 |
tmax(h) | 2.2±1.2 | 2.8±1.0 | 2.2±0.8 | 2.5±1.0 |
AUC0-12h(μg・h/mL) | 191.3±26.7 | 318.3±63.2 | 253.7±30.3 | 445.6±56.9 |
t1/2(h) | 8.0±1.4 | 8.3±0.9 | 7.5±0.7 | 7.7±0.4 |
薬物動態パラメータ | 点滴静脈内投与 (N=25) | 経口投与 (N=25) | 幾何平均比a) (90%信頼区間) |
Cmax(μg/mL) | 97.0[27.6] | 58.9[37.0] | 1.64(1.47-1.83) |
AUC0-t(μg・h/mL) | 472.3[15.4] | 487.4[15.9] | 0.97(0.95-0.99) |
tmax(h) | 0.25(0.17-0.27) | 0.75(0.50-3.00) | − |
t1/2(h) | 7.11[11.7] | 7.23[12.7] | − |
被験者数 | 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUCt (μg・hr/mL) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | ||
レベチラセタム錠500mg「明治」 | 48 | 145.8±15.11 | 20.89±4.25 | 0.64±0.54 | 7.88±0.55 |
イーケプラ錠500mg | 48 | 147.2±14.85 | 19.86±5.00 | 0.67±0.36 | 7.91±0.56 |
投与量 (mg/kg) | Cmax (μg/mL) | tmax (h) | AUC0-24h (μg・h/mL) | t1/2 (h) |
20 | 25.8±8.6 | 2.0(1.0-4.0) | 226±64 | 6.0±1.1 |
薬物動態パラメータ | 腎機能の程度 | |||
正常 (N=6) | 軽度 (N=6) | 中等度 (N=6) | 重度 (N=6) | |
CLCR(mL/min/1.73m2) | ≧80 | 50-<80 | 30-<50 | <30 |
投与量 | 500mg | 500mg | 250mg | 250mg |
レベチラセタム | ||||
Cmax(μg/mL) | 21.9[31.2] | 15.5[25.3] | 10.8[24.3] | 9.2[30.4] |
tmax(h) | 0.5(0.5-2.0) | 1(0.5-2.0) | 0.5(0.5-1.0) | 0.5(0.5-1.0) |
AUC0-t(μg・h/mL) | 166[16.5] | 248[16.9] | 169[16.5] | 212[19.1] |
t1/2(h) | 7.6[6.9] | 12.6[11.3] | 15.5[17.5] | 19.7[26.5] |
CL/F (mL/min/1.73m2) | 51.5[7.8] | 30.9[14.6] | 24.6[15.0] | 20.3[20.9] |
CLR(mL/min/1.73m2) | 31.6[28.5]a) | 15.3[22.3] | 9.7[23.4] | 6.0[53.6] |
ucb L057 | ||||
Cmax(μg/mL) | 0.36[9.4] | 0.75[25.8] | 0.57[26.0] | 1.06[29.3] |
tmax(h) | 5.0 (2.0-8.0) | 8.0 (6.0-12.0) | 12.0 (8.0-12.0) | 24.0 (12.0-24.0) |
AUC0-t(μg・h/mL) | 5.9[9.7] | 22.6[45.9] | 18.7[53.4] | 57.8[57.3] |
t1/2(h) | 12.4 (11.3-15.3) | 19.0 (17.3-19.9) | 20.3 (19.7-23.6) | 26.8 (17.2-33.3) |
薬物動態パラメータ | レベチラセタム | ucb L057 |
Cmax(μg/mL) | 18.7[8.1] | 8.84[7.0] |
tmax(h) | 0.7(0.43-0.98) | 44.0(44.0-44.0) |
t1/2(h) | 34.7(29.2-38.6) | − |
AUC0-44h(μg・h/mL) | 462[10.5] | 230[7.8] |
CL/F(mL/min/1.73m2) | 10.9(9.4-13.1) | − |
ダイアライザーの除去効率(%) | 81[7.5] | 87[7.2] |
血液透析中の消失半減期(h) | 2.3(2.1-2.6) | 2.1(1.9-2.6) |
血液透析クリアランス(mL/min) | 115.4[8.1] | 122.9[7.1] |
薬物動態パラメータ | 健康成人 (N=5) | 肝機能低下者 | ||
Child-Pugh 分類A (N=5) | Child-Pugh 分類B (N=6) | Child-Pugh 分類C (N=5) | ||
CLCR(mL/min/1.73m2)a) | 93.1±13.8 | 120.8±11.9 | 99.6±13.2 | 63.5±13.5 |
レベチラセタム | ||||
Cmax(μg/mL) | 23.1±1.2 | 23.6±4.9 | 24.7±3.3 | 24.1±3.8 |
tmax(h) | 0.8±0.3 | 0.6±0.2 | 0.5±0.0 | 1.6±1.5 |
AUC(μg・h/mL) | 234±49 | 224±25 | 262±58 | 595±220 |
t1/2(h) | 7.6±1.0 | 7.6±0.7 | 8.7±1.5 | 18.4±7.2 |
CL/F (mL/min/1.73m2) | 63.4±9.7 | 62.5±8.7 | 55.4±10.5 | 29.2±13.5 |
例数a) | 週あたりの部分発作回数b) | プラセボ群に対する減少率c)d) [95%信頼区間] (p値) | ||||
観察期間 | 評価期間 | 減少率(%) | ||||
プラセボ群 | 65 | 2.73 | 2.67 | 6.11 | / | / |
1000mg/日群 | 64 | 3.58 | 2.25 | 19.61 | 20.9 [10.2,30.4] (p<0.001) | 18.8 [6.0,29.9] (p=0.006) |
3000mg/日群 | 63 | 3.44 | 2.08 | 27.72 | 23.0 [10.7,33.6] |
例数a) | 週あたりの強直間代発作回数b) | プラセボ群との差c) [95%信頼区間] (p値) | |||
観察期間 | 治療期間 | 減少率(%) | |||
プラセボ群 | 109 | 0.83 | 0.65 | 19.64 | 56.13 [44.02,68.24] (p<0.0001) |
レベチラセタム群 | 117 | 0.89 | 0.16 | 76.98 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |