KEGG   DRUG: レゴラフェニブ水和物
エントリ  
D10137                      Drug                                   
一般名   
レゴラフェニブ水和物 (JAN);
Regorafenib hydrate (JAN)
商品名   
スチバーガ (バイエル薬品)
米国の商品 
STIVARGA (Bayer HealthCare Pharmaceuticals)
組成式   
C21H15ClF4N4O3. H2O
質量    
500.0874
分子量   
500.83
構造式   
Simcomp   
クラス   
抗悪性腫瘍薬
 DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
  DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
 DG02924  UGT基質薬
  DG03188  UGT1A9基質薬
トランスポーター基質薬
 DG01665  ABCB1基質薬
 DG01913  ABCG2基質薬
コード   
薬効分類: 4291
ATCコード: L01EX05
化学構造グループ: DG00720
商品 (DG00720): D10137<JP/US>
効能    
抗悪性腫瘍薬, 受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
  疾患
結腸・直腸癌 [DS:H00020]
消化管間質腫瘍 [DS:H01591]
肝細胞癌 [DS:H00048]
ターゲット 
VEGFR1 (FLT1) [HSA:2321] [KO:K05096]
VEGFR2 (KDR) [HSA:3791] [KO:K05098]
VEGFR3 (FLT4) [HSA:2324] [KO:K05097]
TEK (TIE2, CD202) [HSA:7010] [KO:K05121]
PDGFRB [HSA:5159] [KO:K05089]
FGFR1 (CD331) [HSA:2260] [KO:K04362]
KIT (CD117) [HSA:3815] [KO:K05091]
RET [HSA:5979] [KO:K05126]
RAF1 [HSA:5894] [KO:K04366]
BRAF [HSA:673] [KO:K04365]
  パスウェイ
hsa04010  MAPK シグナル伝達経路
hsa04370  VEGF シグナル伝達経路
hsa05200  がんのパスウェイ
hsa05210  大腸癌
hsa05225  肝細胞癌
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576], UGT1A9 [HSA:54600]
Transporter: ABCB1 [HSA:5243], ABCG2 [HSA:9429]
相互作用  

階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 4  組織細胞機能用医薬品
  42  腫瘍用薬
   429  その他の腫瘍用薬
    4291  その他の抗悪性腫瘍用剤
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN)
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L01 抗悪性腫瘍薬
   L01E プロテインキナーゼ阻害薬
    L01EX その他のプロテインキナーゼ阻害薬
     L01EX05 レゴラフェニブ
      D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗悪性腫瘍薬
  分子標的阻害薬
   マルチターゲットキナーゼ阻害薬
    レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
   DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物
  DG02924  UGT基質薬
   DG03188  UGT1A9基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
    D10137  レゴラフェニブ水和物
  DG01913  ABCG2基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
    D10137  レゴラフェニブ水和物
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 プロテインキナーゼ
  セリン/スレオニンキナーゼ
   TKL グループ
    BRAF
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    RAF1
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
  受容体型チロシンキナーゼ (RTK)
   PDGFR ファミリー
    PDGFRB
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    KIT (CD117)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   FGFR ファミリー
    FGFR1 (CD331)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   VEGFR ファミリー
    VEGFR1 (FLT1)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    VEGFR2 (KDR)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    VEGFR3 (FLT4)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   TIE ファミリー
    TEK (TIE2, CD202)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   RET ファミリー
    RET
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
日本の新薬 [jp08318.html]
 新有効成分含有医薬品
  D10137
日本・米国・欧州の新薬 [jp08328.html]
 日米欧での承認状況
  D10137
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D10137
 薬物トランスポーター
  D10137
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
   DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
    DG00720  レゴラフェニブ
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
  DG02924  UGT基質薬
   DG03188  UGT1A9基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
  DG01913  ABCG2基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
リンク   
PubChem: 135626855
ChEBI: 68646
LigandBox: D10137
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