医療用医薬品 : イムルリオ |
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| 総称名 | イムルリオ |
|---|---|
| 一般名 | イムルネストラントトシル酸塩 |
| 欧文一般名 | Imlunestrant Tosilate |
| 製剤名 | イムルネストラントトシル酸塩錠 |
| 薬効分類名 | 抗エストロゲン剤 抗悪性腫瘍剤 |
| 薬効分類番号 | 4291 |
| KEGG DRUG |
D12217
イムルネストラントトシル酸塩
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| KEGG DGROUP |
DG01585
エストロゲン受容体拮抗薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| イムルリオ錠200mg | Inluriyo Tablets | 日本イーライリリー | 42910J2F1022 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
| 副作用 | 程度注) | 処置 |
| 肝機能障害 | 持続する又は再発のAST又はALTの増加が基準値上限の3倍超〜5倍以下 | ベースライン又は基準値上限の1倍超〜3倍以下に回復するまで休薬する。 再開する場合には同量で再開できる。 |
| 以下のいずれかの条件を満たす場合 ・ベースラインのAST又はALTが正常範囲内の場合、AST又はALTの増加が基準値上限の5倍超〜20倍以下 ・ベースラインのAST又はALTが基準値上限を超えていた場合、AST又はALTの増加が基準値上限の8倍超 ・ベースラインのAST又はALTが基準値上限の1.5倍以上の場合、AST又はALTの増加がベースラインの3倍以上又は基準値上限の8倍超のいずれかに該当するとき | ベースライン又は基準値上限の1倍超〜3倍以下に回復するまで休薬する。 再開する場合には1回200mgに減量する。 | |
| 以下のいずれかの条件を満たす場合 ・AST又はALTの増加が基準値上限の20倍超 ・ベースラインのAST又はALTが基準値上限の1.5倍未満の場合、胆汁うっ滞がないにも関わらず、AST又はALTの増加が基準値上限の3倍以上、かつ総ビリルビンの増加が基準値上限の2倍以上 ・ベースラインのAST又はALTが基準値上限の1.5倍以上の場合、胆汁うっ滞がないにも関わらず、AST又はALTの増加がベースラインの2倍以上、かつ総ビリルビンの増加が基準値上限の2倍以上 | 投与を中止する。 | |
| その他の副作用 | 治療しても症状が継続する又は再発のグレード2で、7日以内にベースライン又はグレード1までに回復しない場合 | ベースライン又はグレード1以下に回復するまで休薬する。 再開する場合には同量で再開できる。 |
| グレード3又は4 (無症候性の臨床検査値の変化は除く) | ベースライン又はグレード1以下に回復するまで休薬する。 再開する場合には1回200mgに減量する。 |
| 強いCYP3A阻害剤 イトラコナゾール クラリスロマイシン ボリコナゾール等 [7.5、16.7.1参照] | 本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、CYP3A阻害作用のない薬剤又は中程度以下のCYP3A阻害剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する場合には、本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。 | これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
| 強いCYP3A誘導剤 カルバマゼピン リファンピシン フェニトイン等 [16.7.2参照] | 本剤の有効性が減弱するおそれがあるため、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、CYP3A誘導作用のない薬剤又は中程度以下のCYP3A誘導剤への代替を考慮すること。 | これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| CYP2D6の基質となる薬剤 デキストロメトルファン イミプラミン メトプロロール等 [16.7.3参照] | これらの薬剤の副作用の発現が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。 | 本剤がCYP2D6を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
| P-gpの基質となる薬剤 ジゴキシン ダビガトランエテキシラート エベロリムス等 [16.7.4参照] | これらの薬剤の副作用の発現が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。 | 本剤がP-gpを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
| BCRPの基質となる薬剤 ロスバスタチン サラゾスルファピリジン シンバスタチン等 [16.7.5参照] | これらの薬剤の副作用の発現が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。 | 本剤がBCRPを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
| 10%以上 | 1〜10%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
| 胃腸障害 | 下痢 | 悪心、嘔吐、便秘、腹痛 | ||
| 一般・全身障害及び投与部位の状態 | 疲労 | |||
| 代謝及び栄養障害 | 食欲減退 | |||
| 筋骨格系及び結合組織障害 | 関節及び筋骨格痛 | 背部痛 | ||
| 神経系障害 | 頭痛 | |||
| 呼吸器、胸郭及び縦隔障害 | 静脈血栓症に関連する事象(肺塞栓症) | 咳嗽 | ||
| 血管障害 | ほてり | |||
| 臨床検査値異常 | ALT増加、AST増加 | トリグリセリド増加 |
| 初回投与(投与開始1日目) | 定常状態(投与開始15日目) | |
| 例数 | 3 | 3 |
| Cmax(ng/mL) | 186 (61) | 300 (48) |
| tmaxa)(hr) | 4.08 (4.02-4.15) | 4.13 (3.93-4.20) |
| AUC(0-24hr)(ng・hr/mL) | 1980 (58) | 3520 (53) |
| 全体集団 | ||
| 本剤 (投与群A) | フルベストラント又はエキセメスタン (投与群B) | |
| 症例数(日本人症例数) | 138(11) | 118(6) |
| イベント発現例数 | 109 | 102 |
| 無増悪生存期間中央値(月)(95%信頼区間) | 5.49(3.91-7.39) | 3.84(3.68-5.52) |
| ハザード比(95%信頼区間) | 0.617(0.464-0.821) | |
| 層別ログランク検定(両側) | p=0.0008 | |
| [ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2026/01/21 版 |