KEGG   DRUG: コビシスタット
エントリ  
D09881                      Drug                                   
一般名   
コビシスタット (JAN);
Cobicistat (JAN/USAN/INN)
米国の商品 
TYBOST (Gilead Sciences)
組成式   
C40H53N7O5S2
質量    
775.3550
分子量   
776.03
構造式   
Simcomp   
クラス   
代謝酵素基質薬
 DG01644  CYP2D6基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
代謝酵素阻害薬
 DG01645  CYP2D6阻害薬
 DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
コード   
ATCコード: V03AX03
商品: D09881<US>
商品 (mixture): D10753<US> D10755<JP/US> D10756<US> D10832<JP/US> D11382<JP/US>
効能    
抗ウイルス増強薬, CYP3A阻害薬
ターゲット 
CYP3A [HSA:1551 1576 1577 64816] [KO:K17691 K17689 K17690 K17692]
代謝    
Enzyme: CYP3A [HSA:1576 1577 1551]; CYP2D6 [HSA:1565]
相互作用  
CYP inhibition: CYP3A [HSA:1576 1577 1551], CYP2D6 [HSA:1565]

構造マップ 
map07053  抗HIV薬
階層分類  
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 V その他
  V03 その他すべての治療用製剤
   V03A その他すべての治療用製剤
    V03AX その他の治療用薬
     V03AX03 コビシスタット
      D09881  コビシスタット (JAN) <US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗ウイルス薬
  抗HIV薬, その他
   コビシスタット
    D09881  コビシスタット (JAN)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 代謝酵素基質薬
  DG01644  CYP2D6基質薬
   D09881  コビシスタット
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   D09881  コビシスタット
 代謝酵素阻害薬
  DG01645  CYP2D6阻害薬
   D09881  コビシスタット
  DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
   D09881  コビシスタット
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 酵素
  オキシドレダクターゼ (EC1)
   チトクローム P450
    CYP3A
     D09881  コビシスタット (JAN) <US>
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D09881
リンク   
CAS: 1004316-88-4
PubChem: 135626633
PDB-CCD: A1APA[PDBj]
LigandBox: D09881
LinkDB    

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KEGG   DRUG: アタザナビル・コビシスタット
エントリ  
D10753            Mixture   Drug                                   
一般名   
アタザナビル・コビシスタット;
Atazanavir and cobicistat
米国の商品 
EVOTAZ (E.R. Squibb & Sons)
成分    
(アタザナビル硫酸塩 [DR:D01276] | アタザナビル [DR:D07471]), コビシスタット [DR:D09881]
クラス   
抗ウイルス薬
 DG03107  抗HIV薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
代謝酵素阻害薬
 DG01641  CYP2C8阻害薬
 DG01645  CYP2D6阻害薬
 DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
 DG02887  UGT1A1阻害薬
トランスポーター阻害薬
 DG01622  ABCB1阻害薬
 DG02862  ABCG2阻害薬
 DG02865  SLCO1B1阻害薬
 DG02907  SLCO1B3阻害薬
コード   
ATCコード: J05AR15
商品: D10753<US>
効能    
抗ウイルス薬
コメント  
アタザナビルはCYP3AおよびUGT1A1の阻害剤であり、CYP2C8の弱い阻害剤である。
コビシスタットはCYP3A及びCYP2D6の阻害剤である。コビシスタットが阻害するトランスポーターには、P糖蛋白質 (P-gp) 、BCRP、OATP1B1およびOATP1B3が含まれる。
アタザナビルおよびコビシスタットはCYP3A4の基質である。
ターゲット 
HIV protease [KO:K22599]
  パスウェイ
ko03230  ウイルスゲノムの構造
ko03250  ウイルスライフサイクル - HIV-1
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576]
相互作用  
CYP inhibition: CYP3A [HSA:1576 1577 1551], CYP2D6 [HSA:1565]; CYP2C8 [HSA:1558]
Enzyme inhibition: UGT1A1 [HSA:54658]
Transporter inhibition: ABCB1 [HSA:5243], ABCG2 [HSA:9429], SLCO1B1 [HSA:10599], SLCO1B3 [HSA:28234]

階層分類  
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 J 全身用抗感染薬
  J05 全身用抗ウイルス薬
   J05A 直接作用型抗ウイルス薬
    J05AR HIV感染治療の抗ウイルス薬、配合
     J05AR15 アタザナビルとコビシスタット
      D10753  アタザナビル・コビシスタット <US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗ウイルス薬
  抗HIV薬配合剤
   アタザナビル硫酸塩・コビシスタット
    D10753  アタザナビル・コビシスタット
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗ウイルス薬
  DG03107  抗HIV薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    D10753  アタザナビル・コビシスタット
 代謝酵素阻害薬
  DG01641  CYP2C8阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
  DG01645  CYP2D6阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
  DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
  DG02887  UGT1A1阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
 トランスポーター阻害薬
  DG01622  ABCB1阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
  DG02862  ABCG2阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
  DG02865  SLCO1B1阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
  DG02907  SLCO1B3阻害薬
   D10753  アタザナビル・コビシスタット
抗微生物薬 [BR:jp08307]
 抗ウイルス薬
  ポリプロテイン切断阻害薬
   HIVプロテアーゼ阻害薬
    D10753  アタザナビル・コビシスタット <US>
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D10753
 薬物トランスポーター
  D10753
リンク   
PubChem: 273220349
LinkDB    

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KEGG   DRUG: エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
エントリ  
D10755            Mixture   Drug                                   
一般名   
エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド;
Elvitegravir, cobicistat, emtricitabine and tenofovir alafenamide
商品名   
ゲンボイヤ (ギリアド・サイエンシズ)
米国の商品 
GENVOYA (Gilead Sciences)
成分    
エルビテグラビル [DR:D06677], コビシスタット [DR:D09881], エムトリシタビン [DR:D01199], (テノホビルアラフェナミドフマル酸塩 [DR:D10605] | テノホビルアラフェナミド [DR:D10428])
クラス   
抗ウイルス薬
 DG03107  抗HIV薬
代謝酵素基質薬
 DG01644  CYP2D6基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
代謝酵素阻害薬
 DG01645  CYP2D6阻害薬
 DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
トランスポーター基質薬
 DG01665  ABCB1基質薬
 DG02854  SLC22A2基質薬
 DG03001  CTSA基質薬
トランスポーター阻害薬
 DG01622  ABCB1阻害薬
コード   
薬効分類: 6250
ATCコード: J05AR18
商品: D10755<JP/US>
効能    
抗ウイルス薬
  疾患
HIV-1感染症 [DS:H01563]
コメント  
エルビテグラビルはCYP3Aで代謝される。
コビシスタットはCYP3A及びCYP2D6で代謝され、CYP3A及びCYP2D6を阻害する。また、OCT2の基質でありP-gpを阻害する。
テノホビルアラフェナミドはカテプシンA、CYP3A及びP-gpの基質である。
ターゲット 
HIV-1 reverse transcriptase [KO:K24802]
HIV-1 integrase [KO:K24803]
  パスウェイ
ko03230  ウイルスゲノムの構造
ko03240  ウイルスの複製
ko03250  ウイルスライフサイクル - HIV-1
代謝    
Enzyme: CYP3A [HSA:1576 1577 1551], CYP2D6 [HSA:1565], CTSA [HSA:5476]
Transporter: ABCB1 [HSA:5243], SLC22A2 [HSA:6582]
相互作用  
CYP inhibition: CYP3A [HSA:1576 1577 1551], CYP2D6 [HSA:1565]
Transporter inhibition: ABCB1 [HSA:5243]

階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 6  病原生物に対する医薬品
  62  化学療法剤
   625  抗ウイルス剤
    6250  抗ウイルス剤
     D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 J 全身用抗感染薬
  J05 全身用抗ウイルス薬
   J05A 直接作用型抗ウイルス薬
    J05AR HIV感染治療の抗ウイルス薬、配合
     J05AR18 エムトリシタビン、テノホビルアラフェナミド、エルビテグラビルとコビシスタット
      D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗ウイルス薬
  抗HIV薬配合剤
   コビシスタット・エルビテグラビル・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
    D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗ウイルス薬
  DG03107  抗HIV薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
 代謝酵素基質薬
  DG01644  CYP2D6基質薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
 代謝酵素阻害薬
  DG01645  CYP2D6阻害薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
  DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
  DG02854  SLC22A2基質薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
  DG03001  CTSA基質薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
 トランスポーター阻害薬
  DG01622  ABCB1阻害薬
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
医薬品クラス [BR:jp08332]
 抗ウイルス薬
  DG03107  抗HIV薬 [商品一覧]
   D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド
抗微生物薬 [BR:jp08307]
 抗ウイルス薬
  ゲノム複製阻害薬
   HIVインテグラーゼ阻害薬
    D10755  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミド <JP/US>
日本の新薬 [jp08318.html]
 新有効成分含有医薬品
  D10755
日本・米国・欧州の新薬 [jp08328.html]
 日米欧での承認状況
  D10755
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D10755
 薬物トランスポーター
  D10755
リンク   
PubChem: 273220351
ChEBI: 90922
LinkDB    

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KEGG   DRUG: エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
エントリ  
D10756            Mixture   Drug                                   
一般名   
エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル;
Elvitegravir, cobicistat, emtricitabine and tenofovir disoproxil
米国の商品 
STRIBILD (Gilead Sciences)
成分    
エルビテグラビル [DR:D06677], コビシスタット [DR:D09881], エムトリシタビン [DR:D01199], テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩 [DR:D01982]
クラス   
抗ウイルス薬
 DG03107  抗HIV薬
代謝酵素基質薬
 DG01644  CYP2D6基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
代謝酵素阻害薬
 DG01645  CYP2D6阻害薬
 DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
トランスポーター阻害薬
 DG01622  ABCB1阻害薬
コード   
ATCコード: J05AR09
商品: D10756<US>
効能    
抗ウイルス薬
コメント  
エルビテグラビルはCYP3Aによって代謝される。
コビシスタットはCYP3Aにより代謝され、一部CYP2D6も関与し、CYP3A、CYP2D6及びP糖蛋白質 (P-gp) の阻害剤である。
ターゲット 
HIV-1 reverse transcriptase [KO:K24802]
HIV-1 integrase [KO:K24803]
  パスウェイ
ko03230  ウイルスゲノムの構造
ko03240  ウイルスの複製
ko03250  ウイルスライフサイクル - HIV-1
代謝    
Enzyme: CYP3A [HSA:1576 1577 1551]; CYP2D6 [HSA:1565]
相互作用  
CYP inhibition: CYP3A [HSA:1576 1577 1551], CYP2D6 [HSA:1565]
Transporter inhibition: ABCB1 [HSA:5243]

階層分類  
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 J 全身用抗感染薬
  J05 全身用抗ウイルス薬
   J05A 直接作用型抗ウイルス薬
    J05AR HIV感染治療の抗ウイルス薬、配合
     J05AR09 エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシル、エルビテグラビルとコビシスタット
      D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル <US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗ウイルス薬
  抗HIV薬配合剤
   コビシスタット・エルビテグラビル・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシルフマル酸塩
    D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗ウイルス薬
  DG03107  抗HIV薬
   D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
 代謝酵素基質薬
  DG01644  CYP2D6基質薬
   D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
 代謝酵素阻害薬
  DG01645  CYP2D6阻害薬
   D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
  DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
   D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
 トランスポーター阻害薬
  DG01622  ABCB1阻害薬
   D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル
抗微生物薬 [BR:jp08307]
 抗ウイルス薬
  ゲノム複製阻害薬
   HIVインテグラーゼ阻害薬
    D10756  エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロキシル <US>
日本の新薬 [jp08318.html]
 新有効成分含有医薬品
  D10756
日本・米国・欧州の新薬 [jp08328.html]
 日米欧での承認状況
  D10756
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D10756
 薬物トランスポーター
  D10756
リンク   
PubChem: 273220352
LinkDB    

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KEGG   DRUG: ボリコナゾール
エントリ  
D00578                      Drug                                   
一般名   
ボリコナゾール (JP18);
Voriconazole (JP18/USP/INN)
  略語
VRCZ
商品名   
ブイフェンド (ファイザー), ブイフェンド (ファイザー), ブイフェンド (ファイザー)
  後発品
ボリコナゾール (共和薬品工業), ボリコナゾール (日医工岐阜工場), ボリコナゾール (日本ジェネリック), ボリコナゾール (東和薬品), ボリコナゾール (第一三共エスファ), ボリコナゾール (高田製薬), ボリコナゾール (高田製薬)
米国の商品 
VFEND (Roerig), VFEND (Roerig), VORICONAZOLE (Xellia Pharmaceuticals USA LLC)
  後発品
VORICONAZOLE (Ajanta Pharma USA), VORICONAZOLE (American Health Packaging), VORICONAZOLE (Amneal Pharmaceuticals LLC), VORICONAZOLE (Aurobindo Pharma Limited), VORICONAZOLE (AvPAK), VORICONAZOLE (Bryant Ranch Prepack), VORICONAZOLE (Bryant Ranch Prepack), VORICONAZOLE (Camber Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Camber Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Civica), VORICONAZOLE (Eugia US LLC), VORICONAZOLE (Fosun Pharma USA), VORICONAZOLE (Fresenius Kabi USA), VORICONAZOLE (Gland Pharma Limited), VORICONAZOLE (Glenmark Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Hainan Poly Pharm.), VORICONAZOLE (Lupin Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Lupin Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Major Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Major Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Mckesson Corporation DBA SKY Packaginng), VORICONAZOLE (Meitheal Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Mylan Institutional), VORICONAZOLE (Mylan Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Mylan Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (NorthStar Rx LLC), VORICONAZOLE (Novel Laboratories), VORICONAZOLE (Sandoz), VORICONAZOLE (Sandoz), VORICONAZOLE (Slate Run Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Slate Run Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Solco Healthcare U.S.), VORICONAZOLE (UBI Pharma), VORICONAZOLE (Viona Pharmaceuticals), VORICONAZOLE (Zhejiang Poly Pharm), VORICONAZOLE (Zydus Lifesciences Limited)
組成式   
C16H14F3N5O
質量    
349.1150
分子量   
349.31
構造式   
Simcomp   
クラス   
抗真菌薬
 DG01523  トリアゾール系抗真菌薬
代謝酵素阻害薬
 DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
コード   
同一コード: C07622
薬効分類: 6179
ATCコード: J02AC03
商品: D00578<JP/US>
効能    
抗真菌薬, エルゴステロール合成阻害薬
  疾患
侵襲性アスペルギルス症 [DS:H01328]
肺アスペルギローマ [DS:H01328]
慢性壊死性肺アスペルギルス症 [DS:H01328]
カンジダ症 [DS:H00363]
クリプトコックス髄膜炎 [DS:H00364]
肺クリプトコックス症 [DS:H00364]
スケドスポリウム症 [DS:H02392]
ターゲット 
sterol 14alpha-demethylase [KO:K05917]
  パスウェイ
ko00100  ステロイドの生合成
相互作用  
CYP inhibition: CYP3A [HSA:1576 1577 1551]

構造マップ 
map07026  抗真菌薬
階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 6  病原生物に対する医薬品
  61  抗生物質製剤
   617  主としてカビに作用するもの
    6179  その他の主としてカビに作用するもの
     D00578  ボリコナゾール (JP18); (abbr) VRCZ
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 J 全身用抗感染薬
  J02 全身用抗真菌薬
   J02A 全身用抗真菌薬
    J02AC トリアゾール及びテトラゾール誘導体
     J02AC03 ボリコナゾール
      D00578  ボリコナゾール (JP18) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗真菌薬
  ボリコナゾール
   D00578  ボリコナゾール (JP18)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗真菌薬
  DG01523  トリアゾール系抗真菌薬
   D00578  ボリコナゾール
 代謝酵素阻害薬
  DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
   D00578  ボリコナゾール
医薬品クラス [BR:jp08332]
 抗真菌薬
  DG01523  トリアゾール系抗真菌薬 [商品一覧]
   D00578  ボリコナゾール
抗微生物薬 [BR:jp08307]
 抗真菌薬
  エルゴステロール合成阻害薬
   トリアゾール
    D00578  ボリコナゾール (JP18) <JP/US>
抗微生物薬の略語 [BR:jp08327]
 抗真菌薬
  エルゴステロール合成阻害薬
   トリアゾール
    D00578  ボリコナゾール (JP17)
日本薬局方収載医薬品 [BR:jp08311]
 化学薬品等
  D00578  ボリコナゾール
  D00578  ボリコナゾール錠
  D00578  注射用ボリコナゾール
日本の新薬 [jp08318.html]
 新有効成分含有医薬品
  D00578
日本・米国・欧州の新薬 [jp08328.html]
 日米欧での承認状況
  D00578
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D00578
ゲノムバイオマーカー [jp08341.html]
 医薬品応答に影響を与える多型と変異
  D00578
リンク   
CAS: 137234-62-9
PubChem: 7847644
ChEBI: 10023
PDB-CCD: VOR[PDBj]
LigandBox: D00578
日化辞: J709.476K
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