医療用医薬品 : ミコフェノール酸モフェチル |
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総称名 | ミコフェノール酸モフェチル |
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一般名 | ミコフェノール酸 モフェチル |
欧文一般名 | Mycophenolate Mofetil |
製剤名 | ミコフェノール酸 モフェチルカプセル |
薬効分類名 | 免疫抑制剤 |
薬効分類番号 | 3999 |
ATCコード | L04AA06 |
KEGG DRUG |
D00752
ミコフェノール酸モフェチル
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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ミコフェノール酸モフェチルカプセル250mg「VTRS」 | MYCOPHENOLATE mofetil Capsules | ヴィアトリス・ヘルスケア | 3999017M1050 | 137円/カプセル | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
生ワクチン (乾燥弱毒生麻しんワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、経口生ポリオワクチン 等) [2.3参照] | 類薬による免疫抑制下で、生ワクチン接種により発症したとの報告がある。 | 免疫抑制作用により発症の可能性が増加する。 |
イサブコナゾニウム硫酸塩 | 本剤の作用が増強するおそれがある。 | グルクロン酸抱合を阻害する薬剤との併用により、本剤の曝露量が増加すると考えられる。イサブコナゾニウム硫酸塩の活性代謝物であるイサブコナゾールがUGTを阻害することにより、本剤のAUCが35%増加したとの報告がある。 |
アザチオプリン ミゾリビン | 骨髄機能抑制が起こるおそれがある。 | 両剤とも骨髄機能抑制作用が報告されている。 |
シクロスポリン | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 併用により、本剤の腸肝循環が阻害され、本剤の血中濃度が低下すると考えられる。 |
腸肝循環に影響を与える薬剤 コレスチラミン コレスチミド | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | コレスチラミンとの併用により、本剤のAUCが40%低下したとの報告がある。 |
マグネシウム及びアルミニウム含有制酸剤 | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 併用により、本剤の吸収が減少したとの報告がある。 |
ランソプラゾール | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 併用により、本剤の吸収が減少したとの報告がある。併用薬によるpHの上昇により、本剤の溶解性が低下すると考えられる。 |
セベラマー | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 併用により、本剤のCmaxが30%、AUCが25%低下したとの報告がある。 |
シプロフロキサシン アモキシシリン・クラブラン酸(合剤) | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 併用により、本剤のトラフ値が約50%低下したとの報告がある。併用薬により腸内細菌叢が変化することにより、本剤の腸肝循環が阻害され、本剤の血中濃度が低下すると考えられる。 |
リファンピシン | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | リファンピシンが肝代謝酵素を誘導することにより本剤の代謝が促進され、本剤の血中濃度が低下すると考えられる。 |
アシクロビル バラシクロビル ガンシクロビル バルガンシクロビル | 副作用があらわれるおそれがある。 | 腎尿細管での分泌が競合し、本剤の代謝物及びアシクロビル、ガンシクロビル等の血中濃度が上昇する。 |
不活化ワクチン インフルエンザHAワクチン 等 | ワクチンの効果を減弱させるおそれがある。 | 本剤の免疫抑制作用により、接種されたワクチンに対する抗体産生が抑制される。 |
1%以上 | 1%未満 | 頻度不明 | |
血液 | ヘマトクリット値減少、ヘモグロビン減少、赤血球数減少、好中球数増加、白血球数増加 | 網赤血球増加・減少、低色素性貧血 | 赤血球増加症、プロトロンビン時間延長、トロンボプラスチン時間延長、斑状出血、点状出血 |
消化器 | 下痢(12.0%)、腹痛、嘔吐、嘔気、食欲不振、アミラーゼ上昇、腸炎、腹部膨満 | 胃炎、口内炎、便秘、膵炎、メレナ、消化不良、嚥下障害 | 腸絨毛萎縮注2)、直腸障害、鼓腸、歯肉炎、歯肉肥厚、口渇、口内乾燥 |
精神神経系 | 頭痛、しびれ(四肢・舌等)、めまい、うつ、振戦、不眠、失神、ニューロパシー、不安、譫妄 | 筋緊張亢進、異常感覚、傾眠、発声障害、激越、情動障害、思考異常 | |
肝臓 | AST、ALT、γ-GTP、LDHの上昇 | Al-P、ビリルビン、LAPの上昇 | |
腎臓 | 尿路感染 | 出血性膀胱炎、BUN上昇、蛋白尿、クレアチニン上昇、血尿、尿閉 | 頻尿、遺尿、尿失禁、排尿困難 |
代謝異常 | 高尿酸血症(4.9%)、Mg上昇、トリグリセライド上昇、高脂血症 | コレステロール上昇、コリンエステラーゼ低下、血清総蛋白減少、AG比異常、血清アルブミン低下、血糖値上昇、K上昇・低下、P、Cl、Naの低下、低カルシウム血症、高リン酸血症、痛風、低マグネシウム血症 | 循環血液量増加・減少、高カルシウム血症、低血糖、アルカローシス |
皮膚 | 脱毛、発疹、蜂巣炎、ざ瘡、小水疱性皮疹、皮膚潰瘍 | 真菌性皮膚炎、皮膚肥厚、そう痒、発汗、男性型多毛症 | |
呼吸器 | 鼻咽頭炎 | 副鼻腔炎、咳増加、胸水、喘息 | 呼吸困難、喀痰増加、過換気、無気肺、鼻出血、喀血、しゃっくり |
筋・骨格 | 骨粗鬆症、関節痛、筋力低下、筋痛 | 下腿痙直 | |
循環器 | 高血圧、頻脈 | 起立性低血圧、低血圧、血管拡張、徐脈、静脈圧増加、血管痙攣 | |
眼 | 白内障 | 結膜炎、視覚障害、弱視、眼出血 | |
耳 | 耳痛、耳鳴 | ||
内分泌 | 甲状腺機能低下 | 副甲状腺障害、クッシング症候群 | |
その他 | 免疫グロブリン減少(3.6%)、発熱、サイトメガロウイルス抗体増加注3)、CRP上昇 | 倦怠感、浮腫、胸痛、体重減少、免疫グロブリン増加、ヘルニア、悪寒、出血、無力症 | 顔面浮腫、腹水、嚢腫(リンパ嚢腫、陰嚢水腫を含む)、体重増加、インフルエンザ様症状、疼痛、骨盤痛、頚部痛、インポテンス、蒼白、急性炎症反応注4) |
投与量(mg) | AUC0-12h(μg・hr/mL) | Cmax(μg/mL) | Cmin(μg/mL) |
500(n=9) | 18.4±3.16 | 4.74±2.4 | 0.56±0.23 |
1,000(n=5) | 48.8±16.4 | 12.6±5.2 | 1.95±0.99 |
1,500(n=5) | 57.8±21.3 | 11.8±2.7 | 1.99±2.01 |
2,000(n=4)注1) | 80.6±16.7 | 19.3±5.2 | 2.61±0.91 |
Tmax(hr) | Cmax(μg/mL) | t1/2(hr) | AUC0-∞(μg・hr/mL) | |
MPA | 0.726±0.443 | 24.0±11.9 | 15.8±8.40 | 57.9±16.4 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-48(μg・hr/mL) | Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
ミコフェノール酸モフェチルカプセル250mg「VTRS」 | 15.20±2.81 | 8.87±2.70 | 0.63±0.35 | 13.93±5.02 |
セルセプトカプセル250 | 15.25±2.23 | 9.66±3.47 | 0.73±0.51 | 13.73±5.57 |
年齢範囲(例数) | Tmax(hr) | Cmax(μg/mL) | AUC0-12h(μg・hr/mL) |
<6歳(3) | 0.5±0.0 | 11.5±7.8 | − |
6歳〜<12歳(5) | 0.5±0.2 | 25.3±10.4 | − |
12歳〜(7) | 1.0±0.6 | 19.1±8.0 | − |
全患者(15) | − | 20.9±10.2 | 46.7±19.0 |
GFR(mL/min/1.73m2) | Tmax(hr) | Cmax(μg/mL) | AUC0-96h(μg・hr/mL) |
>80(n=6) | 0.8±0.3 | 25.3±8.0 | 45.0±22.6 |
50-80(n=6) | 0.8±0.3 | 26.0±3.8 | 59.9±12.9 |
25-49(n=6) | 0.8±0.3 | 19.0±13.2 | 52.9±25.5 |
<25(n=6) | 1.0±0.4 | 16.3±10.8 | 78.6±46.4 |
透析後投与(n=6) | 0.8±0.3 | 16.1±7.3 | 76.9±25.4 |
投与後透析(n=6) | 2.3±3.8 | 7.1±2.8 | 60.5±38.1 |
測定時期 | Tmax(hr) | Cmax(μg/mL) | AUC0-12h(μg・hr/mL) |
心移植後 1日目 | 2.02±1.83 (n=17) | 11.6±7.45 (n=17) | 36.7±11.9 (n=16) |
心移植後 5日目 | 1.58±0.998 (n=10) | 13.3±7.80 (n=10) | 実施せず |
心移植後 退院前日 | 1.77±1.32 (n=11) | 11.5±6.76 (n=11) | 43.3±20.8 (n=9) |
心移植後 6カ月 | 1.12±0.655 (n=52) | 19.8±9.27 (n=54) | 53.9±20.0 (n=53) |
測定時期 | Tmax(hr) | Cmax(μg/mL) | AUC0-12h(μg・hr/mL) |
初回投与日 (n=21) | 1.13±0.430 | 13.2±6.64 | 31.0±14.3 |
投与開始 6カ月後(n=14) | 1.07±0.600 | 29.3±17.2 | 60.6±18.4 |
著効 | 有効 | やや有効 | 無効 | 計 |
12(46.2) | 6(23.1) | 3(11.5) | 5(19.2) | 26 |
18(69.2) | 8(30.8) |
再発なし | 再発あり |
22(84.6) | 4(15.4) |
生着 | 機能廃絶 |
23(88.5) | 3(11.5) |
≧5.0mg/dL | <5.0mg/dL | 計 |
7/13(53.8) | 45/64(70.3) | 52/77(67.5) |
1回投与量 | 急性拒絶反応の発現例数(%) | 投与例数 |
1,000mg | 22(34.9) | 63 |
1,500mg | 17(27.4) | 62 |
1回投与量 | 生存例数(%) |
1,000mg | 63(100) |
1,500mg | 61(98.4) |
1回投与量 | 生着例数(%) |
1,000mg | 62(98.4) |
1,500mg | 58(93.5) |
評価項目 | MMF群 n=289 | AZA群 n=289 |
移植後6カ月間における心血行動態に影響を伴った拒絶反応の発現例数(死亡又は再移植を含む)(%) | 92(31.8) | 100(34.6) |
移植後1年以内に死亡又は再移植した例数(%) | 18(6.2) | 33(11.4) |
評価項目 | MMF群 n=278 | AZA群 n=287 |
移植後6カ月間に生検により確認され、治療を受けた拒絶反応の発現例数(死亡又は再移植を含む)(%) | 106(38.1) | 137(47.7) |
移植後1年以内に死亡又は再移植した例数(%) | 39(14.0) | 42(14.6) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/05/22 版 |