医療用医薬品 : ロイコボリン

発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

健常成人にロイコボリン錠3錠（15mg）を経口投与したときの血清中ロイコボリン濃度は、投与2時間後に最高値（477ng/mL）に達し、半減期は5時間である。また、活性型葉酸（5-methyl tetrahydrofolate）は2時間後に最高値（216ng/mL）となり、半減期は2.5時間である¹⁾。

再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫患者13例にビタミンB₁₂及び葉酸併用下でプララトレキサート30mg/m²を週1回、6週間連続投与し1週間休薬する7週間を1サイクルとした。本試験における本剤及びプララトレキサートの投与期間は第1サイクルまでとされた。プララトレキサートの初回投与時はプララトレキサート投与24時間後から本剤1回25mgを8時間ごとに6回経口投与した。プララトレキサートの2回目投与以降は、本剤25mg（前回のプララトレキサート投与時に口内炎が発現した場合）又は本剤15mg（前回のプララトレキサート投与時に口内炎が発現しなかった場合）を、プララトレキサート投与24時間後から8時間ごとに6回経口投与することとされ、本剤投与から次のプララトレキサート投与までの間隔は72時間以上あけることとされた。主要評価項目である第1サイクル中に発現したグレード2以上の口内炎の発現率［90％信頼区間］（％）は7.7［0.4，31.6］（1／13例）であった。
安全性評価対象例13例において本剤の副作用は認められなかった²⁾。