医療用医薬品 : セルトラリン |
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総称名 | セルトラリン |
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一般名 | セルトラリン塩酸塩 |
欧文一般名 | Sertraline Hydrochloride |
製剤名 | セルトラリン塩酸塩錠、セルトラリン塩酸塩口腔内崩壊錠 |
薬効分類名 | 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 |
薬効分類番号 | 1179 |
ATCコード | N06AB06 |
KEGG DRUG |
D00825
セルトラリン塩酸塩
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KEGG DGROUP |
DG01659
選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI)
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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セルトラリン錠25mg「アメル」 (後発品) | Sertraline Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1179046F1079 | 10.3円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
セルトラリン錠50mg「アメル」 (後発品) | Sertraline Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1179046F2075 | 16.2円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
セルトラリン錠100mg「アメル」 (後発品) | Sertraline Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1179046F3039 | 26.4円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
セルトラリンOD錠25mg「アメル」 (後発品) | Sertraline OD Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1179046F4035 | 10.3円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
セルトラリンOD錠50mg「アメル」 (後発品) | Sertraline OD Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1179046F5031 | 16.2円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
MAO阻害剤 セレギリン塩酸塩(エフピー) ラサギリンメシル酸塩(アジレクト) サフィナミドメシル酸塩(エクフィナ) [2.2、11.1.1参照] | 発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等の症状があらわれることがある。なお、MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合、また本剤投与後にMAO阻害剤を投与する場合には、14日間以上の間隔をおくこと。 | セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる。 |
ピモジド(オーラップ) [2.3、11.1.8参照] | ピモジドとの併用により、ピモジドのAUC及びCmaxがそれぞれ1.4倍増加したとの報告がある7)。 ピモジドはQT延長を引き起こすことがあるので本剤と併用しないこと。 | 機序不明 |
メチルチオニニウム塩化物水和物(メチレンブルー) [11.1.1参照] | セロトニン症候群があらわれるおそれがある。 | 左記薬剤のMAO阻害作用によりセロトニン作用が増強されると考えられる。 |
リネゾリド [11.1.1参照] | セロトニン症候群の症状(錯乱、協調運動障害、血圧上昇等)があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 | リネゾリドは非選択的、可逆的MAO阻害作用を有する。 |
5-HT1B/1D受容体作動薬 スマトリプタンコハク酸塩 ゾルミトリプタン エレトリプタン臭化水素酸塩 | 脱力、反射亢進、協調運動障害、錯乱、不安、焦燥、興奮があらわれることがある。 | 相互に作用を増強させるおそれがある。 |
トラマドール塩酸塩含有製剤 メサドン塩酸塩 ペンタゾシン含有製剤 ペチジン塩酸塩含有製剤 タペンタドール塩酸塩 デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物含有製剤 フェンタニル含有製剤 | セロトニン作用が増強されるおそれがある。 | これらの薬剤はセロトニン作用を有する。 |
L-トリプトファンを含有する製剤 アミノ酸製剤 経腸成分栄養剤 | セロトニン作用が増強されるおそれがある。 | L-トリプトファンはセロトニンの前駆物質であるため、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。 |
セイヨウオトギリソウ(St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品 | セロトニン作用が増強されるおそれがある。 | セイヨウオトギリソウ(St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)はセロトニン作用を有する。 |
炭酸リチウム | セロトニンに関連した副作用(振戦等)が増大するおそれがある。 | 相互に作用を増強させるおそれがある。 |
三環系抗うつ剤 クロミプラミン塩酸塩 イミプラミン塩酸塩 アミトリプチリン塩酸塩 | 薬剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。 | 本剤がこれらの薬剤の代謝を阻害することがある。 |
ワルファリン [9.1.7、16.7.1参照] | ワルファリンのプロトロンビン反応時間曲線下面積が軽度増加(8%)したとの報告がある8)。 本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること。 | 機序不明 |
出血傾向が増強する薬剤 非定型抗精神病剤 フェノチアジン系薬剤 三環系抗うつ剤 アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤 ワルファリン等 [9.1.7、16.7.1参照] | 異常出血(鼻出血、胃腸出血、血尿等)が報告されているので、注意して投与すること。 | SSRIの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増大することがある。 |
血糖降下薬 トルブタミド [16.7.2参照] | トルブタミドのクリアランスが減少(16%)したとの報告がある9)。 | 本剤がこの薬剤の代謝を阻害するためと考えられる。 |
シメチジン [16.7.3参照] | 本剤のAUC及びCmaxの増大(50%、24%)及びt1/2の延長(26%)がみられたとの報告がある10)。 | 本剤の代謝が阻害されたためと考えられる。 |
アルコール (飲酒) | 本剤投与中は、飲酒を避けることが望ましい。 | 本剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている。 |
QT延長を起こすことが知られている薬剤 [9.1.6、11.1.8参照] | QT延長を起こすおそれがある。 | 併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。 |
スルピリン水和物 | 本剤の血漿中濃度が低下し、有効性が減弱するおそれがある。 | 併用によりCYP2B6及びCYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進されるためと考えられる。 |
1%以上 | 1%未満 | 頻度不明 | |
精神系 | 睡眠障害(不眠等)、錯乱状態 | 悪夢、易刺激性、易興奮性、うつ病、躁病、精神症、多幸症、リビドー減退、記憶障害、注意力障害 | 攻撃的反応、不安、焦燥、興奮、幻覚 |
神経系 | 傾眠(15.2%)、頭痛、浮動性めまい、振戦、感覚減退 | 起立性めまい、味覚異常、頭部不快感、運動障害(アカシジア、錐体外路症状、運動過多、歯ぎしり、歩行異常等)、錯感覚 | 不随意性筋収縮、ジスキネジー、ジストニー、片頭痛、失神 |
感覚器 | 調節障害、視覚異常(霧視、羞明、視力低下等)、耳鳴、耳閉感、回転性眩暈 | 散瞳 | |
循環器 | 動悸 | 起立性低血圧、血圧低下、血圧上昇、頻脈 | |
肝臓 | ALT増加、AST増加、γ-GTP増加 | LDH増加、Al-P増加、総ビリルビン増加、直接ビリルビン増加 | |
血液 | 白血球数増加又は減少、単球増加、出血傾向(鼻出血、胃腸出血、血尿等) | 血小板機能異常、紫斑、斑状出血、皮下出血 | |
消化器系 | 悪心・嘔吐(20.3%)、口内乾燥、下痢・軟便、便秘、腹部不快感、腹痛、腹部膨満、消化不良、食欲不振 | 胃腸障害、食欲亢進 | 膵炎 |
過敏症 | 発疹 | 蕁麻疹、そう痒症、顔面浮腫、眼窩周囲浮腫 | 光線過敏性反応 |
泌尿器・生殖器 | 排尿困難、尿閉、頻尿、性機能障害(射精遅延、持続勃起症等)、月経障害 | 尿失禁・夜尿、乳汁漏出症、女性化乳房 | |
筋・骨格系 | 背部痛、関節痛、筋緊張異常(筋硬直、筋緊張亢進、筋痙攣等) | 開口障害 | |
代謝・内分泌 | 総蛋白減少、総コレステロール増加、尿糖、尿蛋白 | 甲状腺機能低下症、低ナトリウム血症、高プロラクチン血症、血糖異常 | |
その他 | 倦怠感、多汗(発汗、寝汗等) | 無力症、熱感、異常感、胸痛、胸部圧迫感、疲労、発熱、ほてり、悪寒、体重減少、体重増加、末梢性浮腫、あくび、脱毛症 | 気管支痙攣、好酸球性肺炎 |
投与量 (mg) | n | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUC0-∞ (μg・hr/mL) |
50 | 6 | 15.1±4.3 | 8.7±2.1 | 22.5±8.1 | 0.557±0.261 |
100 | 6 | 30.8±7.9 | 6.7±1.0 | 24.1±7.9 | 1.081±0.551 |
200注) | 6 | 90.8±15.0 | 6.3±1.5 | 23.4±6.2 | 2.975±1.001 |
標準製剤 | 試験投与量 | |
セルトラリン錠50mg「アメル」 | ジェイゾロフト錠50mg | それぞれ1錠(セルトラリンとして50mg) |
セルトラリン錠100mg「アメル」 | ジェイゾロフト錠50mg | セルトラリン錠100mg「アメル」1錠、標準製剤2錠(それぞれセルトラリンとして100mg) |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→96) (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
セルトラリン錠50mg「アメル」 | 535.25±187.91 | 18.81±5.77 | 5.7±0.8 | 24.98±4.74 |
ジェイゾロフト錠50mg | 499.98±207.51 | 17.39±6.60 | 5.5±0.7 | 25.29±4.49 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→96) (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
セルトラリン錠100mg「アメル」 | 923.47±281.60 | 39.13±9.01 | 4.6±0.9 | 24.36±4.55 |
ジェイゾロフト錠50mg | 892.81±290.70 | 34.60±8.63 | 5.0±0.6 | 24.80±4.60 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→96) (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
セルトラリンOD錠50mg「アメル」 | 340.81±112.56 | 11.09±2.82 | 6.1±1.1 | 25.00±4.16 |
ジェイゾロフト錠50mg※ | 376.63±121.38 | 13.09±3.36 | 5.9±1.2 | 25.09±4.65 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→96) (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
セルトラリンOD錠50mg「アメル」 | 449.36±177.70 | 14.62±3.98 | 5.7±0.8 | 25.48±6.03 |
ジェイゾロフト錠50mg | 460.35±180.51 | 15.55±4.65 | 5.6±0.7 | 26.22±7.88 |
セルトラリン塩酸塩群 (症例数:117a)) | プラセボ群 (症例数:118) | |||
二重盲検期 開始時 | 終了・中止時 | 二重盲検期 開始時 | 終了・中止時 | |
HAM-D合計点b) | 8.3±3.4 | 6.3±6.2 | 8.1±3.3 | 9.7±7.2 |
全般改善度における改善率 | 81.2% (95/117) | 84.6% (99/117) | 87.3% (103/118) | 67.8% (80/118) |
Q-LES-Qスコアb) | 62.9±11.2 | 67.4±15.3 | 64.2±10.4 | 61.3±12.6 |
セルトラリン塩酸塩群 (症例数:119) | プラセボ群 (症例数:121) | |||
二重盲検期 開始時 | 終了・中止時 | 二重盲検期 開始時 | 終了・中止時 | |
全般改善度における改善率 | 100% (119/119) | 89.9% (107/119) | 100% (121/121) | 74.4% (90/121) |
パニック発作の回数(回/週)a)b) | 0.8±1.7 | 0.6±1.3 | 0.9±2.1 | 1.0±1.8 |
PDSS合計点b) | 5.7±3.6 | 4.3±4.1 | 6.5±3.7 | 6.4±4.7 |
対象例数 | セルトラリン | パロキセチン |
120 | 117 | |
調整済み平均a)(95%信頼区間) | −17.5 (−19.0,−16.0) | −16.7 (−18.2,−15.1) |
調整済み平均の差a)(95%信頼区間) | −0.9(−3.0,1.3) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |