医療用医薬品 : エザルミア |
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総称名 | エザルミア |
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一般名 | バレメトスタットトシル酸塩 |
欧文一般名 | Valemetostat Tosilate |
製剤名 | バレメトスタットトシル酸塩錠 |
薬効分類名 | 抗悪性腫瘍剤 EZH1/2阻害剤 |
薬効分類番号 | 4291 |
KEGG DRUG |
D11662
バレメトスタットトシル酸塩
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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エザルミア錠50mg | EZHARMIA TABLETS | 第一三共 | 4291079F1026 | 7207.9円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
エザルミア錠100mg | EZHARMIA TABLETS | 第一三共 | 4291079F2022 | 13819.6円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
用量レベル | 投与量 |
用量レベル1 | 200mg |
用量レベル2 | 150mg |
用量レベル3 | 100mg |
用量レベル4 | 50mg |
中止 | 50mgで忍容性が得られない場合、投与を中止する。 |
副作用 | 程度 | 処置 |
好中球減少 | 好中球数500/mm3未満が7日間を超えて継続 | 好中球数が1,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、好中球数が1,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 |
血小板減少 | 血小板数25,000/mm3未満 | 血小板数が50,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、血小板数が50,000/mm3以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 |
貧血 | ヘモグロビン値8.0g/dL未満で赤血球輸血を要する | ヘモグロビン値が8.0g/dL以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、ヘモグロビン値が8.0g/dL以上又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 |
非血液毒性 | Grade3注)以上 | Grade1注)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、Grade1注)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 |
副作用 | 程度 | 処置 |
好中球減少 | 好中球数500/mm3未満 | 好中球数が1,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する際、持続期間が7日以内の場合は休薬前の用量で再開する。7日間を超えて持続した場合は休薬前の用量から1用量レベル減量する。さらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。 |
血小板減少 | 血小板数50,000/mm3未満が7日間を超えて持続 | 血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。再開した後に再び発現した場合、血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 減量後再開した後に再び発現した場合は、中止する。 |
血小板数50,000/mm3未満でGrade2注)以上の出血を伴う | 血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 再開した後に再び発現した場合は、中止する。 | |
血小板数25,000/mm3未満 | 血小板数が50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。 さらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。 | |
貧血 | ヘモグロビン値8.0g/dL未満で赤血球輸血を要する | 直近の輸血から7日以上経過してヘモグロビン値が8.0g/dL以上に回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。さらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。 |
非血液毒性 | Grade3注)で治療を要するもの | Grade1注)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量で投与する。同一の副作用によりさらに休薬が必要な場合は、それ以降、1用量レベル減量する。 |
Grade4注) | Grade1注)以下又はベースラインに回復するまで休薬する。回復後に再開する場合は、休薬前の用量から1用量レベル減量する。同一の副作用によりさらに休薬が必要な場合は、中止する。 |
強いCYP3A阻害作用及びP-gp阻害作用を有する薬剤 イトラコナゾール クラリスロマイシン リトナビル等 [7.4、16.7.1参照] | 本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。 | これらの薬剤がCYP3A及びP-gpを阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
強いCYP3A阻害剤 ポサコナゾール ボリコナゾール等 [7.4、16.7.4参照] | 本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。 | これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
P-gp阻害剤 キニジン ベラパミル カルベジロール等 [7.4、16.7.4参照] | 本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。 | これらの薬剤がP-gpを阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
中程度のCYP3A阻害剤 フルコナゾール エリスロマイシン ジルチアゼム等 [16.7.2参照] | 本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。 | これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
強い又は中程度のCYP3A誘導剤 リファンピシン フェニトイン エファビレンツ等 [16.7.3、16.7.4参照] | 本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用のない又はCYP3A誘導作用の弱い薬剤への代替を考慮すること。 | これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
P-gpの基質となる薬剤 ダビガトランエテキシレート ジゴキシン フェキソフェナジン等 [16.7.5参照] | これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがある。 | 本剤がP-gpを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
20%以上 | 10〜20%未満 | 10%未満 | |
皮膚 | 脱毛症、発疹 | 皮膚乾燥 | |
精神神経系 | 味覚不全(31.6%) | ||
呼吸器 | 咳嗽 | ||
消化器 | 悪心、下痢 | ||
肝臓 | AST増加、ALT増加 | ||
その他 | 疲労 | 食欲減退、発熱、末梢性浮腫 |
投与量 (例数) | Cmax(ng/mL) | AUCinf(ng・hr/mL) | Tmax(hr) | t1/2(hr) | CL/F(L/hr) | Vz/F(L) |
50mg (N=6) | 386 (236) | 1,900 (968) | 3.50 (1.50,5.00) | 23.1 (10.1) | 35.8 (25.4) | 1,410 (1,760) |
100mg (N=6) | 873 (486) | 5,870 (3,220) | 4.00 (2.50,5.00) | 20.8 (3.56) | 45.7 (74.5) | 1,110 (1,520) |
200mg (N=6) | 1,500 (615) | 10,800 (3,740) | 4.50 (2.50,5.00) | 20.4 (2.23) | 20.5 (7.41) | 592 (172) |
投与(例数) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | AUC0-24hr(ng・hr/mL) |
1日目(N=25) | 2,230(1,880) | 2.00(0.92,6.07) | 18,100(17,500)a) |
15日目(N=22) | 2,300(2,180) | 3.79(0.50,6.02) | 20,800(20,600)b) |
最良総合効果 | 例数(%) 25例 |
完全奏効 | 5(20.0) |
不確定完全奏効 | 0(0) |
部分奏効 | 7(28.0) |
安定 | 10(40.0) |
再発/病勢進行 | 3(12.0) |
奏効(奏効率[95%信頼区間]) | 12(48.0[27.8,68.7]) |
病理組織型 | 例数 | 最良総合効果 | 奏効(奏効率(%)) | |||
完全奏効 | 部分奏効 | 安定 | 病勢進行 | |||
合計a) | 119 | 17 | 35 | 21 | 27 | 52(43.7) |
AITL | 42 | 8 | 15 | 10 | 5 | 23(54.8) |
PTCL-NOS | 41 | 4 | 9 | 8 | 10 | 13(31.7) |
ALK陰性ALCL | 7 | 1 | 2 | 1 | 2 | 3(42.9) |
PTCL-TFH | 8 | 1 | 3 | 1 | 2 | 4(50.0) |
FTCL | 3 | 2 | 0 | 0 | 1 | 2(66.7) |
ALK陽性ALCL | 2 | 0 | 0 | 0 | 1 | 0 |
MEITL | 1 | 0 | 0 | 0 | 1 | 0 |
CD8陽性AECTCL | 1 | 0 | 0 | 0 | 1 | 0 |
PCGDTCL | 1 | 0 | 0 | 0 | 1 | 0 |
その他の末梢性T細胞リンパ腫b) | 13 | 1 | 6 | 1 | 3 | 7(53.8) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/09/17 版 |