KEGG   DRUG: レゴラフェニブ
エントリ  
D10138                      Drug                                   
一般名   
レゴラフェニブ;
Regorafenib (USAN/INN)
組成式   
C21H15ClF4N4O3
質量    
482.0769
分子量   
482.81
構造式   
Simcomp   
クラス   
抗悪性腫瘍薬
 DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
  DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
 DG02924  UGT基質薬
  DG03188  UGT1A9基質薬
トランスポーター基質薬
 DG01665  ABCB1基質薬
 DG01913  ABCG2基質薬
コード   
ATCコード: L01EX05
化学構造グループ: DG00720
商品 (DG00720): D10137<JP/US>
効能    
抗悪性腫瘍薬, 受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
ターゲット 
VEGFR1 (FLT1) [HSA:2321] [KO:K05096]
VEGFR2 (KDR) [HSA:3791] [KO:K05098]
VEGFR3 (FLT4) [HSA:2324] [KO:K05097]
TEK (TIE2, CD202) [HSA:7010] [KO:K05121]
PDGFRB [HSA:5159] [KO:K05089]
FGFR1 (CD331) [HSA:2260] [KO:K04362]
KIT (CD117) [HSA:3815] [KO:K05091]
RET [HSA:5979] [KO:K05126]
RAF1 [HSA:5894] [KO:K04366]
BRAF [HSA:673] [KO:K04365]
  パスウェイ
hsa04010  MAPK シグナル伝達経路
hsa04370  VEGF シグナル伝達経路
hsa05200  がんのパスウェイ
hsa05210  大腸癌
hsa05225  肝細胞癌
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576], UGT1A9 [HSA:54600]
Transporter: ABCB1 [HSA:5243], ABCG2 [HSA:9429]
相互作用  

階層分類  
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L01 抗悪性腫瘍薬
   L01E プロテインキナーゼ阻害薬
    L01EX その他のプロテインキナーゼ阻害薬
     L01EX05 レゴラフェニブ
      D10138  レゴラフェニブ
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
   DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10138  レゴラフェニブ
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10138  レゴラフェニブ
  DG02924  UGT基質薬
   DG03188  UGT1A9基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10138  レゴラフェニブ
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
    D10138  レゴラフェニブ
  DG01913  ABCG2基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
    D10138  レゴラフェニブ
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 プロテインキナーゼ
  セリン/スレオニンキナーゼ
   TKL グループ
    BRAF
     D10138  レゴラフェニブ
    RAF1
     D10138  レゴラフェニブ
  受容体型チロシンキナーゼ (RTK)
   PDGFR ファミリー
    PDGFRB
     D10138  レゴラフェニブ
    KIT (CD117)
     D10138  レゴラフェニブ
   FGFR ファミリー
    FGFR1 (CD331)
     D10138  レゴラフェニブ
   VEGFR ファミリー
    VEGFR1 (FLT1)
     D10138  レゴラフェニブ
    VEGFR2 (KDR)
     D10138  レゴラフェニブ
    VEGFR3 (FLT4)
     D10138  レゴラフェニブ
   TIE ファミリー
    TEK (TIE2, CD202)
     D10138  レゴラフェニブ
   RET ファミリー
    RET
     D10138  レゴラフェニブ
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D10138
 薬物トランスポーター
  D10138
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
   DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
    DG00720  レゴラフェニブ
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
  DG02924  UGT基質薬
   DG03188  UGT1A9基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
  DG01913  ABCG2基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
リンク   
CAS: 755037-03-7
PubChem: 135626856
ChEBI: 68647
LigandBox: D10138
LinkDB    

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KEGG   DRUG: レゴラフェニブ水和物
エントリ  
D10137                      Drug                                   
一般名   
レゴラフェニブ水和物 (JAN);
Regorafenib hydrate (JAN)
商品名   
スチバーガ (バイエル薬品)
米国の商品 
STIVARGA (Bayer HealthCare Pharmaceuticals)
組成式   
C21H15ClF4N4O3. H2O
質量    
500.0874
分子量   
500.83
構造式   
Simcomp   
クラス   
抗悪性腫瘍薬
 DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
  DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
 DG02924  UGT基質薬
  DG03188  UGT1A9基質薬
トランスポーター基質薬
 DG01665  ABCB1基質薬
 DG01913  ABCG2基質薬
コード   
薬効分類: 4291
ATCコード: L01EX05
化学構造グループ: DG00720
商品 (DG00720): D10137<JP/US>
効能    
抗悪性腫瘍薬, 受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
  疾患
結腸・直腸癌 [DS:H00020]
消化管間質腫瘍 [DS:H01591]
肝細胞癌 [DS:H00048]
ターゲット 
VEGFR1 (FLT1) [HSA:2321] [KO:K05096]
VEGFR2 (KDR) [HSA:3791] [KO:K05098]
VEGFR3 (FLT4) [HSA:2324] [KO:K05097]
TEK (TIE2, CD202) [HSA:7010] [KO:K05121]
PDGFRB [HSA:5159] [KO:K05089]
FGFR1 (CD331) [HSA:2260] [KO:K04362]
KIT (CD117) [HSA:3815] [KO:K05091]
RET [HSA:5979] [KO:K05126]
RAF1 [HSA:5894] [KO:K04366]
BRAF [HSA:673] [KO:K04365]
  パスウェイ
hsa04010  MAPK シグナル伝達経路
hsa04370  VEGF シグナル伝達経路
hsa05200  がんのパスウェイ
hsa05210  大腸癌
hsa05225  肝細胞癌
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576], UGT1A9 [HSA:54600]
Transporter: ABCB1 [HSA:5243], ABCG2 [HSA:9429]
相互作用  

階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 4  組織細胞機能用医薬品
  42  腫瘍用薬
   429  その他の腫瘍用薬
    4291  その他の抗悪性腫瘍用剤
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN)
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L01 抗悪性腫瘍薬
   L01E プロテインキナーゼ阻害薬
    L01EX その他のプロテインキナーゼ阻害薬
     L01EX05 レゴラフェニブ
      D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗悪性腫瘍薬
  分子標的阻害薬
   マルチターゲットキナーゼ阻害薬
    レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
   DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物
  DG02924  UGT基質薬
   DG03188  UGT1A9基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
     D10137  レゴラフェニブ水和物
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
    D10137  レゴラフェニブ水和物
  DG01913  ABCG2基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
    D10137  レゴラフェニブ水和物
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 プロテインキナーゼ
  セリン/スレオニンキナーゼ
   TKL グループ
    BRAF
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    RAF1
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
  受容体型チロシンキナーゼ (RTK)
   PDGFR ファミリー
    PDGFRB
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    KIT (CD117)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   FGFR ファミリー
    FGFR1 (CD331)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   VEGFR ファミリー
    VEGFR1 (FLT1)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    VEGFR2 (KDR)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    VEGFR3 (FLT4)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   TIE ファミリー
    TEK (TIE2, CD202)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   RET ファミリー
    RET
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
日本の新薬 [jp08318.html]
 新有効成分含有医薬品
  D10137
日本・米国・欧州の新薬 [jp08328.html]
 日米欧での承認状況
  D10137
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D10137
 薬物トランスポーター
  D10137
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
   DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
    DG00720  レゴラフェニブ
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
  DG02924  UGT基質薬
   DG03188  UGT1A9基質薬
    DG00720  レゴラフェニブ
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
  DG01913  ABCG2基質薬
   DG00720  レゴラフェニブ
リンク   
PubChem: 135626855
ChEBI: 68646
LigandBox: D10137
LinkDB    

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