医療用医薬品 : ドンペリドン

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医薬品情報


総称名 ドンペリドン
一般名 ドンペリドン
欧文一般名 Domperidone
製剤名 ドンペリドン錠
薬効分類名 消化管運動改善剤
薬効分類番号 2399
ATCコード A03FA03
KEGG DRUG D01745 ドンペリドン
商品一覧 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2019年4月 改訂 (第14版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ドンペリドン錠5mg「EMEC」 (後発品) Domperidone tab.5mg「EMEC」 サンノーバ 2399005F1183 5.9円/錠
ドンペリドン錠10mg「EMEC」 (後発品) Domperidone tab.10mg「EMEC」 サンノーバ 2399005F2260 5.9円/錠

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者〔抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。〕

効能・効果及び用法・用量

効能効果

下記疾患および薬剤投与時の消化器症状(悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、あい気)

成人

慢性胃炎、胃下垂症、胃切除後症候群

抗悪性腫瘍剤またはレボドパ製剤投与時

小児

周期性嘔吐症、上気道感染症

抗悪性腫瘍剤投与時

用法用量

成人

通常、ドンペリドンとして1回10mgを1日3回食前に経口投与する。ただし、レボドパ製剤投与時にはドンペリドンとして1回5〜10mgを1日3回食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

小児

通常、ドンペリドンとして1日1.0〜2.0mg/kgを1日3回食前に分けて経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
ただし、1日投与量はドンペリドンとして30mgを超えないこと。
また、6才以上の場合はドンペリドンとして1日最高用量は1.0mg/kgを限度とすること。

使用上の注意

慎重投与

小児〔「小児等への投与」の項参照〕

肝障害又は腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕

心疾患のある患者〔QT延長があらわれるおそれがある。〕

重要な基本的注意

本剤の投与により、間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。

眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。

相互作用

相互作用序文

本剤は主にCYP3A4で代謝される。

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

併用注意

フェノチアジン系精神神経用剤
プロクロルペラジン、
クロルプロマジン、
チエチルペラジン等
ブチロフェノン系製剤
ハロペリドール等
ラウオルフィアアルカロイド製剤
レセルピン等
内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液−脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。
ジギタリス製剤
ジゴキシン等
ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。本剤は制吐作用を有する。
抗コリン剤
ブチルスコポラミン臭化物、
チキジウム臭化物、
チメピジウム臭化物水和物等
本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。
制酸剤
H2受容体拮抗剤
シメチジン、
ラニチジン等
プロトンポンプ阻害剤
オメプラゾール等
本剤の効果が減弱するおそれがあるので、両剤の投与時間を考慮する。胃内pHの上昇により、本剤の消化管吸収が阻害される。
CYP3A4阻害剤
イトラコナゾール、
エリスロマイシン等
本剤の血中濃度が上昇する。
また、エリスロマイシンとの併用においては、QT延長が報告されている。
左記薬剤の強力又は中程度のCYP3A4阻害作用により本剤の代謝が阻害される。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー

ショック、アナフィラキシー(発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

錐体外路症状

後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

意識障害、痙攣

意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
肝臓肝機能異常〔AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等〕
内分泌女性化乳房、プロラクチン上昇、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常
消化器腹部不快感、腹鳴、腸痙攣、下痢、便秘、腹痛、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、悪心、嘔吐、腹部膨満感
循環器QT延長、心悸亢進
皮膚蕁麻疹、発疹、そう痒
その他口内のあれ、発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき

高齢者への投与

一般的に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット)で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。〕

授乳中の婦人には大量投与を避けること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがあるため、特に1才以下の乳児には用量に注意し、3才以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。
また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。

過量投与

錐体外路症状、めまい、見当識障害が起こるおそれがある(特に小児では起きやすい)。過量服用時には活性炭投与等適切な処置を行い、一般的な支持・対症療法を実施する。
錐体外路症状に対しては抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行う。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

外国において本剤による重篤な心室性不整脈及び突然死が報告されている。特に高用量を投与している患者又は高齢の患者で、これらのリスクが増加したとの報告がある。

薬物動態

生物学的同等性試験

ドンペリドン錠10mg「EMEC」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ドンペリドンとして10mg)健康成人男性に空腹時単回経口投与して血漿中のドンペリドン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
また、ドンペリドン錠5mg「EMEC」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号及び平成19年5月30日 事務連絡)」に基づき、ドンペリドン錠10mg「EMEC」を標準製剤とした時、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。1)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24hr(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ドンペリドン錠10mg「EMEC」76.49±26.4018.23±7.140.71±0.327.74±2.13
標準製剤76.20±29.9818.28±9.080.98±1.027.81±1.37
(Mean±S.D.,n=32)

10mg錠1錠投与時の平均血漿中薬物濃度推移

溶出挙動

ドンペリドン錠5mg「EMEC」及びドンペリドン錠10mg「EMEC」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたドンペリドン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

薬効薬理

ドパミンD2受容体遮断薬である。胃運動の生理的調節において、胃壁内の神経叢ではD2受容体は抑制性の役割を演じているので、D2受容体遮断によって胃運動特異的な促進作用が期待され、消化管運動機能調整薬として用いられる。また、中枢の化学受容器引き金帯でのD2受容体は嘔吐に関与しているので、この部位でのD2受容体抑制による制吐作用も現す。同効薬の中では、ドンペリドンは後者の中枢性制吐作用が強い。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名ドンペリドン
一般名(欧名)Domperidone
化学名5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
分子式C22H24ClN5O2
分子量425.91
融点約243℃(分解)
物理化学的性状ドンペリドンは白色〜微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。
本品は酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
KEGG DRUGD01745

取扱い上の注意

加速試験

加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ドンペリドン錠5mg「EMEC」及びドンペリドン錠10mg「EMEC」(最終包装)は、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)

本剤は水で服用する時の崩壊性を考慮し設計された製剤(湿製錠)のため、製剤の製法上、錠剤のエッジや側面が滑らかでないことがある。

包装

ドンペリドン錠5mg「EMEC」

100錠(PTP)

ドンペリドン錠10mg「EMEC」

100錠(PTP)

1,000錠(PTP)

主要文献


1. 生物学的同等性に関する資料(サンノーバ株式会社 社内資料)
2. 溶出性に関する資料(サンノーバ株式会社 社内資料)
3. 第十七改正日本薬局方解説書,  C‐3610,  (2016)  廣川書店
4. 安定性に関する資料(サンノーバ株式会社 社内資料)

作業情報


改訂履歴

2016年7月 改訂
2019年4月 改訂 (第14版)

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
日医工株式会社
930‐8583
富山市総曲輪1丁目6番21
0120-517‐215

業態及び業者名等

製造販売元
サンノーバ株式会社
群馬県太田市世良田町3038-2

発売元
エルメッド株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2021/4/20 版